雌二醇缓释贴片的用法用量

2024-03-30 09:09:07

目录1拼音2英文参考3戊酸雌二醇药典标准 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2汉语拼音3.1.3英文名 3.2结构式3.3分子式与分子量3.4来源（名称）、含量（效价）3.5性状 3.5.1熔点3.5.2比旋度 3.6鉴别3.7检查 3.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色3.7.2有关物质3.7.3干燥失重 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验3.8.2测定法 3.9类别3.10贮藏3.11制剂3.12版本 4戊酸雌二醇说明书 4.1药品名称4.2英文名称4.3戊酸雌二醇的别名4.4分类4.5剂型4.6戊酸雌二醇的药理作用4.7戊酸雌二醇的药代动力学4.8戊酸雌二醇的适应证4.9戊酸雌二醇的禁忌证4.10注意事项4.11戊酸雌二醇的不良反应4.12戊酸雌二醇的用法用量4.13戊酸雌二醇与其它药物的相互作用4.14专家点评 附：1戊酸雌二醇相关药物*戊酸雌二醇相关药品说明书其它版本 1拼音

wù suān cí èr chún

2英文参考

Estradiol Valerate [湘雅医学专业词典]

3戊酸雌二醇药典标准3.1品名3.1.1中文名

戊酸雌二醇

3.1.2汉语拼音

Wusuan Ci'erchun

3.1.3英文名

Estradiol Valerate

3.2结构式 3.3分子式与分子量

C23H32O3??? 356.51

3.4来源（名称）、含量（效价）

本品为3羟基雌甾1,3,5 （10）三烯17β醇17戊酸酯。按干燥品计算，含C23H32O3应为97.0%～103.0%。

3.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。

3.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为145～150℃。

3.5.2比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+41°至+47°。

3.6鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》30图）一致。

3.7检查3.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g，加甲醇20ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色。

3.7.2有关物质

取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（80：20）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使戊酸雌二醇峰的保留时间约为10分钟；检测波长为220nm。取本品10mg，在160℃加热2小时后，加乙腈溶解并稀释至25ml，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，戊酸雌二醇峰与降解产物峰（相对保留时间约为0. 92）的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

?时间（分钟） ?流动相A（%） ?流动相B（%） ?0～11 ?100 ?0 ?11～25 ?100→0 ?0→100 ?25～35 ?0 ?100 ?35～45 ?0→100 ?100→0 ?45～55 ?100 ?0 3.7.3干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（85：15）为流动相；检测波长为281nm。理论板数按戊酸雌二醇峰计算不低于3000。

3.8.2测定法

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取戊酸雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9类别

雌激素药。

3.10贮藏

遮光，密封保存。

3.11制剂

戊酸雌二醇注射液

3.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4戊酸雌二醇说明书4.1药品名称

戊酸雌二醇

4.2英文名称

Estradiol Valerate

4.3戊酸雌二醇的别名

补佳乐

4.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5剂型

1.针剂：每支5mg（1ml），10mg（1ml）；

2.缓释片：1mg；

3.片剂：0.5mg，1mg，2mg。

4.6戊酸雌二醇的药理作用

戊酸雌二醇为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释放，导致卵泡 *** 素（FSH）、黄体生成素（LH）和促黄体分泌素从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

1.卵泡早期发育，协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体，从而支持LH调节卵泡的分泌功能，促进卵泡发育。

2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生，促使子宫颈腺体上皮细胞增生，黏液分泌量增加。

3.子宫平滑肌细胞增生肥大，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性和收缩力。

4. *** 上皮细胞增生、成熟。

5.女性外生殖器如大小 *** 发育、增大。

6.乳腺管细胞增生，并与黄体酮、催乳素和肾上腺皮质激素协同，促进乳腺发育。

7.青春期决定女性脂肪分布，形成女性状态。

8.钙在骨中的沉着。

9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。

10.水钠潴留。

4.7戊酸雌二醇的药代动力学

戊酸雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。戊酸雌二醇口服后生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇（E2），血雌二醇于服药后3h达峰值浓度，6～8h后出现第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1）及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。

4.8戊酸雌二醇的适应证

1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状，如治疗自然或人工绝经的妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。

