重肌灵在临床运用十几年，治疗病人万余例，有效率达到96.3％多，大部分患者在服用本药2～3个月后，症状得到明显改善，许多患者坚持治疗数月后恢复正常的肌力，在经过稳定治疗后就彻底停药。很多患者一面工作一面服用药物，不影响日常生活。为了客观评价本药，以岭医院还进行了一系列临床研究，从2001年3月到2002年6月，对符合标准的ⅡA型重症肌无力144例进行临床疗效评定，并和泼尼松作对比，结果发现重肌灵对ⅡA型重症肌无力具有明显疗效，和泼尼松相比无明显差异。泼尼松治疗的患者出现轻度的肝功能异常、空腹血糖增高、股骨头坏死、向心性肥胖等副作用，而重肌灵治疗后的患者没有发现任何副作用，明显优于泼尼松。
随后医院又对重肌灵治疗眼肌型重症肌无力进行临床研究，2003年，对符合诊断标准的眼肌型重症肌无力患者60例，分别运用重肌灵和泼尼松进行疗效对比，结果同上。
目录1概述2通用名称3英文名称4三水合氨芐青霉素的别名5分类6三水合氨芐青霉素的药理作用7三水合氨芐青霉素的药代动力学8三水合氨芐青霉素的适应证9三水合氨芐青霉素的禁忌证10注意事项11三水合氨芐青霉素的不良反应12三水合氨芐青霉素的剂型和规格13三水合氨芐青霉素的用法用量 13.1肌内注射13.2静脉滴注 14三水合氨芐青霉素与其它药物的相互作用15三水合氨芐青霉素的贮存16三水合氨芐青霉素的临床应用17氨芐西林中毒 17.1临床表现17.2治疗 18氨芐西林的药典标准 18.1品名 18.1.1中文名18.1.2汉语拼音18.1.3英文名 18.2结构式18.3分子式与分子量18.4来源（名称）、含量（效价）18.5性状 18.5.1比旋度 18.6鉴别18.7检查 18.7.1酸度18.7.2溶液的澄清度18.7.3有关物质18.7.4N,N二甲基苯胺18.7.5水分18.7.6炽灼残渣18.7.7重金属 18.8含量测定 18.8.1色谱条件与系统适用性试验18.8.2测定法 18.9类别18.10贮藏18.11版本 19参考资料这是一个重定向条目，共享了氨芐西林的内容。为方便阅读，下文中的氨芐西林 已经自动替换为三水合氨芐青霉素 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1概述 三水合氨芐青霉素为半合成的广谱青霉素，属β内酰胺类抗生素，氨基青霉素类药。三水合氨芐青霉素为白色结晶性粉末；味微苦。其抗菌作用机制与青霉素相同，特点是广谱，不耐青霉素酶。用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。
三水合氨芐青霉素为国家基本药物。
2通用名称 三水合氨芐青霉素
3英文名称 Ampicillin
4三水合氨芐青霉素的别名 氨芐青霉素；安比林；安比西林；安比先；安必林；安必仙；安必欣；氨西林；氨芐青；氨芐三水酸；氨芐西林；氨芐青霉素三水酸；氨芐青霉素三水物；芐那消
5分类 抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 >?青霉素类?>?半合成青霉素类
6三水合氨芐青霉素的药理作用 三水合氨芐青霉素为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。[1]
7药代动力学 肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。[1]
三水合氨芐青霉素给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。三水合氨芐青霉素在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。三水合氨芐青霉素可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。三水合氨芐青霉素透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。三水合氨芐青霉素分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。
健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。三水合氨芐青霉素肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对三水合氨芐青霉素的清除无影响。
8适应证 三水合氨芐青霉素主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、肠道感染以及脑膜炎、软组织感染、败血症、心内膜炎等。[1]
9禁忌证 对三水合氨芐青霉素或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。[1]
10注意事项 （1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗[1]。
（2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。[1]
其他同青霉素[2]：
（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。
