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孕二烯酮的用法用量

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孕二烯酮的用法用量
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半枫荷

半枫荷

2025-07-31 10:48:09

孕二烯酮用量需要在月经停止后开始服用,每天在相同时间服用白色药片一片,需要连续服用21日,随后每天在相同时间服用红色药片一片,需连用7日共服28片。在服完最后一片红色药片之后再服用下一盒。

服用本药品期间,如果出现缺血性心脏病,肝功能异常或者偏头痛的症状,要立即停药。不建议自行用药,建议到医院面诊后,遵医嘱使用,才能达到良好的治疗效果。

最新回答共有5条回答

  • 离亭燕
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    2024-03-30 09:09:41

    [u]警告[/u]如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。·循环系统疾病流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞和脑血管事件的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。使用第一年内发生静脉血栓栓塞(VTE)的危险性最高。在开始使用COC或再次(停药间隔期持续4周或更长时间)使用相同或不同的COC时,风险会增加。一项大型前瞻性3组队列研究数据显示,风险增加主要出现在最初3个月。总之使用含低剂量雌激素(<50μg炔雌醇)的COCs妇女,静脉血栓栓塞风险比未使用COCs且未怀孕妇女高2-3倍,但风险低于怀孕和分娩。 VTE可能危及生命或导致死亡(1%-2%)。流行病学研究显示含屈螺酮OCs的VTE风险高于含左炔诺孕酮OCs(即第二代口服避孕药),可能与含去氧孕烯/孕二烯酮OCs(即第三代口服避孕药)的风险相当。静脉血栓栓塞(VTE)表现为深静脉血栓形成和/或肺栓塞,在所有的COCs使用期间都可能发生。极为罕见的,有报道在COC使用者中其它血管发生血栓形成,如肝、肠系膜、肾、脑或视网膜静脉和动脉。这些事件的发生是否与使用COCs有关,目前尚无一致的观点。深静脉血栓形成(DVT)的症状包括:单侧腿肿胀或沿腿部静脉肿胀;当站立或行走时腿部疼痛或压痛;腿部温暖感增加;腿部皮肤发红或变色。肺栓塞(PE)的症状可能包括突发无原因气短或呼吸急促;突发咳嗽可能伴出血;胸部锐痛可能伴深呼吸增加;焦虑;严重的头晕或眩晕;快速或不规律心跳。其中一些症状(例如,气短、咳嗽)并非特有症状,可能被认为源于其它常见或非严重事件(例如,呼吸道感染)。动脉血栓栓塞事件可能包括脑血管意外,血管闭塞或心肌梗死(MI)。脑血管意外症状可能包括:突发面部、臂部或腿部的麻术或无力,特别是单侧身体;突发意识模糊,语言或理解力障碍;突发单侧或双侧视力障碍;突发行走障碍,眩晕,失去平衡或协调能力;突发、严重或不明原因长期头疼;意识丧失或昏厥伴随或不伴随癫痫发作。其它血管闭塞征象可包括突发疼痛,肢体末端肿胀和淡蓝变色;急性腹痛。心肌梗死(MI)的症状也括:疼痛、不适感,压迫感,沉重感,肺部、臂部或胸骨下挤压和充胀感,不适感辐射至背部、颚部、喉咙、臂部、胃部;充胀感、消化不良或窒息感;出汗、恶心、呕吐或眩晕;极端虚弱、焦虑或气短;快速或不规律心跳。动脉血栓栓塞事件可能危及生命或导致死亡。静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞事件或脑血管意外风险可随下列情况而增加:- 年龄增加;- 肥胖(体重指数超过30kg/m2 );- 阳性家族史(即兄弟姐妹或双亲在较早年龄发生过静脉或动脉血栓栓塞)。如果怀疑存在遗传易感性,在决定使用任何COC前,应向专科医生咨询;- 长时间制动,大型外科手术,任何腿部手术,或较大的创伤。对于这些情况建议停服COC(择期手术前至少先停药4周),直到完全恢复活动两周后再服药。- 吸烟(吸烟量大及年龄增加则风险进一步增加,尤其是35岁以上的妇女);- 异常脂蛋白血症;- 高血压;- 偏头痛;- 心脏瓣膜病;- 心房纤颤;对于静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在静脉血栓栓塞中的可能作用,没有一致意见。应该考虑产褥期血栓栓塞的危险增加(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。与循环系统不良事件有关的其它临床情况包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症性综合征、慢性炎性肠道疾病(克隆氏病或溃疡性结肠炎)及镰状细胞疾病。使用COC期间,偏头痛发作频率或疼痛程度增加(可能为脑血管意外的前驱症状),出现这种情况可能需要立即停服COC。提示可能有遗传或获得性静脉或动脉血栓形成易患体质的生物化学因素,包括活性蛋白C(APC)抵抗,高半胱氨酸血症,抗凝血酶Ⅲ缺乏,蛋白C缺乏,蛋白S缺乏,抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂)。当权衡利弊时,医生应考虑到对一种病情的充分治疗可能减少相关的血栓形成的危险,以及血栓形成与妊娠相关的危险性高于与使用低剂量的COC(炔雌醇<0.05mg)相关的危险性。