2.绝经后妇女保持骨密度，预防或延缓骨质疏松的发生；保护心血管系统，减少动脉硬化性心血管病发生的危险。

3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。

4.促进原发闭经性患者 *** 、第二性征、生殖道的发育。

5.晚期前列腺癌。

6.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

7.用于退奶。

4.9戊酸雌二醇的禁忌证

1.妊娠期间不要使用雌激素，全身用药和 *** 用药均可能导致胎儿畸形。因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生 *** 癌或宫颈癌的个案报道。

2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。

3.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤（如子宫内膜癌）。

5.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。

6.以前使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。

7.有胆汁淤积性黄疸史。

8.未明确诊断的 *** 不规则流血。

4.10注意事项

1.（1）哮喘。（2）心功能不全。（3）癫痫。（4）精神抑郁。（5）偏头痛。（6）肾功能不全（雌激素可使水潴留加剧）及肾功能异常。（7）糖尿病。（8）良性乳腺疾病。（9）脑血管疾患。（10）冠状动脉疾患。（11）子宫内膜异位症。（12）胆囊疾患或有胆囊病史，尤其是胆结石。（13）肝功能异常。（14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患。（15）高血压。（16）妊娠时黄疸或黄疸史。（17）甲状腺疾患。（18）子宫肌瘤。

2.应使用戊酸雌二醇的最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应。

3.男性患者以及女性子宫切除后患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度 *** ，可在月经周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度。

4.长期或大量使用戊酸雌二醇者，停药或减量时须逐步进行。

5.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始，以免引起骨骺早闭。

6.药物对检验值或诊断的影响：（1）美替拉酮（metyrapone）试验，反应减低。（2）去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。（3）碘溴酞钠（BSP）潴留增加。（4）用血清蛋白结合碘（PBI）测试甲状腺功能，T4的结合增加，T3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白（TBG）增多所致。至于放射性131I及血清促甲状腺激素（TSH），并不受雌激素的影响。

7.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）血压。（2）肝功能。（3） *** 脱落细胞。（4）全面体检（每6～12个月1次），尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。（5）宫颈刮片检查（每年1次）。（6）用药前应详细询问病史及全面体检，包括乳腺、盆腔检查及宫颈细胞学检查。

8.长期单纯使用雌激素有增加子宫内膜增生的危险，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。

4.11戊酸雌二醇的不良反应

1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、 *** 胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生，但常在持续用药后可减少发生。

2.少见或罕见的不良反应（1）乳腺出现小肿块；不规则 *** 流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状 *** 分泌物（继发性念珠菌感染）。（2）困倦；精神抑郁，严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清。（3）尿频或尿痛。（4）突发的呼吸急促；血压升高。（5）视力突然下降（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。

3.用药5～10年以上，乳腺癌发病危险略有增加。

4.服药可 *** 子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病危险，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。

4.12戊酸雌二醇的用法用量

1.（1）补充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；（2）前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需调整用量；（3）替代治疗：每次5～10mg，每1～2周1次。平均为每2周5～20mg；（4）退奶：每次10mg。

2.口服给药：戊酸雌二醇缓释片每天1～2mg，连续20天。戊酸雌二醇片剂用量因人而异。一般剂量为每天1～2mg，饭后随水吞服，连续25～28天。有完整子宫的患者需在服药第15～19天加用孕激素10～14天。停药2周内应有月经样出血数日。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”，适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的妇女。对绝经后1年以上，不愿有月经的妇女可用“连续联合方案”，即每天同时服雌、孕激素，连续而不间断，初剂量可为戊酸雌二醇片剂每天1mg，需视治疗反应而做必要的调整。

4.13药物相互作用

1.与钙剂合用可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药合用时，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低雌激素的效应，这是由于诱导肝微粒体酶，加快雌激素的代谢所致。

4.与抗凝药合用时，雌激素可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药合用时，可减低抗高血压药的作用。

