百日咳杆菌（百日咳博尔代菌）引起的急性呼吸道传染病。俗称鸡咳、鸬鹚咳。新生儿及婴幼儿患者易发生窒息危及生命。死亡病例中40％为5个月以内的婴幼儿 。及早应用抗生素治疗，一般预后良好。本病遍及世界各地，一般呈散发状，在儿童集体机构中可发生流行。全年均可发病，以冬春季节为多，可延至春末夏初，甚至高峰在6 、7、 8三个月份。病人及无症状带菌者是传染源，从潜伏期到第6周都有传染性，通过飞沫传播。人群对本病普遍易感，约2／3的病例是7岁以下小儿，尤以5岁以下者多。因婴幼儿从母体得到的特异性抗体极少，最为易感。一般病后可持久免疫。
目录 1 拼音 2 概述及分类 3 主要品种 4 作用特点 5 作用机制 6 耐药性及产生机制 7 大环内酯类药的临床应用 8 大环内酯类药的不良反应 9 注意事项 10 大环内酯类药与其它药物的相互作用 11 妇女用药 12 儿童用药 13 病例 14 最新研究成果 15 市场占有率 16 未来发展 17 相关出处 18 相关药品 1 拼音 dà huán nèi zhǐ lèi yào
2 概述及分类 大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，具有大环内酯的共同结构。大环内酯类抗生素，因分子中含有一内酯结构的十四元、十五元、十六元大内酯环而得名。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及β内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。
大环内酯类抗生素按化学化学结构为：
1、14元大环内酯类，包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。
2、15元大环内酯类，包括阿奇霉素。
3、16元大环内酯类，包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
3 主要品种 1.早期开发的主要大环内酯类抗生素:
其代表性品种有：红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载)；依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素抗坏血酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素碳酸乙酯等。
2.近年来开发的主要大环内酯类抗生素：
罗红霉素(Roxithromycin)、阿奇红霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)。
4 作用特点 本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在堿性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需堿化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。
5 作用机制 大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基tRNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌细胞在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，从而影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。
6 耐药性及产生机制 细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种：
1、产生灭活酶? 从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶，使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或乙酰化或核苷化而失活。
2、靶位的结构改变? 细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。
