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神药阿司匹林片,原来是这样制备的!

时间: 2023-07-18 04:41:24

阿司匹林不仅可以治疗常见的感冒发热,还可缓解不同程度的疼痛,近年来又发现它还能阻止血栓的形成从而治疗心脑血管疾病。下面就来看看阿司匹林的制备方法吧!

阿司匹林实验室方法是用水杨酸(邻乙酰苯酚)和乙酸酐在硫酸酸化条件下制备,主要分为制备和提纯两步。

1.制备 取1.98g水杨酸于锥形瓶中,再加入乙酸酐5ml(此步操作要在通风条件下进行),滴入5滴浓硫酸(总量不宜大于0.2ml),震荡使其全部溶解后再于85

药典中成品阿司匹林为什么要进行水杨酸含量的测定

阿司匹林的化学结构是乙酰水杨酸,乙酰水杨酸具有解热镇痛抗炎作用,而水杨酸是没有的,也就是所谓的“杂质”,所以要检查水杨酸的含量。

阿司匹林的制备是以水杨酸为原料,在硫酸催化下酸酐乙酰化得乙酰水杨酸,反应中可能有未反应完全的水杨酸,以及储存过程中水解会产生水杨酸,所以必须检查水杨酸含量。?

游离的水杨酸(即水杨酸杂质)对人体有毒性,而且分子中的酚羟基在空气中易被氧化成一系列有色(如黄色、红棕色甚至深棕色)的醌类化合物使阿司匹林成品变色,因而要控制水杨酸的含量。


《中国药典》(2015版)规定,阿司匹林供试品溶液色谱图中如有与水杨酸峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%。


阿司匹林片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的0.3%;阿司匹林肠溶片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的1.5%;阿司匹林肠溶胶囊中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的1.0%;阿司匹林泡腾片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的3.0%;阿司匹林栓中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的3.0%。

阿司匹林是什么药?

阿司匹林是什么药呢?这个药物想必大家在生活中都听说过,这可是非常经典的西药原料药,属于解热镇痛药。阿司匹林在临床上的使用是非常广泛的,可以治疗很多疾病引起的身体发热疼痛,最常见的就是治疗感冒发烧,四肢酸痛这些症状了。一起来了解下。
1、与肠溶片的区别
阿司匹林和阿司匹林肠溶片有一个共同点,那就是它们的主要成分都是乙酰水杨酸,虽然主成分相同,但是配方和制作工艺有所差别的话在药效上也会有所差异。首先从功效上来说,阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能够阻止血栓形成,在日常的应用上更多的是作为解热镇痛药。而阿司匹林肠溶片的作用就更具针对性,可以降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险,预防心肌梗死复发中风的二级预防,降低短暂性脑缺血发作等等,看上去都是比较高大上和专业的。
其次,因为普通阿司匹林与阿司匹林肠溶片剂型不同,药物对人体的作用效果也会不同,如过是用于解热镇痛、治疗风湿症,那么应选用大剂量规格的阿司匹林制剂。如果是长期服用,那么最好选用阿司匹林肠溶片,因为阿司匹林对胃肠道副作用高,所以可以作为解热镇痛在短时期内使用。阿司匹林肠溶片最大的优势就是精确肠溶,对胃肠道副作用小。
2、副作用
首先我们在患有儿童流行可爱冒的时候使用阿司匹林泡腾片会引发急性脑病合并内脏脂肪变性综合症的,主要是发生在5岁左右的小孩子中,这种疾病的就是因为使用阿司匹林泡腾片引发的,主要是因为年年龄太小服用的药量比较的多,这样是最容易引发这种疾病的,而且死亡率是比较的高的。小孩子的大脑和肝脏处在一个发育的阶段,阿司匹林泡腾片进行这些器官的时候会和病毒进行结合产生一些病变的情况。主要表现为发热头疼呼吸道感染严重的会出现呕吐脱水、中毒的现象,这种时候我们需要立即送医去医院进行治疗和检查,防止症状再度的恶化。不仅仅是小孩子,即使是成年人在使用的时候也要做过敏测试,因为我们每个人的体质是不一样的,同样一个药物对于我们的影响也是不一样的,有些人在使用阿司匹林泡腾片之后会产生一些不良的反应这时候需要立即停止服用。
拜阿司匹林常见的不良反响为肠道反响,如腹痛和肠道轻微出血,偶尔呈现厌恶、呕吐、和拉肚子。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘病人呈现的过敏反响,很少见。有报导单个病例呈现肝肾功能妨碍、低血糖及严峻的肌肤病变。小剂量阿司匹林能削减尿酸的分泌,对易感者可致使痛风发作。有很少数会因为长时间服用致使胃肠出血而引起贫血,呈现黑便。呈现晕厥和耳鸣时可能为严峻的中毒表现。
3、用药注意
阿司匹林为肠溶包衣片,除掉包衣后显白色。用药时间方面,药师表明,拜阿司匹林宜在饭后温水服用,不可空腹服用。本品为肠溶片,有必要整片服用。在医治心肌梗死时,榜首片应捣碎或嚼碎后服用。
4、孕妇能吃吗
大家应该知道,孕妇怀孕期间其实是最好不要吃任何的药物,但凡是药物的话都具有一定的副作用。而阿司匹林是临床上治疗感冒的常用的药物,所以对于阿司匹林孕妇可以吃吗这个问题,答案是尽量的不要服用这种药物,而且药物的说明上也提示了,孕妇慎重或者禁用。如果是感冒的话,大家尽量还是采取多休息,多喝水的保守的方式来扛过去比较好。
对于阿司匹林孕妇可以吃吗,孕妇能不吃就不吃,但是对于一些特殊的情况下,可能医生也会给孕妇开这种药物的。