（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
11不良反应 三水合氨芐青霉素的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。[1]
三水合氨芐青霉素的不良反应以过敏反应较为多见。
1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对三水合氨芐青霉素有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
6.三水合氨芐青霉素相关性肠炎极为罕见。
12剂型和规格 （1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
13三水合氨芐青霉素的用法用量
①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。
②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。
③新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
适用于重症感染。
①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。
②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。
③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
14药物相互作用 （1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加[1]。
（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用[1]。
三水合氨芐青霉素与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对三水合氨芐青霉素无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使三水合氨芐青霉素的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用[1]。
（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果[1]。
三水合氨芐青霉素能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
（5）卡那霉素可增强三水合氨芐青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
（6）庆大霉霉素可增强三水合氨芐青霉素对B组链球菌的体外杀菌作用。
（7）三水合氨芐青霉素与棒酸联用，可使对产β内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
（8）林可霉素可抑制三水合氨芐青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
（9）别嘌醇可使三水合氨芐青霉素皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。
（10）氯喹可减少三水合氨芐青霉素吸收量达19%～29%。
（11）三水合氨芐青霉素在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。
15三水合氨芐青霉素的贮存 干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。[1]
16三水合氨芐青霉素的临床应用 三水合氨芐青霉素适用于治疗一般轻症感染。常用于由淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌和肠球菌所致的急性泌尿道感染。与氨基糖苷类抗生素联合用药治疗肠球菌性心内膜炎疗效较好。
17三水合氨芐青霉素中毒 三水合氨芐青霉素（氨芐青霉素、安比青霉素）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%，半衰期l～1.5h。成人常用量2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。[3]
1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报道。曾报道8例发生过敏性皮炎的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为变态反应性肝损伤。
2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化，从130／90 mmHg升到230／130mmHg，伴胸闷、头部剧烈疼痛。
3.尿路感染者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。
1.不良反应的治疗原则同青霉素。
2.血液透析能有效清除血液中本品，腹膜透析无效。
18三水合氨芐青霉素的药典标准
18.1.2汉语拼音 Anbianxilin