3、摄入减少和外排增多? 对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。
值得注意的是，细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展，如细菌可同时对大环内酯类林可霉素类链阳菌素耐药（MLSR），简称MLS耐药。
7 大环内酯类药的临床应用 大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。
（1）呼吸系统：用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染；链球菌引起的扁桃体炎；绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染；白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染；百日咳杆菌所致的百日咳；对于军团菌肺炎和支原体肺炎，红霉素可作为首选药应用；拟杆菌所致的口、咽部感染等。
（2） 泌尿生殖系统：主要用于粪链球菌所致的泌尿系、生殖器等部位的感染；淋球菌所致的淋病；螺旋杆菌致的粘膜及外生殖器感染等。
（3）其他系统：主要用于立克次体所致的Q热、伤寒、斑疹伤寒；炭疽杆菌所致的皮肤炭疽、肠炭疽、肺炭疽及脑膜炎；梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体所致黄疸出血型、肺出血型、流感伤寒型疾病；布氏杆菌所致的肝脾肿大，淋巴结肿大等。
大环内酯类抗生素用于哪些疾病，以上例举了很多。其独到之处，主要用于治疗呼吸道感染，支原体、衣原体肺炎、军团菌病，百日咳，白喉带菌者，红癣（一种棒状杆菌所致的皮炎）等。此类抗生素，疗效确切，价格低廉，已成为敏感微生物所致疾病的首选药。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。
8 大环内酯类药的不良反应 （1）胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服“思密达”或用药时加用“维生素B 6 ”，以减轻症状而 不影响疗效。
（2）局部 *** :注射给药可引起局部 *** ，故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。
（3）对前庭的影响:静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
（4）过敏反应:主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。
（5）对肝脏的毒害:在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。
（6）对中枢神经系统的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。
（7）部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。
（8）本类药物可抑制茶堿的正常代谢，故不宜和胺茶堿类药物合用，以防茶堿浓度升高而引起中毒、甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶堿血药浓度监测，以防意外。
（9）12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。
9 注意事项 肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。
肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注。
10 药物相互作用 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。
11 妇女用药 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
12 儿童用药 12岁以下儿童应用本类药物需谨慎！