·肿瘤官颈癌最重要的危险因素是持续的HPV感染。一些流行病学研究已经显示长期使用COCs可以进一步增加这一危险。但是对于这一结果在多大程度上应归因于混淆作用,例如官颈筛查和包括使用屏障避孕措施在内的性行为,还一直存在争议。对于54项流行病学研究的荟萃分析显示,现正使用COCs的妇女诊断为乳腺癌的相对危险性稍有增加(RR=1.24)。在停止COC使用后的10年间,增加的危险性逐渐消失。由于乳腺癌很少发生在40岁以下的妇女,因此,相对于乳腺癌的总体危险性,正在使用和近期使用COC者中诊断乳腺癌增加的数目很少。这些研究没有提供因果证据。所观察到的危险性增加,可能是由于对COC使用者的乳腺癌诊断较早、COCs的生物学效应、或两者兼有。与从未使用COC者相比,曾使用COC者的乳腺癌在临床上常处于更早分期。COCs使用者中曾有报告发生罕见的良性肝脏肿瘤,甚至更罕见的恶性肝脏肿瘤。在个别病例中,这些肿瘤引起了危及生命的腹腔内出血。服用COCs的妇女出现重度的上腹疼痛、肝脏肿大或有腹腔内出血的体征时,鉴别诊断要考虑肝脏肿瘤。恶性肿瘤可能危及生命或导致死亡。·其它情况在肾功能不全的患者中,钾的排泄能力受限。在一项临床研究中,轻或中度肾功能损伤的患者服用屈螺酮显示对血清钾的浓度没有影响。只有对于治疗前血清钾在正常范围上限并且正在使用保钾利尿剂的肾功能损伤患者,在理论上才可能有高钾血症危险性。有高甘油三酯血症或有家族史的妇女,服用COCs可能增加胰腺炎的危险。虽然在很多服用COCs的妇女中有报告血压轻度增加,但是有临床意义的增高罕见。血压正常的妇女使用其它COC时由炔雌醇诱导的血压升高,可能被屈螺酮的抗盐皮质激素作用所对抗。然而,如果使用一种COC期间发生了持续有临床意义的高血压,医生应该慎重考虑停用COC并且治疗高血压。如果经降压治疗后血压恢复正常,在医生考虑适当的时候可以恢复服用COC。有报道在妊娠期和服用COC时,下列情况发生或恶化,但是与使用COC有关的证据还不确定:与胆汁淤积有关的黄疸和/或瘙痒;胆石形成;卟啉症;系统性红斑狼疮;溶血性尿毒症性综合征;小舞蹈症;妊娠疱疹;与耳硬化症相关的听力丧失。在有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可以绣导或者加重血管性水肿的症状。急性或慢性肝脏功能异常需要停用COC,直到肝功能指标恢复正常。首次发生于妊娠期的或既往使用性甾体激素期间的胆汁淤积性黄疸复发时,需停用COCs。虽然COCs可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量,但是没有征据表明服用低剂量COCs(炔雌醇<0.05mg)的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是,应仔细观察糖尿病妇女服用COCs期间的情况。克隆氏病和溃疡性结肠炎,与使用COC有关。偶尔出现黄褐斑,特别是有妊娠黄褐斑病史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女,服用COCs期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。每片本品含有46mg乳糖。对于罕见遗传性半乳糖不耐受,拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的不能摄入乳糖的患者,应考虑。[u]医学检查/咨洵[/u] 首次服用或再次服用COC之前,应按照禁忌(参见【禁忌】)和警告(参见)的要求,采集完整的病史和进行全面的体格检查,并且定期复查。定期医疗评估也十分重要,因为禁忌(如:短暂脑缺血发作等)或危险因素(如:静脉或动脉血栓形成的家族史)可能在服用COC期间首次出现。这些医疗评估的频率与性质应根据已建立的临床规范进行,并针对妇女个体进行凋整,但一般应重点包括血压、乳腺、腹部和盆腔器官,包括宫颈细胞学检查。应告诉妇女口服避孕药不能防止HIV感染(艾滋病)和其它性传播疾病。[u]疗效降低[/u]如发生漏服(参见【用法用量】)、胃肠道紊乱(参见【用法用量】)或同时服用其它药物时,COC的疗效可能降低(参见【药物相互作用】)。[u]影响周期控制[/u]所有COCs服用者都可能发生不规则出血(点滴或突破性出血),特别是在使用的最初几个月内。因此,评价任何不规则出血,要在约3个周期的适应期后才有意义。如果不规则出血持续存在或在规则周期之后出现,则应考虑非激素原因,并采取适当的诊断措施,以除外恶性肿瘤或妊娠。这些措施可包括刮宫术。有些妇女在停药期可能不发生撤退性出血。如果按照【用法用量】中所述方法服用COC,妇女不大可能发生妊娠。但是,如果首次不发生撤退性出血前没有按照这些方法服药,或两次不发生撤退性出血,则在继续服用COC前必须排除妊娠。·实验室检查使用甾体避孕药可能影响某些实验室检查的结果,包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标,血浆(载体)蛋白水平,如皮质激素结合球蛋白和脂质/脂蛋白分数,碳水化合物代谢指标,以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。屈螺酮导致血浆肾素活性升高,其轻微的抗盐皮质活性诱导血浆醛固酮水平升高。未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研究。未观察到使用COCs对驾驶和机械操作能力的影响。妥善储存全部药物,避免儿童触及。

