临床常用的磺胺制剂都是以对位氨基苯磺酰胺为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺制剂。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单
古代磺胺的制备是由1932年德国化学家杜马克在红色的偶氮染料中发现的,德国医学家杜马克在红色的偶氮染料中发现了百浪多息,研制成人类第一种合成抑菌药物——磺胺药,从而开创了化学疗法的新时代。
德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效,于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。
其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
磺胺的研究历史
多马克的研究成果,使人类在与疾病的斗争中增添了——个新的武器。“百浪多息”在体内分解出的磺胺基因——对位氨基磺胺,有强烈的抑菌作用,在控制传染性疾病中疗蜘艮高。他在疾病和死亡面前拯救了千百万人的生命。
1939年,他被授予诺贝尔生理学及医学奖,以表彰他研究和发现磺胺药,并使之投入大量生产的功绩。1940年,他报道了磺胺噻唑及其效能,次年又从磺胺噻唑衍生出抗结核的肼类化合物。
1946年,他发现了治疗耐链霉素菌株的梯皮温。1950年他又发现能更有效地对付耐链霉素的结核杆菌的异菸肼,给千万结核病人带来福音。
对氨基苯磺酰胺(磺胺)的稀盐酸溶液(1→100)1ml: 盐酸萘乙二胺溶液(1→100)1ml 标准亚硝酸盐溶液 0.2ml:取亚硝酸钠 0.75g(按干燥品计算) ,加水溶解,稀释 至 100ml,摇匀,精密量取 1ml,加水稀释成 100ml,摇匀,再精密量取 1ml, 。 加水稀释成 50ml,摇匀,即得(每 1ml 相当于 1ugNO2) 取水 10ml,置纳氏管中,对氨基苯磺酰胺的稀盐酸溶液(1→100)1ml
百度查的,仅供参考,哈哈
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