13 病例 大环内酯类抗生素治疗哮喘20例
我院2001/2002年轻中度哮喘发作期住院患者40例，男20例，年龄30～50岁；女20例，年龄28～51岁，采取单盲随机方法分为阿奇霉素组（A组）和常规治疗组（B组）. A组在常规治疗（吸入普米克200 μg，每日1次，吸入喘康速气雾剂0.5 mg，每日3次）的同时加用阿奇霉素（湖北瑞康药业有限公司），每次0.5 g溶入50 g/L葡萄糖溶液中（浓度为1～2 g/L）静点，每日1次，连用15 d；B组仅吸入普米克、喘康速气雾剂，剂量及用法同A组. 治疗前所有患者均行（日本捷斯特公司Chestgraph HI?701肺功能仪）肺功能测定，治疗中每日早、晚2次（英国葛兰素公司提供的MICRO SPIROMERT监测PEF）分别监测PEF日变率. 并记录治疗前后喘息、咳嗽、胸闷等症状. A组在治疗5 d后症状、体征减轻，半月后基本消失，喘康速气雾剂减半量至每日0.25 mg无复发，B组在用药过程中及减量后有间断发作. A组治疗2 wk后第1秒用力肺活量（FEV1）、第1秒用力肺活量占预计值的百分比（FEV1%）、最大峰气流量（PEF），较B组有显著增高（P<0.05）；A组FEV1, FEV1%，PEF治疗后较治疗前，亦有明显增高（P<0.01,? 表1）. 治疗中每日PEF变异率逐渐下降，A组于第10日<20%，B组于第2周<20%.
讨论:
支气管哮喘是有多种炎性细胞和细胞组份（cellular elements）参与的气道慢性炎症性疾患，不仅使平滑肌收缩，其他一些特征如细胞表型的变化更难逆转，阿奇霉素是一种疗效好、不良反应少的新一代大环内酯类抗生素，具有抗菌作用强，半衰期长，组织浓度高的特点. 近年研究表明，阿奇霉素通过影响炎性细胞因子的产生,抑制LPS诱导的iNOS的产生及COx2表达而具免疫调节作用,并可明显下调支气管哮喘患者外周血单核细胞（PBMC）中增高的IL4和IL6的mRNA表达,从而起到治疗哮喘的作用. 本结果表明阿奇霉素治疗轻、中度发作期哮喘，临床疗效显著.
14 最新研究成果 酮内酯(ketolide)：3位为酮基的新14元大环内酯，有两个以上的作用点。对过去的大环内酯耐药菌有较好作用。如A1957730，ABT773，HMR3562，泰利霉素(HMR3647)，HMR3787，RU004。TE802，TE810等。其中ABT773对所有呼吸道主要致病菌(包括肺炎支原体，嗜肺军团菌等)都有强力作用。HMR3647作为酮内酯类抗生素中开发的第一种药物即将上市，其英文名称为Telithromycin(泰利霉素)。
酰内酯类(Acylide)：3位脱去糖后羟基被酰化的大环内酯，TEA0769抗金葡萄活性比克拉霉素强二倍。抗粪球菌比克拉霉素强16倍，体内动态也优于克拉霉素。FMA199与DMA481对红霉素耐药的肺炎链球菌具有优异的抗菌活性，与HMR3647相似。
氨基甲酸酯类(4carbamatemacrolide)：14与15元大环内酯4氨基甲酸酯类对呼吸道革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有较强的活性，包括大环内酯耐药性肺炎球菌。CP544372对各种革兰氏阳性耐药菌体外活性与HMR3647相同，动物试验结果优于HMR3847，血药浓度高，半衰期长(6.5小时)，一天给药4次，可维持与酮内酯相同的血药浓度。
内酯类(Anhydrolides)：在23间引入双键的A179461活性低于RU004，但A185685和A197800活性高于RU004，且对MLSC型耐药菌有效。
红霉素A环11，12碳酸酯：红霉素A环11，12碳酸酯有较好的抗菌活性，效价高(2500U/mg)，抗菌作用大于红霉素，毒性低，但对肝脏的毒性较大(比红霉素A大5倍)，是其主要缺点。
波兰Polf药厂对红酶内酯环，11，12位上的三醇基进行改造，将红霉素和碳酸乙烯反应制得红霉素A环11，12碳酸酯。
红霉素A环式11，12碳酸天门冬氨酸盐：抗菌活性强，对革兰氏阴性菌也有活性，而且毒性较低，据报道对实验动物支气管肺炎的治疗效果大于红霉素近5倍，在酸性介质中(PH1.11.2)比红霉素A稳定，无显著毒性反应。由于其具有优越性和疗效而被认为是一种罕见的衍生物，值得进一步研究。