揭秘一代神药—阿司匹林

阿司匹林刚出现时,主要的作用为解热镇痛,是一种非甾体抗炎药,它的作用机理主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成产生解热、镇痛和抗炎作用。其解热作用机制可能是通过作用于下丘脑体温调节中枢,使外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,散热增加而降温。其镇痛作用属于外周性镇痛药,所以说主要是治标的药物。

随着不断的实践,近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成,目前,许多中老年人都长期服用小剂量阿司匹林。但是,一项涉及6.8万名患者的调查研究发现:超过1/10的患者服用阿司匹林不当。

一、阿司匹林药效,男女有别

阿司匹林药效,男女有别:帮女性预防卒中,为男人保护心脏。

阿司匹林具有降低男性心脏病和卒中发生的双重效果,但对45岁-65岁的中年女性而言,阿司匹林能帮助女性预防卒中,却不能起到预防心脏病的作用。

只有那些超过65岁的女性,阿司匹林才有明显的双重预防效果。服用后发生卒中和心脏病的风险可分别降低30%和34

绝经期前,没有高血压、糖尿病或血脂异常的女性,无需服用阿司匹林。

二、阿司匹林的应用剂量

急性心肌梗死发作早期:尽快嚼服300毫克阿司匹林,可使患者死亡风险减少23%;如果能与早期溶栓药合用,可使死亡率下降

40%~50%。病情稳定后,患者应长期坚持服用阿司匹林,每日75~150毫克。

65岁以下的心房颤动患者:如果无器质性心脏病,无高血压、糖尿病、血脂异常,为了预防卒中,可以服用阿司匹林,剂量为每日300毫克。

而对于有器质性心脏病或有上述高血压等危险因素者,阿司匹林的有效性不如新型口服抗凝药,并且可导致较多的出血副作用。

三、高血压患者服用阿司匹林的时机

阿司匹林的副作用主要是引起出血。对于有活动性溃疡病的患者,可引起病情加重甚至消化道出血。

高血压患者应在使用降压药物使血压下降至140/90mmHg以下时,再开始使用阿司匹林,否则,如果血压未得到控制时使用阿司匹林,可能增加脑出血的风险。

四、阿司匹林肠溶片是餐前还是餐后服?

肠溶阿司匹林有一层耐酸的包衣,保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,减少胃肠道不良反应。如在餐中或餐后服,阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间,释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间,顺利到达吸收部位小肠,建议阿司匹林肠溶片最好在空腹服用,但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。

五、阿司匹林是早晨还是晚上服?

有人讲,夜间血流缓慢,易生血栓,应睡前服用阿司匹林。又有人说,清晨是心肌梗死或脑卒中高发时段,阿司匹林应清晨服。实际上,这两种说法都没有科学根据。

阿司匹林对于血小板的抑制作用是不可逆性的。虽然该药的血浆半衰期只有15~20分钟,但其抗血小板作用却可以持续7~10天(即血小板的整个生命周期)。从此角度来讲,每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。

如果夜间血压高,难以控制,需用多种降血压药物时,可将其中一种降压药物放在睡前服,并同时服用阿司匹林,这在一定程度上可加强降血压的作用。

六、时刻牢记阿司匹林的出血风险

低剂量阿司匹林长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤,发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。出血症状包括:呕出鲜红血(上消化道出血)、呕血呈暗红色(上消化道出血减缓或停止)以及黑便(肠道出血)等。出现这些症状应立即就医。

长期服用阿司匹林还可引起皮下出血。患者表现为皮肤青紫或有出血点,甚至牙龈出血或鼻出血,老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用,会使手术出血风险加大。这些应引起广泛地重视。

阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段,3个月时达高峰。应提醒患者每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。一旦出现白细胞、血小板计数下降或血红蛋白降低应立即停药。

另外,长期服用阿司匹林还能引起中毒。主要表现为头痛°、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。

七、阿司匹林抵抗

不少学者认为,与其称这种现象为“抵抗”,不如称之为“无效”。不可因为这一不能明确界定的现象导致需用阿司匹林的心血管高危患者对使用阿司匹林产生怀疑和用药的延迟。

综上所述,阿司匹林并非无所不能的神药,不能随便长期服用,服用时也需要咨询医生进行指导!

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