  • 山亭柳
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    2024-03-30 09:09:41

    目录1拼音2英文参考3孕三烯酮说明书 3.1药品名称3.2英文名称3.3孕三烯酮的别名3.4分类3.5剂型3.6孕三烯酮的药理作用3.7孕三烯酮的药代动力学3.8孕三烯酮的适应证3.9孕三烯酮的禁忌证3.10注意事项3.11孕三烯酮的不良反应3.12孕三烯酮的用法用量3.13孕三烯酮与其它药物的相互作用3.14专家点评 附:1孕三烯酮相关药物*孕三烯酮相关药品说明书其它版本 1拼音

    yùn sān xī tóng

    2英文参考

    Gestrinone [湘雅医学专业词典]

    3孕三烯酮说明书3.1药品名称

    孕三烯酮

    3.2英文名称

    Gestrinone

    3.3孕三烯酮的别名

    三烯高诺酮;18甲三烯炔诺酮;强诺酮;内美通;言昌;R2323;Methylnestrienone

    3.4分类

    内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

    3.5剂型

    1.5mg,2.5mg。

    2.胶囊:2.5mg。

    3.6孕三烯酮的药理作用

    孕三烯酮为中等强度孕激素,是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,既具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,分泌有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈黏液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠,如与前列腺素并用,可提高引产成功率。