15 市场占有率 在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，由于较好地解决了副作用在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面。使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。
红霉素：我国红霉素的全国总产量在1996年为355.8吨，1997年产量增至588吨，1998年～2000年基本保持在550～660吨左右，与市场需求基本平衡。该品1996～1997年国内市场走势畅快，出口很少。进入1998年后，由于红霉素衍生物阿奇霉素，罗红霉素等新品种陆续上市，抢占了部分红霉素的市场份额，红霉素热已有降温，原料药在外销价80美元/公斤。
阿奇霉素(Azithromycin，Zithromax)：商品名为希舒美，1990年9月由辉瑞公司在英国首次上市，1991年在美国上市。它在2000年世界市场上的销售额为13.82亿美元，比1999年增长了5.6%，在世界前200个畅药中列在第25位(1999年排名第21位)。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.85。在大环内酯类抗生素排在第一位。
在国内，除了大连辉瑞制药生产的希舒美外，深圳制药厂的舒美特，北京大洋药业的泰力特，石药集团的维宏等也纷纷上市，尤其是维宏，严迪(罗红霉素)，利君沙(琥乙红霉素)在市场上形成了自己的品牌。利君沙已热销市场多年，良好的品牌知名度使其至今仍保持着较好的销势。严迪更是靠广告的大力宣传。在2001年全国抗感染药品零售市场的销售额名列第六。
克拉霉素(Clarithromycin，Biaxin)：是取代红霉素的大环内酯类抗生素之一。1991年10月由美国雅培公司获FDA批准上市。在中国上市的商品名为克拉仙，剂型有片剂，缓释片，静脉注射剂，干糖浆，其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。该品1995年世界销售额为10.5亿美元，2000年的销售额为11.34亿美元，位于世界畅销药第11位，国内临床用量正不断扩大。在国内，除了上海雅培制药公司生产的克拉仙之外。其它品牌还有河南驻马店的“天文甲欣“，广州南新制药的卡碧士；珠海丽珠制药的甲力，山东淄博新华制药的百红优；西安利君制药的利迈君；南京长澳制药的澳扶安等，共有近50家企业生产。
硫氰酸红霉素：硫氰酸红霉素在2000年的杭州会上曾风光一时，然而时过境迁，到2001年武汉原料会，受国家对红霉素制剂限价的影响。硫氰酸红霉素的价格一泻千里，一下子降到近年的最低点400元/十亿。而在2002年硫氰酸红霉素走势向下，市况平淡。
罗红霉素：该品在2001年上半年货紧价扬，而到下半年顺势而下。武汉会上罗红霉素原料药报价1050元/kg。这主要是受硫氰酸红霉素的价格暴跌的影响，罗红霉素制剂一哄而起。市场已接近饱和，引致原料从紧缺到出现库存。但也有部分厂家转向出口外销，避开国内时常低价竞销的恶性竞争。2002年其原料药价格平稳，价格将在1000元/公斤。
16 未来发展 大环内酯类抗生素在临床常用约20个品种，其独到之处是用于治疗其它抗菌素无效或有药物过敏反应时的呼吸道感染，针对支原体、衣原体肺炎，红霉素类仍是首选药，另外对军团菌病、百日咳、白喉带菌者、红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等有很好的疗效。我国大环内酯类原料药出口主要有红霉素类、螺旋和乙酰螺旋霉素，在合成抗生素、β内酰胺类抗生素迅速扩张的年代，大环内酯类原料药仍有它自己的拓展空间。目前国内已能够生产全部常用的大环内酯类原料药，作为中间体的硫氰酸红霉素已成为重要的出口型商品。
与硫氰酸红霉素相比，克拉霉素、阿奇霉素是大环内酯类新秀，而它们的产销规模还未形成。但是它们形成了原料药出口新的增长点，目前其主要的出口目的国集中在东南亚和欧盟。而克拉霉素的主要出口目的国是欧盟的西班牙，同时出口也是以贸易公司代理为主。