18.1.3英文名 Ampicillin
本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。
18.5.1比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解，冷却，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+280°至+305°。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》658图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
18.7.2溶液的澄清度 取本品5份，各0.6g，分别加1mol/L盐酸溶液5ml，使溶解后，立即检查，另取本品5份，各0.6g，分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml，使溶解后，立即检查，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓。
18.7.3有关物质 取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取三水合氨芐青霉素对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%醋酸溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－乙腈－水（0.5；50：50；900）；流动相B为12%醋酸溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－乙腈－水（0.5：50：400：550）；检测波长为254nm。先以流动相A流动相B（85：15）等度洗脱，待三水合氨芐青霉素峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取三水合氨芐青霉素系统适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 85 15 30 0 100 45 0 100 50 85 15 60 85 15 18.7.4N,N二甲基苯胺 取本品约1.0g，精密称定，置具塞试管中，加1mol/L氢氧化钠溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加环己烷溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液）1ml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N,N二甲基苯胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置具塞试管中，加lmol/L氢氧化钠溶 液5ml，[6]精密加入内标溶液1ml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E）测定，以硅酮（OV17）为固定相，涂布浓度为3%；柱温120℃；N,N二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N,N二甲基苯胺不得过百万分之二十。
人体体表面积计算器BMI指数计算及评价女性安全期计算器预产期计算器孕期体重增长正常值孕期用药安全性分级（FDA）五行八字成人血压评价体温水平评价糖尿病饮食建议临床生化常用单位换算基础代谢率计算补钠计算器补铁计算器处方常用拉丁文缩写速查药代动力学常用符号速查有效血浆渗透压计算器乙醇摄入量计算器
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18.7.5水分 取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为12.0%～15.0%。
18.7.6炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.5%。
18.7.7重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
18.8.1色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A流动相B（85：15）为流动相；检测波长为254nm。取三水合氨芐青霉素对照品和头孢拉定对照品各适量，加流动相A溶解并制成每1ml中约含三水合氨芐青霉素0.3mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。三水合氨芐青霉素峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。
18.8.2测定法 取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取三水合氨芐青霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