    3.7孕三烯酮的药代动力学

    口服1.25mg、2.5mg或5mg之后,药代动力学结果呈线性相关。孕三烯酮达峰时间为2.8~3.1h,血浆半衰期约为24h。服药后3天药物血浆含量仅为最大血浆浓度的5%。首次服药3天后服第2次药,血药浓度达稳态,无药物蓄积危险。孕三烯酮口服几乎完全吸收,主要通过羟基作用在肝内代谢,由肾脏排出。

    3.8孕三烯酮的适应证

    用于子宫内膜异位。也用作探亲避孕或事后避孕药,对于早期妊娠如与前列腺素合用,可提高引产成功率。育龄女性避孕,抗早孕。

    3.9孕三烯酮的禁忌证

    1.严重心力衰竭、肝肾功能不全;

    2.既往有代谢或血管疾病史;

    3.孕妇及哺乳期妇女。

    3.10注意事项

    1.高血脂和糖尿病患者慎用。

    2.孕三烯酮可使血丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

    3.在治疗子宫内膜异位时,开始治疗前应先排除妊娠可能,治疗期间采取可靠避孕方法。

    4.注意监测肝功能。

    5.对早期妊娠,如与前列腺素合用,可提高引产成功率。

    6.服用孕三烯酮所致的可逆性闭经,在停药1个月左右,即可恢复排卵及月经来潮。

    3.11孕三烯酮的不良反应

    常见有头昏、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、 *** 缩小松弛等。也有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。突破性出血发生率约5%。国内临床观察见有ALT、AST升高和ALT异常等。

    3.12孕三烯酮的用法用量

    1.用于子宫内膜异位症:一般为每次2.5mg,每周2次,第1次于月经第1天服用,3天后服用第2次,以后一周相同时间服用。

    2.用于探亲避孕:于探亲当天服3mg,以后一次房事时服1.5mg。

    3.用于事后避孕:从月经第5~7天初始服药,每周2次(间隔3~4天),每次2.5mg,如每个周期服药8次以上,则避孕成功率高。

    4.用于抗早孕:每天9mg,分2~3次服用,连续4天,停药后2天于 *** 后穹隆处放置卡前列酸(15甲基前列腺素2α)薄膜,每隔2.5小时给药1次,每次2mg,共4次,然后经2.5h肌内注射1.5~2mg卡前列酸,为1个疗程,如无组织物排出,隔1天后重复疗程。

    3.13药物相互作用

    利福利福平可以加速孕三烯酮的代谢。

    3.14专家点评

    孕三烯酮为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。实验证明,孕三烯酮具有显著抗着床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宫颈黏液黏稠度,影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。临床主要用于子宫内膜异位症,抗早孕和速效避孕,亦可用于子宫肌瘤。以一项随机、双盲、安慰剂对照的第Ⅲ期临床试验证实孕三烯酮对子宫内膜异位症有效。40例轻至中度无症状的子宫内膜异位症病人随机服用安慰剂或孕三烯酮每次2.5mg,每周2次,连续24周,患者每月评价1次。与安慰剂比较,孕三烯酮可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。与安慰剂比较,孕三烯酮可明显改善病情,安慰剂组17例中有8例病情加重,而孕三烯酮组则没有。

    孕三烯酮相关药物 孕三烯酮片

    次2.5mg,每周2次,第1次于月经第1天服用,3天后服用第2次,以后每周相同时间服用。2.探亲避...

    复方醋酸环丙孕酮片

    复方醋酸环丙孕酮片时可以受到抑制。这样通常在治疗3~4个月后可使已有的痤疮皮疹痊愈。头发与皮肤的过...

    复方孕二烯酮片

    :汉语拼音:【成份】每片含炔雌醇0.03毫克、孕二烯酮0.075毫克。【性状】【作用类别】本品为口服...

    复方己酸羟孕酮注射液

    宜在月经来潮第10天注射,即药物必须在排卵前23天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射,注射液...