据有关数据，2003年大环内酯类药物在我国医院抗感染类药物应用金额上升到了第4位，占有7%左右的市场份额，其原料药又是一个新的出口增长点。鉴于此，目前不少企业已经开始放大产品生产能力。2004年9月，宁夏启元药业2000吨红霉素工程竣工并正式投产，浙江震元制药也实现罗红霉素原料药扩产350吨的目标，华星药厂从青霉素生产中转移一部分能力在硫氰酸红霉素，这些都将进一步扩大大环内酯类药物的产销和出口市场。可以预见，今后几年，大环内酯类原料药的出口量又将达到新的水平。
大环内酯类抗生素，包括红霉素及其衍生物正在重新引起世界各国医药界的重视，由于其特有的疗效，新产品的不断开发，应用领域的拓宽和发展，在当前各种β内酰胺及喹诺酮类药物纷纷崛起时，其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。
国内大环内酯类抗生素与国外相比差距较大。因此，在当前积极发展青霉素及头孢菌素类半合成抗菌素的同时，国内企业也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素得到开发研究。
但同时要认识到：在大环内酯类抗生素市场畅销的背后也潜在着危机。据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%。有40%的生产能力过剩或闲置，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，价格在国际市场上缺乏竞争力，受到出口外销量小，下游产品及深加工产品对红霉素的耗用量少，国内市场用量增长不快等多重因素的制约，面对我国大环内酯类抗生素产品目前的状况，业内人士认为：引进国外优良菌种：目前国内水平较高的大连药厂，台山药厂只能达到6万左右发酵单位，而在日本，发酵单位已达到10万U/mg。国外其它国家也有89万U/mg。可见菌种的差异很大。
开发大环内酯类抗生素应尽量避开国外专利或合资合作，开发国内尚缺或尚无生产的新品种。如：泰利霉素，氮红霉素，地红霉素等等。
有条件的可与技术先进的科研院进行联合，研制开发更新换代的大环内酯类抗生素产品，如泰利霉素，氮红霉素的衍生物和复方制剂，红霉素A环式11，12碳酸天门冬氨酸盐类，大环内酯类抗生素的一些复合剂，新剂型产品等等。
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17 相关出处 新编药物学
18 相关药品
1、穿心莲（学名：Andrographispaniculata(Burm.f.)Nees），又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。一年生草本植物，长4~8厘米，宽1~2.5厘米。药用植物，有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。
2、大飞扬，中药材名。本品为豆科植物马鞍叶羊蹄甲的枝叶或根。夏、秋采收，晒干或鲜用。功能主治为：清热润肺，敛阴安神，除湿，杀虫。
治百日咳，心悸失眠，盗汗遗精，瘰窃，湿疹，疥癣。①《广西中药志》：去湿毒，杀虫止痒。治天泡疮、顽癣及一切皮肤湿毒。②《贵州草药》：润肺止咳，清热敛阴，止痛安神。
3、广藿香，中药名。为唇形科植物广藿香Pogostemoncablin(Blanco)Benth.的干燥地上部分。枝叶茂盛时采割，日晒夜闷，反复至干。
4、木腰子是一种草药，是热带植物九龙藤的种子。木腰子见于《南方草本状》、《本草拾遗》谓：“依树蔓生，如通草藤也，其子紫黑色，一名象豆，其实三年方熟，角如弓袋，子若鸡卵，其外紫黑色，其壳用贮丹药，经年不坏，取其仁入药，炙用。生海南，解诸药毒”。
5、乌梢蛇又名乌蛇、青蛇、乌风蛇、乌梢鞭、乌药蛇、黑乌蛇、黑花蛇、水律蛇、剑脊蛇、一溜黑等，为游蛇科动物。乌梢蛇是典型的食、药两用蛇类，它不仅肉质鲜美，优于其他众多的无毒蛇，而且还具有祛风湿、通经络的功效，是治疗风湿性关节炎、中风、口眼歪斜、半身不遂等顽固性疾病的首选天然药材。
一见喜、大飞扬、广藿香、木腰子、乌梢蛇、北豆根、白雷丸、地鳖虫、龟板胶、莲子心、一见消
大马勃、女贞子、木槿花、乌蔹莓、北玄参、白河车、地耳草、辛夷花、核桃仁、一点红、大黄炭
女儿香、木蝴蝶、六和曲、北沙参、白马骨、地龙炭、连钱草、夏天无、一枝香、大洞果、飞刀剑
木芙蓉、六月雪、北柴胡、白平子、地枫皮、沙苑子、夏枯草、一叶_、大茶药、飞扬草、木藤蓼