目录1拼音2英文参考3概述4通用名称5英文名称6苯唑西林的别名7分类8苯唑西林的药理作用9苯唑西林的药代动力学10苯唑西林的适应证11苯唑西林的禁忌证12苯唑西林的不良反应13注意事项14苯唑西林与其他药物的相互作用15苯唑西林的的用法和用量16苯唑西林的剂型和规格17苯唑西林的贮存18苯唑西林的临床应用19苯唑西林中毒 19.1临床表现19.2治疗 20注射用苯唑西林钠药典标准 20.1品名 20.1.1中文名20.1.2汉语拼音20.1.3英文名 20.2来源（名称）、含量（效价）20.3性状20.4鉴别20.5检查 20.5.1溶液的澄清度与颜色20.5.2水分20.5.3不溶性微粒20.5.4酸度、有关物质、苯唑西林聚合物、细菌内毒素与无菌20.5.5其他 20.6含量测定20.7类别20.8规格20.9贮藏20.10版本 21参考资料附：*注射用苯唑西林钠药品说明书 1拼音 zhù shè yòng běn zuò xī lín nà
2英文参考 Oxacillin Sodium for Injection
3概述 注射用苯唑西林钠为苯唑西林钠的无菌粉末。按无水物计算，含苯唑西林（C19H19N3O5S）不得少于90.0%。
苯唑西林是青霉素类抗生素，主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染，也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌等感染。本药能透过血脑脊液屏障。临床应用中不良反应发生率较少。
苯唑西林为国家基本药物。
4通用名称 苯唑西林
5英文名称 Oxacillin
6苯唑西林的别名 安迪灵；苯甲异恶唑青霉素；苯唑青；苯唑青霉素；新青Ⅱ号；新青霉素Ⅱ；Oxacillinum
7分类 抗菌药物 > β内酰胺类抗生素?> 青霉素类
8苯唑西林的药理作用 苯唑西林是耐酸和耐青霉素酶青霉素。对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则不如青霉素。[1]
1.对葡萄球菌产生的耐青霉素β－内酰胺（青霉素酶）稳定，因此对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用。
2.对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素差。
9苯唑西林的药代动力学 苯唑西林本品对酸稳定，空腹口服1g后于0.5～1小时达血药峰浓度11.7μg/ml；肌内注射0.5g半小时后达血药峰浓度16.7μg/ml。血浆蛋白结合率为90%～94%。广泛分布于肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中，均可达有效治疗浓度。难以透过正常脑膜，可透过胎盘屏障，少量分泌至乳汁。消除半衰期为0.4～0.7小时，约49%的药物由肝脏代谢，随尿液排出。约10%的药物经胆汁排泄。[1]
苯唑西林对酸稳定，口服后吸收良好，30%～33%可在肠道吸收。空腹口服1g，于0.5～1h达血药峰浓度，约为11.7μg/ml。肌内注射0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，约为16.7μg/ml，剂量加倍，血药浓度也倍增。3h内静脉滴注250mg，滴注结束时的平均血药浓度为9.7μg/ml，2h后为0.16μg/ml。新生儿肌内注射20mg/kg后，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度（平均）分别为51.5μg/ml和47.0μg/ml。药物吸收后在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度。药物在腹腔积液中浓度较低，在痰中的浓度为0.3～14.5μg/ml（平均为2.1μg/ml）。苯唑西林难以透过正常血脑脊液屏障。苯唑西林蛋白结合率很高（90%～94%），正常健康成人半衰期为0.4～0.7h，8～15天和20～21天新生儿的半衰期分别为1.6天和1.2天。苯唑西林约49%由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出体外。肌内注射和口服给药在尿中的排出量分别为40%和23%～30%。另有部分药物可经胆汁排泄，胆汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素类药物。血液透析和腹膜透析不能有效清除苯唑西林。
10苯唑西林的适应证 苯唑西林主要用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤和软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。对中枢感染不适用。[1]
11苯唑西林的禁忌证 对苯唑西林或其他青霉素类药过敏者[1]。
12苯唑西林的不良反应 苯唑西林的过敏反应可见药疹、药物热和过敏性休克。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清和头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。静脉给药可见静脉炎。少数人可发生白色念珠菌继发感染。[1]