6.与他莫昔芬合用时，可降低他莫昔芬的治疗效果。

4.14专家点评

戊酸雌二醇为雌激素的一种。是雌二醇的长效衍生物、肌内注射后缓慢释放、作用可维持2～4周。可与己酸孕酮组成复方的长效避孕药。戊酸雌二醇外用时对于扁平疣疗效较好。

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戊酸雌二醇贴片

2024-03-30 09:09:07

　　三千眼
　　1.乙烯雌酚

　　[药品名]乙烯雌酚
　　[英文名]Diethylstilbestrol
　　[别名]乙底酚，乙烯雌酚，人造求偶素，Stilbestro1
　　[性状]无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭。
　　[作用与用途]
　　①促使女性性器官及副性征正常发育；②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化；③减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱；④增强子宫收缩，提高子宫对催产素的敏感性；⑤小剂量刺激、而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌；⑥抗雄激素作用。口服吸收良好，经肝缓慢灭活，代谢物从尿和粪便排泄。
　　临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。也用于前列腺癌。
　　[用法与用量]
　　口服，1次O．25。1mg，1日O．25—6mg。
　　1．闭经：口服小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0．25mg。
　　2．用于人工月经周期：每日服0．25mg，连用20天，待月经后再用同法治疗，共3周期。
　　3．用于月经周期延长及子宫发育不全：每日服0．1—0．2mg，持续半年，经期停服。
　　4．治疗功能性子宫出血：每晚服0．5—1mg，连服20天。
　　5．用于绝经期综合征：每日服0．25mg，症状控制后改为每日0．1mg(如同时每日舌下含服甲基睾酮5—10mg，效果更好)。
　　6．退奶：每次服5mg，1日2—3次，连服3天，或肌注每日1次4mg，连用3—5天，同时紧束乳房，少进液体。
　　7．老年性阴道炎：阴道塞药，每晚塞入1-2片(每片O．2mg)，共用7天。
　　8．配合手术用于前列腺癌：每日3mg，3次分服，连用2—3月。维持量每日1mg。
　　9．用于因子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症；以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服O．1mg，共15天，疗程3—6月。
　　10．用于稽留流产(怀孕7个月以内死，胎经2个月或以上仍未娩出)：每次服5mg，1日3次，5—7日为一疗程，停药5天，如无效可重复一疗程。
　　[注意事项]
　　1．长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
　　2．应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。
　　3．肝、肾病患者及孕妇禁用。
　　[制剂]片剂：每片O．1mg；O．25mg；0．5mg；1mg；2mg。注射液：每支0．5mg(1mt)；1mg(1ml)；2mg (1ml)。
　　2. 尼尔雌醇

　　[药品名]尼尔雌醇
　　[英文名]Nilestrio1
　　[别名](戊炔雌三醇，E3 醚，Nylestriol，CEEs，Ethinylestriol-3-cyclopentylEther)
　　[性状]白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点160-165℃。
　　[作用与用途]是雌三衍生物，为口服长效雌激素。其口服雌激素活性为炔雌醚的3倍，作用维持时间较长。特点与雌三醇相同，能选择性作用于阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。口服吸收优于雌三醇，在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，缓慢从尿中排泄。实验证明，雌三醇类物质血浆t1/2为20小时左右。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。
　　[用法与用量]口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1—2mg，每月2次，3个月为一疗程。
　　[注意事项]少数人可有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等。除突破性出血量过多时需停药外，一般不需停药。
　　[制剂]片剂：每片1mg；2mg；5mg。

　　3雌二醇

　　【性状】白色或乳白色结晶性粉末；无臭。在丙酮、二氧六环中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。熔点175～180℃。

　　【药理及应用】雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：①促使子宫内膜增生；②增强子宫平滑肌的收缩；③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。

　　临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

　　【用法】肌注：1次0.5～1.5mg，每周2～3次，平均替代治疗剂量为每日0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血，每日肌注1～6mg，待血止后逐渐减量至每日或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。退奶，在乳房未胀前，每日肌注1次4mg，连用3～5日。

　　外用：贴片（Estraderm），每次于脐下贴1张，历时3天。凝胶剂（Oestrogel），外涂于双臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。

　　口服：缓释片（Estrofem），每天1次2mg，连续25天，停药5～6天，重复疗程。用于绝经期，每天1次2mg，连续21天；周期第14～25天，每天加服普美孕酮（Promegestone）0.125～0.5mg。

　　【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。肝、肾功能不全者忌用。凝胶剂不可口服，忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。

　　【药物相互作用】巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯（眠尔通）、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

　　【制剂】注射液：每支2mg（1ml）。控释贴片（ESTRADERM TTS）：每张含雌二醇2，4，8mg，相应面积为5，10，20cm2。凝胶剂：每个80g，含雌二醇0.06％。缓释片剂：每片2mg。