    复方己酸羟孕酮注射液

  • 匿名用户
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    2024-03-30 09:09:41

    地诺孕素已经进入医保报销目录,直接刷医保卡就可以报销。
    【拓展资料】
    地诺孕素(Dienogest),化学名:17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮,适应症、用法用量,用于治疗子宫内膜异位症。通常成人每天2mg,分两次服用,从月经周期的第2~5天开始。
    地诺孕素是德国Jenapharm公司开发的避孕新药,由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。

    1995年地诺孕素和炔雌醇复方制剂(2mg+0.03mg)作为避孕药在德国上市,2007年在澳大利亚上市,商品名Valette。

    2001年地诺孕素与雌二醇戊酸酯的复方制剂(含地诺孕素2mg和雌二醇戊酸酯1或2mg)由先灵公司在德国上市,用于妇女绝经一年以上雌激素缺乏的激素替代疗法。2002年在丹麦、法国、比利时等欧洲国家上市,商品名Climodien。

    2007年地诺孕素片剂(1mg)在日本上市,用于治疗子宫内膜异位症。

    2008.3.31拜耳医药申请戊酸雌二醇地诺孕素片(五相)进口临床,目前正制定审评计划。
    地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性,其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想,它因仅结合于孕激素受体,故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性,抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。口服地诺孕素抑制正常行经妇女排卵的最低有效剂量仅1mg/天。地诺孕素抑制排卵的作用主要是通过其外周机理如抑制预排卵和卵巢17β-雌二醇峰等,而非影响促性腺激素分泌的中枢机理来实现的。正常行经妇女在接受口服地诺孕素2mg/天治疗期间,她们的血清黄体酮被降至不排卵水平,但血清促卵泡激素和黄体激素水平却未受到多大影响。

    从排卵抑制剂量(mg/天)对于宫内膜转换剂量(mg/月经周期)之比看,醋酸炔诺酮、左炔诺孕酮和孕二烯酮为l,去氧孕烯和诺孕酯为3,醋酸环丙孕酮和醋酸氯地孕酮为5~7,地诺孕素则高达l7。地诺孕素显现出一种明显的以外周作用为主的特性,与天然产生的黄体酮相似,对子宫内膜有益。

    地诺孕素还具有一定的抗雄激素活性。 改进的Hershberger法对睾丸素治疗的性腺切除雄鼠进行检测,结果发现地诺孕素的抗雄激素活性大于醋酸氯地孕酮而约为醋酸环丙孕酮的40%。正常行经妇女经口服地诺孕素2mg/天加炔雌醇30μg/天治疗3个月经周期(每月经周期前21天用药,随后停药7天)后,她们的血清雄烷二醇葡萄糖醛酸化物水平可较基线减少38%,血清总睾酮水平减少17~40%,游离睾酮水平减少48~54%,去氢表雄酮硫酸酯水平减少51%。

    地诺孕素不与甾体转运蛋白结合,不影响正常行经妇女的血清催乳激素、皮质醇结合球蛋白和性激素结合球蛋白水平。地诺孕素也没有糖皮质激素和盐皮质激素活性,但抗增生作用已为体内、外实验所证实。

    口服地诺孕素吸收完全且迅速,绝对生物利用度大于90%,达到最大血清和血浆浓度的时间分别约为2和l~2小时。在血浆中,约10%的地诺孕素以游离形式存在,此生物活性部分的比例较之黄体酮(0.5~4%)相比是相当高的。血浆中另90%的地诺孕素则与血浆白蛋白结合。

    地诺孕素主要通过芳香化和11β-羟基化被代谢,代谢物在给药24小时内即自尿中迅速消除。地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短,仅6.5~l2小时,故每天给药亦无蓄积性,此性质也较左炔诺孕酮更优。

  • 蓦山溪
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    2024-03-30 08:08:31