1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。
2.神经毒性：大剂量（每天达18g）静脉注射可引起头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现特异性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐和天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。
4.肾毒性：偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道；婴儿大剂量用药后有发生血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。
5.血液系统：静脉注射给药偶可出现中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，对特异体质者可致出血倾向，但停药后可恢复正常。
6.胃肠反应：口服给药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。
7.其他：少数患者用药后尚可见白色念珠菌继发感染、静脉炎等。
13注意事项 （1）新生儿，肝、肾功能严重损害者和有过敏性疾病史者慎用[1]。
（2）轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生[1]。
（3）用药过量出现中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症和支持治疗[1]。
其他同青霉素[1]：
（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试[2]。
（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）[2]。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗[2]。
（4）青霉素不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应[2]。
（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔[2]。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）[2]。
（7）青霉素水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完[2]。
14苯唑西林与其他药物的相互作用 （1）丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长[1]。
（2）与西索米星或奈替米星合用，可增强其抗金黄色葡萄球菌的作用[1]。
（3）与庆大霉素或氨芐西林合用，可相互增强对肠球菌的抗菌作用[1]。
（4）阿司匹林、磺胺药在体外可抑制苯唑西林与血浆蛋白的结合，磺胺药可减少苯唑西林在胃肠道的吸收。
15苯唑西林的的用法和用量 （1）静脉滴注：①成人，一次0.5～1.0g，每4～6小时1次，严重感染可增加剂量，血流感染和脑膜炎时，每天剂量可增加至12g。②儿童，体重40kg以下者，每6小时12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。[1]
（2）肌内注射：一次0.5～1g，一日3～4次。[1]
（3）口服：成人，一次0.5～1g．一日4次。[1]
16苯唑西林的剂型和规格 （1）片剂、胶囊：0.25g。[1]
（2）注射用无菌粉末：①0.5g；②1.0g。[1]
17苯唑西林的贮存 密闭、干燥处保存[1]。
18苯唑西林的临床应用 苯唑西林对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌有较强的抗菌活性。对不产酶的金黄色葡萄球菌作用不如青霉素。国内报道，对88例由金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌所致感染或两者混合感染者应用苯唑西林治疗，其中18例为全身感染、肺部感染、肠道感染及软组织感染，用药后15例痊愈、2例感染基本控制、1例无效，另60例为脓疱疮，应用后57例痊愈、1例有效、2例无效，总有效率为96.6%。
19苯唑西林中毒 苯唑西林（苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ）主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染，也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌等感染。本药能透过血脑脊液屏障。蛋白结合率93%，半衰期0.5～0.7h。常用量：口服2～6g/d，分4～6次；肌肉注射4～6g/d，分4次给药；静脉滴注4～12g/d，分2～4次给药。临床应用中不良反应发生率较少。[3]