文旦皮、北野菊、白胡椒、地胆草、补骨脂、鸭跖草、一条鞭、大茴香、飞滑石、木鳖子、文冠木
扩展资料：
中药术语全解
很多中药材术语不为大家所了解，现概述如下：
皮刺?皮类药材表面的一种硬而少的突出物，称皮刺，如海桐皮。
空泡?药材加工时用火烘烤过快而形成的中心空隙，称空泡。
油头?药材根头部偶有黑色发粘的油状物称油头，如川木香。
亮星?指药材横切后在阳光下透视，见到的粘液质小点，因能发亮称亮星，如土茯苓。
菊花心?指药材横切面上维管束与较窄的射线排列形成细密放射状纹理，状似开放的菊花，称菊花心，如黄芪、甘草。
枣皮?指药材果皮皱缩成枣皮状，如山萸肉。
珍珠盘?指药材根头部膨大，具有多数隆起的茎基及芽痕，因状似珍珠散于盘中而称珍珠盘，如银柴胡。
亮银星?指皮类药材由于表面有结晶析出，置光下显亮银光，如牡丹根皮、厚朴。
参考资料来源：百度百科-中药材
目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 《温病条辨》卷一方之桑杏汤 4.1 处方 4.2 功能主治 4.3 桑杏汤的用法用量 4.4 方解 4.5 现代适应证 4.5.1 上呼吸道感染 4.5.2 急性支气管炎 4.5.3 百日咳 4.5.4 支气管扩张 4.6 桑杏汤的药理作用 4.6.1 抗病原微生物作用 4.6.2 抗炎作用 4.6.3 对免疫功能的影响 4.6.4 对呼吸系统功能的影响 4.6.5 对心血管功能的影响 4.6.6 对消化系统功能及代谢功能的影响 4.7 出处 5 《疡医大全》卷二十七方之桑杏汤 5.1 方名 5.2 组成 5.3 功效 5.4 桑杏汤的用法用量 6 参考资料 附： 1 古籍中的桑杏汤 1 拼音 sāng xìng tāng
2 英文参考 sangxing decoction [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]
3 概述 桑杏汤同名方剂约有两首，其中《温病条辨》卷一记载者为常用方，其组成为桑叶3g、杏仁5g、沙参6g、象贝3g、香豉3g、栀皮3g、梨皮3g，具有清宣温燥之功效。主治外感温燥证。
4 《温病条辨》卷一方之桑杏汤 该方剂有一定抗病原微生物作用，但上呼吸道感染80%～90%为病毒感染所致，未见该方剂对病毒的有关作用，有待进一步探讨。该方剂有祛痰、止咳、平喘作用，但未见止血作用，对支气管扩张出血的治疗机理有待探讨。该方剂从中医角度可用来治疗外感温燥证，但现代医学研究未见其对水盐代谢及内分泌功能的影响。其中香豉中医认为其能解肌发表、宣郁除烦，治头痛、心烦、不眠，但现代医学尚未发现其对神经及心血管功能的影响；梨皮中医认为能润肺、生津、清热，现代医学尚需进一步研究。[1]
桑叶、象贝母、豆豉、栀子皮、梨皮各一钱，杏仁一钱五分，沙参二钱[3]。
桑枝3克 杏仁4.5克 沙参6克 象贝3克 香豉3克 栀皮3克 梨皮3克
桑叶3g、杏仁5g、沙参6g、象贝3g、香豉3g、栀皮3g、梨皮3g[4]
桑杏汤具有清宣燥热，润肺止咳的功效。治秋感温燥，灼伤肺津，咽干口渴。
桑杏汤具有清宣温燥的功效。主治外感温燥证。头痛，身热不甚，口渴咽干鼻燥，干咳无痰，或痰少而黏，舌红，苔薄白而干，脉浮数而右脉大者。[4]
水煎服[3]。
水400毫升，煮取200毫升，顿服之。重者再作服。
每日1剂，水煎顿服之，重者再服。[4]
桑杏汤方中桑叶轻宣燥热，杏仁宣降肺气，共为君药；豆豉宣透胸中郁热，栀子皮轻，清上焦肺热，同为臣药；沙参、梨皮、象贝生津润肺，止咳化痰，均为佐使药。对于秋感温燥初起，见证如上所述者，甚为适合。
桑杏汤所主系温燥外袭，肺津受灼之轻证。因秋感温燥之气，伤于肺卫，其病轻浅，故头痛而身热不甚；燥气伤肺，耗津灼液，肺失清肃，故口渴咽干鼻燥，干咳无痰或痰少而黏。治宜轻宣燥热，凉润肺金。方中桑叶轻宣燥热，杏仁宣利肺气，润燥止咳，共为君药。豆豉辛凉解表，助桑叶轻宣透热；贝母清化痰热，助杏仁止咳化痰；沙参润肺止咳生津，共为臣药。栀子皮质轻而入上焦，清泄肺热；梨皮清热润燥，止咳化痰，均为佐药。诸药合用，外以轻宣燥热，内以凉润肺金，乃辛凉甘润之方，俾燥热除而津复，则诸症自愈。本方诸药用量较轻，吴鞠通指出“轻药不得重用，重用必过病所”。本方与杏苏散均可轻宣外燥，用治外燥咳嗽。但杏苏散所主系外感凉燥证，凉燥外束，津液不布，故以杏仁与苏叶为君，配以宣肺化痰之品，所谓苦温甘辛法；意在轻宣凉燥，宣肺化痰，必使肺气宣畅，则津液布散，肺燥自解。桑杏汤所主系外感温燥证，温燥外袭，肺津受灼，故以杏仁与桑叶为君，配伍清热润燥，止咳生津之品，所谓辛凉甘润法，意在轻宣温燥，凉润肺金，必使燥热清而津液复，其症方除。[5]