　　【贮法】遮光，密闭保存。<SCRIPT src="/ad/textad.js"></SCRIPT>

　　4.炔雌醇

　　【别名】 乙炔雌二醇；Ethinyl；Estradiol；Ethiny-loestradiol ；Ethinilestradiol；EE；Estinyl。

　　【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚，溶于氯仿，不溶于水。熔点180～186℃。

　　【体内过程】 本品口服在胃肠道内迅速吸收，首过效应约60％，经1～2小时血药浓度达高峰，用药后12小时左右，血药浓度出现第二个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期6～14小时，生物利用度40％～50％。本品在肝脏代谢，大部分以原形排出，约60％由尿液中排出，部分自粪便中排出。

　　【药物作用】 本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。

　　【适成症状】 用作口服避孕药，本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。本品为口服避孕药中最常用的雌激素。

　　【不良反应】

　　（1）用后可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。

　　（2）大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。

　　（3）肝、肾病患者忌用。

　　【药物相互作用】 口服1克维生素C，能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％～70%。

　　【用法与用量】 口服。用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5日起，一日固定时间服1片，连服22日，停药后2～4日可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5日起服药，如在规定服药时间漏服，则在12小时内补服1片，超过12小时，必须加用其他措施避孕。

　　【限定剂型】 复方制剂

　　炔雌醇糖衣片：片剂，每片含炔雌醇500微克；200微克；20微克；5微克。口服。

　　口服避孕药1号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克和炔诺酮0.625毫克。口服。

　　口服避孕药2号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克和醋酸甲地孕酮1毫克。口服。

　　5. 雌三醇
　　【药品名称】雌三醇
　　通用名：雌三醇栓
　　英文名：Estriol Suppositories
　　汉语拼音：Cisanchun Shuan
　　本品主要成分为雌三醇，其化学名称为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3β,16α,17β三醇。
　　【性状】本品为水溶性基质制成的白色弹头形栓剂。
　　【药理】雌三醇是体内雌二醇的代谢产物，主要存在于尿中的一种天然雌激素。其作
　　用比雌二醇弱，主要作用于外阴和子宫颈，使阴道上皮增生变厚并恢复阴道的生
　　理pH值，有利于绝经后因雌激素缺乏所致的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎的
　　治疗。
　　【适应症】本品适用于治疗妇女绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩
　　性阴道炎(即老年性阴道炎)。表现为外阴或阴道干燥、瘙痒、灼热、阴道分泌物
　　异常及性交疼痛或尿频、尿急、尿失禁等症状。
　　【用法用量】阴道塞入：晚上睡前洗净双手及外阴，去掉药物的外包装，取出药栓，用手
　　指将药轻柔地推入阴道深处。常用推荐剂量为一日2mg，连续治疗一周，以后每
　　周放置1粒维持或遵医嘱。根据个体差异，可酌情增加或减少用药剂量及间隔时
　　间。
　　【不良反应】用药初期，偶有病人出现轻微乳胀，下腹胀或阴道灼热等症状，随着时间的
　　延长，这些反应自行消失，一般不需处理。
　　【禁忌症】乳腺癌或生殖道恶性肿瘤；雌激素依赖肿瘤，如子宫内膜癌；不明原因的阴
　　道流血；血栓性静脉炎；血栓栓塞性疾病。
　　【注意事项】1.应在医生指导下用药，长期使用需定期检查。
　　2.患有以下疾病者须慎用：心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压、糖尿病、癫
　　痫、偏头痛(含既往史)、子宫内膜异位、乳房纤维襄肿、卟啉病、高脂血症、及
　　曾有孕期瘙痒、疱疹病史或服用雌激素时曾发生过耳硬化症者。
　　3.如有宫颈糜烂，应作宫颈细胞涂片，防癌检查。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】已知或可疑妊娠及哺乳期妇女禁用。
　　【药物过量】乳房持续发胀或宫颈粘液分泌过多是剂量过大的迹象。
　　【规格】(1)0.5mg (2)1mg (3)2mg

　　口服避孕药0号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克。炔诺酮0.3毫克和醋酸甲地孕酮0.5毫克。口服

　　复方甲基炔诺酮片：片剂，每片含炔雌醇0.03毫克和甲基炔诺酮0.3毫克。口服。

　　复方甲基炔诺酮事后避孕片：片剂，每片含炔雌醇0.1毫克和甲基炔诺酮1毫克。口服

　　6.醋酸甲地孕酮

　　【别名】 妇宁；甲地孕酮；去氢甲孕酮；ma；niagestin。

　　【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。易溶于氯仿，溶于丙酮或醋酸乙酯，略溶于乙醇，微溶于乙醚，不溶于水。熔点213～220℃。