1.口服给药，约15%的患者出现胃肠道反应，常见中上腹不适、腹胀、食欲减退等，个别出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
2.静脉注射偶尔发生发热、恶心呕吐和血清转氨酶增高，停药后可消失，可能属过敏反应。偶见中性粒细胞减少或粒细胞缺乏。
3.大剂量静脉注射可引起抽搐、神志不清等神经毒性反应，尤见于肾功能减退的患者。
4.有发生急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道。婴儿应用大剂量后，有发生血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。
1.对严重肾功能减退者，避免应用大剂量，以防神经系统毒性反应的发生。
2.血液透析和腹膜透析不能清除血液中的本品。
3.对症治疗。
20注射用苯唑西林钠药典标准
20.1.2汉语拼音 Zhusheyong Benzuoxilinna
20.1.3英文名 Oxacillin Sodium for Injection
20.5.2水分 取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.5%。
20.5.3不溶性微粒 取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
20.5.4酸度、有关物质、苯唑西林聚合物、细菌内毒素与无菌 照苯唑西林钠项下的方法检查，均应符合规定。
20.5.5其他 除装量差异限度不得过±7.0%外，均应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
（一）欧洲心脏协会将CK-MB扫进历史垃圾堆，他们错了吗
近日，欧洲心脏协会生物标志物研究组撰文，建议将肌酸激酶同工酶（CK-MB）扫进历史的垃圾堆。很快，国内某三甲临床医生孔令秋博士从临床应用角度撰文《欧洲专家建议把CK-MB扫进历史的垃圾堆，他们错了吗？》进行辩证。孔博士的文章指出：“这句话（建议将CK-MB扫进历史的垃圾堆）挺让我震惊的。也许人家（欧洲心脏协会）有更好的流程进行心肌梗死的鉴别，但是这种模式肯定不适合中国，尤其基层、一线的心内科医生。医学和临床工作是非常复杂的。尺有所短，寸有所长，肌钙蛋白再好，它不是万能的，不能用判断心肌损伤唯一标准。”
那么，欧洲心脏协会和孔博士究竟孰是孰非，我将从临床和市场两个角度，探讨现在以及未来心梗三项的应用趋势。
（二）国内大咖已论定，肌钙蛋白是否成熟可靠是关键！
在2017 ESC STEMI指南和第四版心肌梗死全球通用定义中，对肌酸激酶同工酶（CK-MB）和肌红蛋白几乎只字未提，这是否意味着临床中不再需要检测CK-MB和肌红蛋白了呢？在第三十届长城心脏病学会议（GW-ICC）期间，北京大学人民医院心内科许俊堂教授、中国医学科学院阜外医院急诊科梁岩教授、中国医学科学院阜外医院检验科蔺亚辉教授和武汉亚洲心血管病医院检验科张真路教授做客第一直播间，对该问题进行了深度探讨。
许俊堂教授： 大家好！今天我们来共同讨论心肌损伤标志物CK-MB和肌红蛋白到底有没有价值、是否需要取消，这一非常敏感的问题。
肌钙蛋白是心肌损伤敏感和特异的标志物，但不可视为心肌梗死标志物，只有当存在缺血这样一个前提下肌钙蛋白升高才能诊断心肌梗死。随着高敏肌钙蛋白检测的出现和普及，肌钙蛋白不但是心肌损伤敏感和特异的标志物，还变成了心肌梗死早期诊断的标志物。我国传统的心梗三项包括肌钙蛋白、CK-MB和肌红蛋白，既然肌钙蛋白集心肌损伤标志物的所有优点于一身，其他两种标志物是否还有存在的价值，今天我们就来重新审视CK-MB和肌红蛋白的留存问题。
实际上，单纯的肌钙蛋白并不能解决临床上所有的胸痛、呼吸困难诊断及重症监测等问题。一种新的心脏检查组合（肌钙蛋白、BNP和D-二聚体）作为胸痛/呼吸困难/重症患者诊断、鉴别诊断、风险评估和预后判断的手段，现在推荐心脏三项是正合事宜，还是太过超前，随后我们也将共同探讨。
第一个问题，在2017 ESC STEMI指南和第四版心肌梗死全球通用定义中，对CK-MB和肌红蛋白没有推荐甚至没有提及，这是否意味着对于心肌梗死的诊断这两个指标不再需要了？
张真路教授： 在第四版定义中强调了急性心肌损伤与ACS的诊断与鉴别诊断问题，因此肌钙蛋白升高或降低后面有一个潜台词就是：诊断心肌梗死要找到心肌缺血的证据。对此，我的理解是：由于高敏肌钙蛋白检测的敏感性大幅度提高，之前常规的肌钙蛋白和心梗三项无法检测出的心肌损伤，它都能检测出来；而高敏肌钙蛋白仅具有器官特异性而无疾病特异性。敏感性提高带来的有利之处，同时也给临床带来了困扰。在第四版定义中所强调的肌钙蛋白实际上就是高敏肌钙蛋白，其检测心肌损伤的范围较普通肌钙蛋白大很多，肌钙蛋白心脏特异性几乎100%，现在高敏肌钙蛋白检测的敏感性有大幅度提高，故在诊断AMI，特别是ACS危险分层方面肌红蛋白和CK-MB就不惧优势，不提（不用）是在所难免！