桑杏汤可用治上呼吸道感染、急性支气管炎、支气管扩张之咯血、百日咳等，属外感温燥，灼伤肺津者。
近代常用桑杏汤治上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肺炎、麻疹、百日咳等外感风热者[3]。
4.5.1 上呼吸道感染 急性上呼吸道感染（简称上感、感冒）是指喉结以上，包括咽、喉、扁桃体、鼻腔、中耳等皮肤黏膜受病原微生物感染后发生的局部炎症。70%～80%由病毒引起，以鼻病毒、冠状病毒、流感或副流感病毒、呼吸道合胞病毒、埃柯病毒、腺病毒为多。细菌感染可直接或继发于病毒感染，依次以溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和葡萄球菌感染为多。发病时，鼻腔、咽、扁桃体黏膜充血、水肿，上皮细胞坏死、脱落。临床表现发热、流涕、咳嗽等上呼吸道症状。
4.5.2 急性支气管炎 急性支气管炎大多由上述病原微生物感染所致，支气管黏膜充血、水肿、渗出，上皮细胞坏死、脱落，支气管平滑肌收缩，临床出现发热、咳嗽、呼吸音粗糙及少许干湿啰音。治疗不及时，病情蔓延，即可并发肺炎。并发肺炎时，肺充血、水肿，肺泡内含有纤维蛋白和渗出液。临床上除上述症状外，两肺出现较多的干啰音。
4.5.3 百日咳 百日咳是由百日咳杆菌侵入易感者呼吸道引起的一种急性传染病。百日咳杆菌在支气管黏膜上皮细胞纤毛丛中生长繁殖并释放毒素，导致柱状纤毛上皮细胞变性，上皮细胞纤毛麻痹，上皮细胞的蛋白合成下降，亚细胞器破坏，使呼吸道炎症所产生的黏稠分泌物排出障碍，滞留的分泌物不断 *** 呼吸道末梢神经，通过咳嗽中枢引起痉挛性咳嗽，直至分泌物排出为止。长期咳嗽还可在中枢形成持久的兴奋灶，其他 *** 亦可反射性引起痉挛性咳嗽发作；分泌物排出不净时还可导致不同程度的呼吸道阻塞，以致肺不张、肺气肿、支气管肺炎或支气管扩张，严重咳嗽缺氧时还可诱导百日咳脑病。
4.5.4 支气管扩张 支气管扩张是指直径大于2mm的近端支气管由管壁的肌肉和弹性组织破坏引起的异常扩张。其主要病因是支气管－肺组织感染所致炎症，由中性粒细胞、巨噬细胞和气道上皮细胞释放的弹性酶、胶原酶和细胞因子如白细胞介素8和白三烯B4等介导，致使支气管壁层组织，特别是平滑肌和弹性纤维破坏，削弱了对管壁的支撑；同时支气管黏膜充血、水肿、分泌物阻塞以及肿瘤、异物、感染引起的管腔阻塞导致支气管狭窄或肺不张等，由于失去肺泡弹性组织的缓冲，胸腔负压直接牵拉支气管壁即可导致支气管扩张；先天性软骨缺失症、结缔组织异常、管壁薄弱等先天和遗传因素也可导致支气管扩张；某些全身性免疫性疾病可伴有支气管扩张，提示该病与体液免疫和细胞免疫功能异常有关。主要病理改变是支气管呈囊状或柱状扩张，弹性组织、软骨、平滑肌有不同程度破坏；早期肺功能正常，晚期出现通气和弥散功能障碍，肺循环阻力增加，出现肺动脉高压，进一步发展出现肺源性心脏病和右心衰竭。临床主要表现为慢性咳嗽，咳大量脓性痰和反复咯血。
4.6.1 抗病原微生物作用 君药桑叶汁对大多数革兰氏阳性、阴性菌以及部分酵母菌的生长均有较强的抑制作用，且具有热稳定性强，抑菌浓度低，抑菌pH范围广的特点；而桑叶水煎剂还有抗钩端螺旋体作用。杏仁所含杏仁油对蛔虫、钩虫、伤寒及副伤寒杆菌等均有抑制作用。臣药沙参水浸剂对奥杜盎小芽孢癣菌、羊毛样小芽孢癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。佐药栀子水提取物及醇提取物对金黄色葡萄球菌、淋球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌有抑制作用；栀子水浸剂对许兰黄癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌等多种真菌均有抑制作用；栀子水煎剂具有杀死钩端螺旋体及血吸虫的作用。