　　【体内过程】 本品口服从胃肠道吸收，多以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出，小部分从粪便中排出。肌肉注射以水为溶媒的混悬剂，能在局部组织中储存，缓慢吸收而达长效作用。注射复方甲地孕酮注射液后，其血浆浓度于3～6日达高峰，血浆半衰期为13.6日，生物利用度为87.9％。

　　【药物作用】 本品是17α-羟孕酮衍生物，为高效孕激素。无雌激素与雄激素活性。有显著的抑制排卵作用，能影响宫颈粘液稠度和子宫内膜正常发育，从而阻止精子穿透，使孕卵不易着床，而达避孕目的。

　　【适应症状】 可作为短效复方口服避孕药及肌肉注射长效避孕药的孕激素成分。还可用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血等。

　　【不良反应】

　　（1）少数使用者出现头晕、恶心、呕吐等，偶有不规则出血。

　　（2）少数用药者可影响肝、肾功能，故肝、肾病患者忌用。

　　（3）有子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者应慎用

　　【用法与用量】 口服。一次4毫克，一日4～12毫克。

　　（1）作为短效口服避孕药：从月经周期第5日起，一日口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片，连服22日为1周期，停药后2～4日来月经；然后于第5日继续服下一月的药。

　　（2）作为探亲避孕药：在探亲当日中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片一号，当日晚上加服1片，以后一日晚上服1片，直至探亲结束，次日再服1片。

　　（3）用作事后避孕药：口服甲醚抗孕丸，于月经第6～7日服1次，以后一次房事时服1粒；每周服2次以上者效果较好。探亲避孕时，于探亲当日中午或傍晚先服1粒，以后一次房事时服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服，凡常住一起者，第一次于月经第6日含服1小格，以后一次房事含服1片。探亲者，于探亲当日含服1片，以后一次房事含服1片。

　　（4）治疗功能性子宫出血：口服甲地孕酮片、膜或纸片，每8小时1次2毫克（严重情况下，每3小时1次，待流血明显减少后再改8小时1次），然后将剂量每3日递减1次，直至维持量一日4毫克，连服20日。流血停止后，一日加服炔雌醇0.05毫克或己烯雌酚1毫克，共20日。

　　（5）闭经：口服一次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05毫克，共20日，连服3个月。

　　（6）痛经和子宫内膜增生过长：于月经第5～7日开始，一日口服卫片甲地孕酮片，共20日。

　　【限定剂型】 复方制剂。

　　妇宁片：片剂，每片1毫克；4毫克。外用。

　　妇宁膜：膜剂，每片1毫克；4毫克。外用。

　　薄型妇宁片：纸片剂，每片1毫克；4毫克。

　　甲地孕酮探亲避孕片1号：片剂，每片含甲地孕酮2毫克。口服。

　　复方甲地孕酮片（避孕片二号）：片剂，每片含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

　　复方甲地孕酮膜（口服避孕膜二号）：膜剂，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

　　复方甲地孕酮纸片（薄型口服避孕片二号）：纸片剂，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

　　甲醚抗孕膜（或丸）：膜剂（或丸剂），含甲地孕酮0.5毫克和奎孕酮（醋炔醚）0.8毫克。

　　7. 醋酸甲羟孕酮片

　　[药品名]醋酸甲羟孕酮片
　　[英文名]Medroxyprogesteronj Acetas
　　[别名]甲孕酮、安宫黄体酮 Provera、Farlutal。
　　[性状]为白色或类白色结晶性粉末；无臭。不溶于水，微溶于无水乙醇，极易溶于氯仿。
　　[作用与用途]孕激素类药。为黄体酮衍生物，其作用和用途与黄体酮相似，能促进子宫粘膜的增殖分泌，维持妊娠前期与妊娠期的子宫变化，有保胎作用。
　　用于闭经、功能性子宫出血、先兆流产、习惯性流产、月经迟延、子宫内膜异位症及避孕等。口服和注射同样有效，为其优点。
　　[用法与用量]日6—10mg，经周期第16—21日)，或用于雌激素周期疗法的最后5—10日。
　　先兆流产：每次4—10mg，每日2—3次。
　　功能性子宫出血、痛经：每日2—4mg，每日1次(月经周期第21日起连服5日)。若行周期治疗，则于月经第6日开始，先服已烯雌酚20次，每次0．25—0．5mg，每日1次，第16日加服安宫黄体酮，每日4—10mg，共10日。
　　[副作用与毒性]有点滴阴道出血，偶有皮疹、痞痒、乳房膨胀、疲乏、恶心等。
　　[贮藏]避光，密闭保存。
　　[制剂]片剂：每片1mg、2mg、5mg。