蔺亚晖教授： 许教授提出的问题是目前大家比较关注的，也存在许多不同的声音。从之前的一些国内外指南和共识来看，至少在心肌损伤和急性心肌梗死诊断中，肌钙蛋白作为首要标志物毋庸置疑、全球公认。今年年初CC（Clinical Chemistry）上发表的一篇包含全球2000多家医疗机构的调查研究显示，96%的机构已将肌钙蛋白作为首选标志物。然而，高敏肌钙蛋白在全球的平均使用率为41%，欧洲为60%，中国为34%，在美国则仅为7%。这是因为在今年美国才批准高敏肌钙蛋白I用于临床。对于肌红蛋白，从2013 ESC指南开始，指南中便再未提及。对于CK-MB，在2015 ESC指南、2017 STEMI指南、2017年亚太高敏肌钙蛋白指南及最新的第四版定义中，均认为其是肌钙蛋白的最佳替代物。当肌钙蛋白无法获得或结果存在异议时可进行CK-MB检测。另外，第四版定义提到，在诊断5型心梗时，CK-MB同样有效。因此，将CK-MB完全舍弃仍有待商榷。
许俊堂教授： 单就心肌梗死的诊断来讲，我认为肌钙蛋白已经足够。但是在其他方面，例如再梗死、评估重症或者化疗患者的心肌损伤等情况下，CK-MB和肌红蛋白还有意义吗？对CK-MB是否仍有需求？
张真路教授： 肌钙蛋白的敏感性提高以后，不仅把心肌缺血引起的心肌细胞坏死能灵敏快速检测出来，同时如氧化应激、炎性因子刺激、儿茶酚胺释放、心脏压力增加、侵润性病变导致的心肌损伤，以及化疗药物、肾功能损伤等一系列因素导致的心肌损伤或心脏毒性也会被检测出来，这是高敏肌钙蛋白带来的临床获益，普通的肌钙蛋白、肌红蛋白和CK-MB无法满足这方面的要求。但我认为“心梗三项”在围术期心肌梗死判断及心肌梗死病程判断中有价值。
许俊堂教授： 目前的心衰指南常规推荐在进行BNP检测的同时进行肌钙蛋白检测，一个是功能评价，一个是结构评价，而没有推荐CK-MB和肌红蛋白。我认为，目前争论的焦点在于再梗死的问题。之前遇到的一例患者，在入院时肌钙蛋白、肌红蛋白和CK-MB同步升高，进行择期PCI后，肌钙蛋白再次升高，结合胸痛症状、心电图变化确诊为再梗死，但患者的CK-MB和肌红蛋白监测正常，且从症状、心电图和肌钙蛋白增加的幅度来看，患者的再梗死面积较大。对此各位教授有什么看法？
张真路教授： 肌钙蛋白T在血液中的存在时间为10-14天，肌钙蛋白I为7-10天。CK-MB一般在24-36h便恢复正常，肌红蛋白在18-24h可恢复正常，因此在10多年前肌红蛋白便作为早期标志物存在。另外，PCI后患者的血管开通、血流恢复，前次心肌梗死引起的心肌损伤所产生的肌钙蛋白大量释放，提前达到峰值（冲刷现象）。所以，我担心如果前次较大面积心梗引起肌钙蛋白很高浓度产生，且处于缓慢下降期间，如果此期间发生较小面积的心梗，引起肌钙蛋白升高的幅度不足以对抗前次心梗肌钙蛋白下降的势头。还有本病例，肌红蛋白，CK-MB检测的时机也很重要。
许俊堂教授： 去年，我接触到一位约翰霍普金斯大学的学者，称他们医院早在十年前就不做CK-MB和肌红蛋白检测了。下面请梁教授结合急诊工作的切身体会，谈谈在高敏肌钙蛋白时代，是不是运用一个高敏肌钙蛋白就足够了，其他两项指标到底还有没有价值？
梁岩教授： 这确实是一个比较敏感的话题。肌红蛋白在既往8-10年间还在使用，主要是因为肌红蛋白的峰值出现较早，在发生心肌损伤或心肌梗死约1.5-2h时，肌红蛋白便已升高，此时肌钙蛋白刚开始升高，而CK-MB的达峰时间不如肌红蛋白早，因此肌红蛋白被认为是心肌梗死早期的标志。在NSTEMI患者中，肌红蛋白不如肌钙蛋白敏感（后者有轻微心肌损伤就会升高），而且肌红蛋白的特异性差，不仅存在于心肌内，在骨骼肌内同样存在，但其在既往特定阶段可能仍有一定意义。目前来讲，随着肌钙蛋白和高敏肌钙蛋白的进展，心肌损伤或心肌梗死2h左右，在肌红蛋白出现峰值时，高敏肌钙蛋白也会明显升高，因此从这个角度来讲，肌钙蛋白较肌红蛋白的优势更大。
对于CK-MB，它的敏感性和特异性也不如肌钙蛋白，但CK-MB可在4-6h达到峰值，在24h左右下降，在24-48h基本降至正常水平。尽管心梗后肌钙蛋白升高的持续时间较长，但对于再次损伤或再次心梗，CK-MB和肌钙蛋白均会再次出现增高和峰值。从这个角度来看，肌钙蛋白也能在心肌损伤和心肌梗死诊断中取代CK-MB和肌红蛋白。
另外，刚才蔺教授也提到在第四版心肌梗死全球通用定义当中，对肌红蛋白只字未提，而CK-MB是在肌钙蛋白无法获得时作为其替代，并认为用肌钙蛋白质量浓度（MASS）的方法准确性更高。因此在临床上不单是运用哪种指标重要，指标检测的准确性同样非常重要，比如很多医院均在进行肌钙蛋白检测，如果方法不标准，则指标的可信度差，这同样对临床没有帮助，甚至会误导临床。因此，如果一家医院同时有CK-MB和肌钙蛋白检测，应确定其准确度，选择敏感度和特异性更高的检测来指导临床。
从目前的趋势来看，建议使用肌钙蛋白，而且要用标准的检测试剂和检测方法，这样才能够为临床提供帮助。
张真路教授： 我需要强调以下两点。第一，肌钙蛋白T在4-5天会有一个再峰。第二，患者第一次心肌梗死面积较大时，肌钙蛋白的量很大，下降比较缓慢，此时如再发新的小梗死，常常会被掩盖。
蔺亚晖教授： 我认为是否取消CK-MB要看使用了哪种肌钙蛋白。如果使用的是检测质量非常高，质量控制非常好的高敏肌钙蛋白，则不需要CK-MB和肌红蛋白。如果是普通肌钙蛋白，尤其在胸痛早期，则肌钙蛋白的升高并不明显，此时可能需要CK-MB进行辅助判断。
许俊堂教授： 需要运用CK-MB进行辅助判断吗？目前，STEMI的诊断主要是通过症状加心电图。肌钙蛋白的主要用途是判断NSTEMI和不明原因的心肌损伤。对于NSTEMI患者并非一定要在1h内做出诊断，对其干预不需要太紧急，而是要准确、敏感、特异，这些肌钙蛋白都符合。而进行CK-MB检测或可出现非特异性问题，从而干扰患者诊断，增加误判的可能性。