4.6.2 抗炎作用 君药桑叶煎剂具有显著的抗炎作用，能明显抑制炎症的毛细血管通透性亢进，消除水肿。杏仁及其所含宁球蛋白具有抗炎、消肿作用，苦杏仁的胃蛋白酶水解产物对棉球肉芽肿有抑制作用，其所含KRA、KRB有明显的抗炎消肿作用。臣药象贝母（浙贝母）能抗炎消肿，降低炎症毛细血管的通透性。佐药栀子水提物对炎症的毛细血管通透性增强、水肿及肉芽组织增生等均有显著抑制作用。
4.6.3 对免疫功能的影响 君药桑叶可显著提高单核巨噬细胞的吞噬功能，并能提高血清IgM水平。杏仁所含苦杏仁苷能明显促进有丝分裂原对脾脏淋巴细胞的增殖，促进NK细胞活性，促进PHA *** 淋巴细胞的转化增殖。臣药100%沙参水煎剂对巨噬细胞吞噬功能、血清溶菌酶水平、迟发型超敏反应（DTH）有非常显著的促进作用，对B细胞增殖也有显著的促进作用，但对T细胞增殖有非常显著的抑制作用，20%多糖对巨噬细胞及血清抗体水平有非常显著的促进作用，对T、B淋巴细胞增殖能力有显著的抑制作用。
4.6.4 对呼吸系统功能的影响 君药杏仁所含苦杏仁苷分解后所产生的氢氰酸对呼吸中枢有镇静作用，从而发挥镇咳、止喘效应；同时可促进肺表面活性物质合成，并使病变得到改善。臣药象贝母所含浙贝母堿和去氢浙贝母堿具有明显的镇咳作用，象贝母醇提取物对组胺所致支气管收缩有明显的松弛作用，从而具有平喘作用；浙贝母堿低浓度对支气管平滑肌有扩张作用，高浓度则有收缩作用。沙参煎剂及其所β谷甾醇等具有明显的祛痰镇咳作用。佐药梨皮专治肺燥咳嗽。
4.6.5 对心血管功能的影响 君药桑叶具有明显的抗凝作用，桑叶提取物能明显延长全血凝固时间，显著延长血浆部分凝血酶时间、凝血酶原时间和凝血酶时间，且有明显的剂量效应依赖关系，对去抗凝血酶Ⅲ和纤溶酶原血浆同样有显著的延长凝血酶时间的作用。臣药象贝母所含贝母堿及去氢贝母堿可使心率减慢、房室传导阻滞，但能使血压下降；其所含贝母堿葡萄糖苷则不影响血压而增加冠脉血流量，象贝母中4种脂肪酸均有抑制血管紧张素转移酶的作用。臣药沙参水浸液具有显著强心作用，可使心肌振幅增大，并能降低全血、血浆、血清黏度，并加速红细胞电泳，从而改善血液流变性。佐药栀子有抑制心肌收缩力、防止动脉粥样硬化作用；同时栀子水煎剂通过增强延脑副交感神经中枢紧张度，具有显著而持久的降压作用，能明显改善内脏血流量。
综上所述，该方剂各味中药降压、改善血液流变性功能是一致的，但对心功能有抑制、有增强，究竟以哪一种作用为主，有待进一步研究。
4.6.6 对消化系统功能及代谢功能的影响 君药桑叶对人体能促进蛋白质合成，排除体内胆固醇，降低血脂；桑叶总多糖能提高血中胰岛素水平，显著降低血糖，增加肝糖元含量，降低肝葡萄糖。苦杏仁水溶部分能抑制肝结缔组织增生，抑制AST、ALT水平升高，抑制羟脯氨酸含量升高，抗肝硬化，明显促进肝细胞增生；苦杏仁分解形成的苯甲醛具有抑制胃蛋白酶活性，抗溃疡作用。杏仁中含微量元素铬，人体缺乏铬时会使肝脏调节胆固醇的作用失灵，造成胆固醇沉积，形成动脉粥样硬化；同时杏仁所含不饱和脂肪酸有助于降低轻度升高的血脂，杏仁油有润肠通便作用。臣药象贝母醇提取物具有抗溃疡作用，且有强而持久的抗腹泻作用。淡豆豉可降低三酰甘油、氧化性低密度脂蛋白MDA含量，升高高密度脂蛋白、载脂蛋白Ⅰ和SOD。沙参有降低胆固醇的作用。佐药栀子及其所含都桷子苷可显著降低血清AST、ALT，对肝细胞具有明显的保护作用，栀子正丁醇提取物对Anit所致的肝组织灶性坏死、胆管周围炎、片状坏死等病理变化有明显的保护作用，其水煎剂对暴发型肝炎有显著的保护作用，可降低死亡率，可显著促进胆汁分泌，同时可显著降低胰淀粉酶作用，其酶解产物都桷子素有很强的增加胰、胆汁流量的作用，增强胰腺炎时胰腺细胞的抗病能力，促进胆囊收缩，抑制血中胆红素生成。都桷子素可抑制胃酸分泌，使胃液pH值上升；都桷子苷还有导泻作用，对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用，使胰腺细胞膜结构及功能均趋于正常，并显著降低胰酶活性。
综上所述，该方剂降血脂、保肝、抗溃疡作用是一致的，对胃肠作用可以促，使之腹泻，也可以抑制，抗腹泻，究竟哪种作用占优势有待进一步研究。
5 《疡医大全》卷二十七方之桑杏汤
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