2024-03-30 09:09:07

你好，这个药是睡眠障碍,精神科，外用：揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮肤。一周一片，连用三周，停止一周。建议积极治疗，在治疗的同时建议做好自身的保养，适当运动。

2024-03-30 08:08:57

目录1拼音2雌二醇概述3雌二醇的医学检查 3.1检查名称3.2分类3.3化验取材3.4雌二醇的测定原理3.5试剂3.6操作方法3.7正常值3.8化验结果临床意义3.9附注3.10相关疾病 4雌二醇药典标准品名4.1.1中文名4.1.2汉语拼音4.1.3英文名 4.2结构式4.3分子式与分子量4.4来源（名称）、含量（效价）4.5性状 4.5.1熔点4.5.2比旋度 4.6鉴别4.7检查 4.7.1有关物质4.7.2水分4.7.3炽灼残渣 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验4.8.2测定法 4.9类别4.10贮藏4.11制剂4.12版本 5雌二醇说明书 5.1药品名称5.2英文名称5.3诺坤复的别名5.4分类5.5剂型5.6雌二醇的药理作用5.7雌二醇的药代动力学5.8雌二醇的适应证5.9雌二醇的禁忌证5.10注意事项5.11雌二醇的不良反应5.12雌二醇的用法用量5.13诺坤复与其它药物的相互作用5.14专家点评 6参考资料这是一个重定向条目，共享了雌二醇的内容。为方便阅读，下文中的雌二醇 已经自动替换为诺坤复 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1拼音

nuò kūn fù

2诺坤复概述

诺坤复（estradiol，E2）是雌激素中最主要、活性最强的激素，是性腺功能启动的标志，在成年女性随月经周期呈周期性变化。E2主要来自发育卵泡或黄体，是卵巢在促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH）的双重作用下，由卵泡膜细胞和颗粒细胞共同合成。E2在肝脏灭活后转变为雌酮（E1）和雌三醇（E3）。男性E2主要由睾丸间质细胞合成分泌。E2的主要生理作用为：促使女性生殖器官和第二性征的发育；通过正反馈和负反馈作用调节下丘脑和垂体的功能；促进骨骼的生长，加速骨骼的融合，并可影响机体脂蛋白及水、盐代谢。

C18H24O2是一种性激素。有α，β两种类型，α型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteiner et al．1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用，所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。诺坤复的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。

3诺坤复的医学检查3.1检查名称

诺坤复

3.2分类

激素类测定 > 性腺激素测定

3.3化验取材

血液

3.4诺坤复的测定原理

放射免疫测定法：诺坤复是雌激素中生物活性最强的一种，主要由卵巢合成，少量由肾上腺分泌。诺坤复是分子量较小的半抗原，常与牛血清的蛋白结合制备抗体，测定时3H诺坤复和样品中的抗原与抗体竞争结合，反应平衡后用DCC将结合物和游离激素分离，测结合部分的同位素计数，求出含量。

3.5试剂

（1）诺坤复标准（Sigma层析纯）：工作液用重蒸无水乙醇配成100pg/100μl密封4℃保存。

（2）[6.73H]诺坤复：SA＝1.406×1012Bq/mmol工作液用重蒸无水乙醇配成28000dpm/100μl4℃密封，保存。

（3）雌三醇抗体：诺坤复C6羟甲基牛血清蛋白抗血清，工作浓度为1∶6万，对雌酮交叉是2.5%，对雌三醇的交叉是1%，4℃保存。

（4）其他试剂参阅睾酮测定的试剂项。

3.6操作方法

1ml血浆样品，加1ml 0.1mol/LNaOH及6ml CH2Cl2进行抽提，CH2Cl2层用蒸馏水洗2次，每次1ml蒸馏水。吸出双份2ml抽提液放于小试管中，各加3H诺坤复50μl，在45℃水浴用压缩空气吹干。各加抗血清0.2ml，摇匀，放4℃过夜。次日加5g/L GPS 0.1ml，在4℃冰浴中再加2.5g/LDCC 0.5ml，放置15min，离心沉淀10min（3000r/min），吸取上清液0.4ml移至8ml闪烁液中计数测量。