张真路教授： 理论上是存在这种问题。但是提醒大家，尤其是从检验的角度，目前在我国肌钙蛋白检测的质量千差万别，特别是敏感性，可能相差成千上万倍，因此强烈建议，如果临床上要取消心梗三项，则一定要考虑肌钙蛋白的敏感性。如果敏感性不足，则取消CK-MB和肌红蛋白肯定会带来新的临床困惑。
最后，我认为肌钙蛋白是方法学的问题，运用不同方法得出的结果可能完全不同。再回到许教授讲的NSTEMI问题，NSTEMI患者需要肌钙蛋白进行危险分层，这很重要，如果敏感性高则有助于提前进行临床分层，若敏感性不高则可能误导。
许俊堂教授： 对于新的肌钙蛋白+BNP+D-二聚体的组合，是否可以取代旧的心梗三项，大家是如何看待的？
梁岩教授： D-二聚体和BNP对于临床判断非常重要，阜外医院还没有取消CK-MB和肌红蛋白，目前急诊检查心肺五项，即在心梗三项基础上加BNP和D-二聚体。BNP和D-二聚体在临床可用来判断患者的心功能情况，鉴别呼吸困难是心源性还是肺源性，是否存在肺栓塞、主动脉夹层等血栓负荷增加的疾病，因此我认为肌钙蛋白、BNP、D-二聚体这三者的组合必不可少。至于CK-MB或肌红蛋白是否取消，我同意蔺教授的意见：当肌钙蛋白足够准确时，可以取消；但肌钙蛋白准确度不够时则可在一定阶段保留CK-MB质量浓度方法，并进一步完善肌钙蛋白检测。
许俊堂教授： 非常同意梁岩教授的观点，同时张教授和蔺教授提出的不同意见也使我们受益良多。 在临床应用中，我同样支持梁岩教授的观点，等肌钙蛋白成熟可靠后，CK-MB和肌红蛋白可能就没有必要再应用了。 对于新组合，肌钙蛋白评价结构损伤，BNP评价功能，D-二聚体评价胸痛、呼吸困难等是否由血栓引起，也可作为一种预后的指标。对于这三者的组合不但可用于肺栓塞、心肌梗死、主动脉夹层等疾病的诊断，还可排除一些其他病因，对于重症患者的评价也是一种非常好的组合。另外，我认为在将来这三个指标或可用于胸痛、呼吸困难，以及重症患者的诊断、鉴别诊断、排除诊断，以及危险因素和预后评估。这可能是一种比较前沿的看法，其可行性尚需进一步评估。
（三）国内肌钙蛋白检测方法学繁杂，仍未实现标准化
据2021年1月27日对中国国家药监局的实时数进行统计可知，目前肌钙蛋白国产商有近300家，共有肌钙蛋白试剂盒注册证571个（不含校准品和质控品）；其中，使用层析法的胶体金和荧光试剂盒占比60%以上，使用比浊法试剂盒约19%，这些试剂盒大部分灵敏度低、且线性范围较化学发光窄，若cTnI单独使用，将不可避免地造成漏诊或误诊。另一方面，临床上心梗诊断主要以肌钙蛋白I为主，而肌钙蛋白I由于厂家众多，方法学多，所用抗体特异性不同，这都影响了肌钙蛋白I在全国范围内成为一个成熟可靠的指标
据美国循环杂志早期发表的一篇研究，肌钙蛋白单独应用于心梗诊断，能够确诊57%的心梗患者，虽然近几年化学发光技术等先进方法学发展迅速，但考虑到国内肌钙蛋白产品，尤其是临床科室，胶体金、荧光和生化等传统方法学试剂盒仍占很大比重及各厂家抗体特异性不同，这些检测结果的可信度与中心实验室或检验科仍有较大差距，单独检测肌钙蛋白，确诊率可能达不到90%甚至达不到80%，因此联检仍然很有必要。
2019年发表的急性胸痛急诊诊疗专家共识也指出：所有急诊接诊的急性非创伤胸痛患者，如果存在高危胸痛的危险因素及发病特征，且出现以下三种情况中的至少一种时，即血流动力学不稳定、心电活动不稳定或心力衰竭，应及时对症处理，且尽早联合检测心肌损伤标志物、BNP/NT-proBNP及D-二聚体；
（四）心梗三项未来可能的发展趋势
正如北京大学人民医院心内科许俊堂教授、中国医学科学院阜外医院急诊科梁岩教授、中国医学科学院阜外医院检验科蔺亚辉教授和武汉亚洲心血管病医院检验科张真路教授所言，目前在我国肌钙蛋白检测的质量千差万别，方法学和抗体特异性也可能不同，此外，敏感性也可能相差成千上万倍，如果临床上要取消CK-MB，则可能会带来新的临床困惑。等日后肌钙蛋白成熟可靠后，CK-MB可能就没有必要再应用了，张真路教授也在多个学术会议讲过这个问题，CK-MB在临床上可能仍有3-5年的使用时间。同时，结合市场和临床现状，只要肌钙蛋白存在的问题，例如方法学的更替和检测的标准化未完全解决，盲目取消CK-MB就可能存在较高的漏诊和误诊风险。
未来，肌钙蛋白成为成熟可靠指标后，新的心梗三项可能是cTnI/NT-proBNP/D-Dimer，当然，这可能是一个循序渐进的过程，但目前，据国内BNP/NT-proBNP相关专家共识和近两年的急诊专家共识，短期的三五年来看，cTnI/CK-MB/Myo和NT-proBNP、D-Dimer可能仍将逐渐占据主导地位。
至于欧洲心脏协会建议将肌酸激酶同工酶（CK-MB）扫进历史的垃圾堆,可能是该机构的建议不够严谨，未充分考虑中国的市场诊疗现状和肌钙蛋白I检测现状，给出了理论可行，临床不可行，仍然需要等待肌钙蛋白成熟后才能实施的建议。
临床盲目采纳可能将带来一系列临床困扰。同时，也建议欧洲心脏协会多花精力推动肌钙蛋白I的标准化，让肌钙蛋白I成为一个真正成熟可靠的指标，如果未来各个肌钙试剂盒统一了国际标准，能大幅降低临床漏诊误诊率，那么即使将CK-MB和Myo都扫进垃圾桶，我想包括心内科的临床全体医生可能也会一致支持。
在肌钙未完全标准化，标准化后漏诊误诊率未验证是否满足临床需求，建议欧洲心脏病协会暂时不要罔顾临床需求，发表一些标题党式的不严谨建议。
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