标准曲线加样步骤按表1进行。

3.7正常值

女性：青春期前，0～121pmol/L；卵泡期，37～330pmol/L；排卵期，367～1835pmol/L；黄体期，184～881pmol/L。

男性：青春期前，0～148pmol/L；成年，0～942pmol/L。

3.8化验结果临床意义

（1）E2是评价卵巢功能的重要激素指标。E2为青春期启动及诊断性早熟的重要指标，二者皆由于FSH和LH分泌增高，促使卵巢E2分泌增多。在成年女性月经周期中呈现周期性变化，在更年期逐渐下降，绝经后下降则更为明显。卵巢早衰患者E2水平明显降低。

（2）卵巢肿瘤能异常分泌激素而致E2升高；垂体瘤、畸胎瘤、睾丸间质细胞瘤等疾病可引起E2分泌增多，从而导致男性 *** 发育；另外，肝硬化、多胎妊娠、男性系统性红斑狼疮（SLE）等均可出现血清E2水平增高。

（3）卵巢发育不全或无卵巢等原发性性腺发育不全、下丘脑或垂体病变所致的继发性性腺功能不全以及先天性肾上腺皮质增生症、葡萄胎等均可出现血清E2水平降低。

3.9附注

采空腹静脉血不抗凝送检。使用促使排卵药物氯米芬、雌激素等可使检定结果升高；口服避孕药可使E2下降。

3.10相关疾病

性早熟、绝经、卵巢肿瘤、畸胎瘤、肝硬化、多胎妊娠、系统性红斑狼疮、红斑狼疮、先天性肾上腺皮质增生症

4诺坤复药典标准品名4.1.1中文名

诺坤复

4.1.2汉语拼音

Ci'erchun

4.1.3英文名

Estradiol

4.2结构式 4.3分子式与分子量

C18H24O2??? 272.39

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为雌甾1,3,5（10）三烯3,17β二醇。按无水物计算，含C18H24O2应为97.0%～103.0%。

4.5性状

本品为白色或乳白色结晶性粉末；无臭。

本品在二氧六环或丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为175～180℃。

4.5.2比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为+76°至+83°。

4.6鉴别

（1）取本品约2mg[1]，加硫酸2ml溶解，有黄绿色荧光，加三氯化铁试液2滴，呈草绿色，再加水稀释，则变为红色。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》681图）一致。

4.7检查4.7.1有关物质

取本品，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取诺坤复与雌酮，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含0.1mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为220nm。取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪，诺坤复峰与雌酮峰的分离度应大于2.0。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4.7.2水分

取本品80mg，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过3.5%。

4.7.3炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（55：45）为流动相；检测波长为205nm。理论板数按诺坤复峰计算不低于3000。

4.8.2测定法

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.50mg的溶液，精密量取10ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取诺坤复对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

雌激素药。

4.10贮藏

遮光，密封保存。

4.11制剂

诺坤复缓释贴片

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5诺坤复说明书5.1药品名称

诺坤复

5.2英文名称

Estradiol

5.3诺坤复的别名

二羟雌酮；双羟雌素酮；诺康复；得美素；更乐；伊司乐；求偶二醇；雌二醇；雌素二醇；雌性二醇；伊尔；松奇；Oestradiol；Oestrogel

5.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

5.5剂型

1.注射液：每支2mg（1ml）；

2.控释贴片：2mg/5cm2；

3.凝胶：30g；

4. *** 片：0.025mg；

5.缓释片剂：1mg；

6.贴剂：每张含诺坤复2mg，4mg，8mg。

5.6诺坤复的药理作用

1.对生殖系统的影响：可促使未成年女性的第二性征和性器官的发育成熟。对成年妇女除可保持第二性征之外，还能在下丘脑垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜产生一系列的变化，促成月经周期。还能增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性，促进 *** 上皮增生和表层细胞产生角化。此外，雌激素还能通过对垂体和下丘脑的反馈作用，促进或抑制促性腺激素的释放，并能间接地影响卵巢的形态和功能。

2.对乳腺的作用：可 *** 乳腺导管和腺泡的生长发育。通过 *** 垂体合成和释放催乳素或抑制下丘脑分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大剂量雌激素则可抑制泌乳，可能在乳腺水平干扰催乳素的作用。

3.对凝血过程的影响：雌激素对多种凝血因子都具有作用，使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，并有抑制抗凝血酶活性的作用。

4.对代谢的影响：雌激素有轻度的钠潴留作用，可激活血浆中肾素血管紧张素系统，增强成骨细胞活性和增加骨骼钙盐的沉积，降低糖耐量，降低血胆固醇。诺坤复为妇女更年期综合征治疗剂，经皮吸收安全性高，吸收迅速，效果确实，不经肝脏代谢，副作用低，用药后激素比值水平接近停经前妇女比值。

5.7诺坤复的药代动力学

口服后迅速从胃肠道吸收，也可从皮肤和黏膜吸收，但口服易被破坏，因此多采用肌内注射和外用。血浆蛋白结合率约50%，在体内经肝脏和肠迅速代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，部分进入肠肝循环，代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合后，从尿液中排泄。仅有少部分以原形排泄。

5.8诺坤复的适应证

1.防治围绝经期综合期综合征。

2.雌激素分泌不足所致的月经期症状。

3.也用于晚期前列腺癌的姑息疗法。

4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各种症状，如血管舒缩障碍，热潮红，围绝经期综合期综合征， *** 干燥和萎缩，骨质疏松，尿失禁，精神失调、乏力、抑郁、失眠等症。

5.9诺坤复的禁忌证

1.对诺坤复过敏者禁用。有乳腺增生、 *** 肿块者、乳腺癌、子宫癌、垂体瘤患者禁用。

2.再生障碍性贫血、肝功能异常者禁用。

3.未成年患者不宜使用。

4.妊娠期、哺乳期妇女、已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、胆汁淤积性黄疸史、未明确诊断的 *** 不规则流血者禁用。

5.10注意事项

1.哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝肾功能不全、糖尿病、脑血管疾患、子宫内膜异位症、冠状动脉疾患、胆囊疾患、甲状腺疾患、子宫肌瘤患者慎用。

2.诺坤复凝胶剂不可口服给药，忌用于 *** 、外阴和 *** 黏膜。

3.贴片打开后应当立即使用，贴片的部位应经常更换。

4.贴片贴上后（34.16±10.10）h可达血药峰值（70.23±15.67）pg/ml。终止用药后24h，血清雌激素水平即可恢复。

5.贴片处的皮肤可能出现轻度发红、瘙痒，偶见皮疹。

6.巴比妥类、卡巴西平、眠尔通、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

5.11诺坤复的不良反应

1.常见恶心、呕吐、厌食、食欲缺乏、 *** 肿胀、腹痛、头痛、子宫内膜过度增生、 *** 出血、子宫颈分泌物增多、血压升高、下肢水肿、高钙血症、胆汁淤积性黄疸等反应，长期大量应用易于发生。

2.外用未见明显不良反应，局部耐受性良好，偶见局部红肿、瘙痒、皮疹、过敏性皮肤反应。

3.长期大量应用可见水钠潴留导致水肿。

5.12诺坤复的用法用量

1.每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治疗剂量平均为每天0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血，每天肌内注射4～6mg，待血止后逐渐减量至每天或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。用于退奶，在 *** 未胀前，每天肌内注射1次4mg，连用3～5天。

2.外用凝胶剂：（1）已绝经妇女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约2min即干，沐浴后使用最好。连用24天，自第13天开始加口服黄体酮每天100mg，连用12天，休息1周，再重复治疗。（2）尚未绝经妇女，于月经周期第6天开始，每天2.5g涂于皮肤，连用25天，后13天加服黄体酮，每天100mg。

3.口服：缓释片（Estrofem）每次1mg，每天1次，连续25天，停药5～6天，重复下1个疗程。

4.外用：贴片（Dermestril）每次于脐下贴1张，3～4天更换1次。凝胶剂（Oestrogel）外涂于双臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。

5.13药物相互作用

1.诺坤复可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低抗抑郁药的药效。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导了肝微粒体酶，加快了雌激素的代谢所致。

4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药同时用，可降低抗高血压药的作用。

6.诺坤复可降低他莫昔芬的治疗效果。

7.苯巴比妥、利福平可降低诺坤复的作用。

5.14专家点评