    拼音名:Saituoxiuanfen Xiruji
    英文名:Tiotropium Bromide Powder for Inhalation
    药品准字号:H20050268
    生产厂家:Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
    药品类型:进口药品
    药品说明
    药品通用名:噻托溴铵粉吸入剂
    药品规格:18μg
    药品成分:本品主要成份为噻托溴铵。辅料:乳糖。
    药品性状:本品为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。
    药品剂型:吸入粉剂
    适应症:
    功能主治:适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
    使用方法:临用前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按扭,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控。 a) 噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐治疗的高剂量得来的。
    b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP 2D6和3A4包含在代谢通路中,参与了较小部分药物的消除。噻托溴铵即使在高于治疗浓度时也不抑制肝微粒体中的细胞色素CYP 1A1、1A2、 2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。消除:噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总清除率为 880ml/min,个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出,其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率,表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入,2-3周后达到药代动力学稳态,其后无进一步的药物累积。线性/非线性:静注和干粉吸入给药后在治疗范围内,噻托溴铵的药代动力学证明为线性药代动力学。
    c) 患者特异性老年患者:正如所有主要经肾脏排泄的药物一样,老年患者噻托溴铵的肾清除率下降(年龄小于58岁COPD患者,清除率为326ml/min;年龄大于70岁的COPD患者,清除率为163ml/min)。这可能与肾功能下降有关。噻托溴铵吸入后经尿液的排泄由14%(年轻健康志愿者)下降到约 7%(COPD患者),然而,与患者个体之间和个体内变异性(干粉吸入后的AUC0-4增加了43%)相比,COPD患者的血药浓度并没有随年龄的增加而出现显著改变。肾功能不全患者:与所有其它主要经肾脏排泄的药物相同,肾功能不全时静脉注射或干粉吸入血药浓度均有增加且药物的肾脏清除率下降。在老年人中较常见的轻度肾功能不全(CLCR50-80ml/min),可以使噻托溴铵血药浓度轻度增加(静脉注射后AUC0-4增加39%)。在中重度肾功能不全的COPD患者(CLCR<50ml/min),静脉注射噻托溴铵后血药浓度加倍(AUC0-4增加82%),干粉吸入后的血药浓度亦增加。肝功能不全患者:肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。噻托溴铵主要经肾脏排泄清除(年轻健康志愿者为74%),少量以非酶酯分解成无药理活性的产物。儿科患者:参见[儿童用药]
    d) 药代动力学和药理学特性之间的相关性药代动力学和药理学特性之间无直接相关性。 a)概述在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中,最经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。
    b)下表所列的是该种不良反应的报告率,这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验(根据WHO器官系统分级)所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。上市后经验:已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。
    c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应 COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说,口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中,因口干不良反应而中止试验的有3名患者(占总治疗患者数的0.3%)。在用药1年的临床试验中,个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤,通常见于易感病人。和所有吸入治疗一样,噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。
    d)不良反应的药理学分类有许多器官系统和功能是受副交感神经系统控制的,因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴铵患者可能发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。
    药物相互作用: 老年患者可以按推荐剂量使用本品 药理毒理:药理作用噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的 360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。
    孕妇及哺乳期妇女用药:对于噻托溴铵来说,没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物实验研究显示出与母体相关的生殖毒性。没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究,少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。因此,噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。
    儿童用药:尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
    老年患者用药:老年患者可以按推荐剂量使用本品。
    注意事项:
    1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。
    2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。
    3、与其它抗胆碱能药物一样,对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。
    4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。
    5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样,对于中、重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者,只有在预期利益大于可能产生的危害时,才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。
    6、胶囊应该密封于囊泡中保存,仅在用药时取出,取出后应尽快使用,否则药效会降低,不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。
    7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象,应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。
    8、口干,是由抗胆碱能治疗引起的,长期可引起龋齿。
    9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。
    10、本胶囊仅供吸入,不能口服。
    11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性,未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。
    贮藏方法:密封 生产厂商:AstraZeneca AB
    通用名称:布地奈德粉吸入剂
    是否OTC:OTC_否
    药物剂型:粉剂
    产品规格:0.1mg(毫克)/剂 X 200剂 X 1支 /支
    功效主治:适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者 ;也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。 支气管哮喘 剂量应个体化。根据患者原先的哮喘治疗状况,推荐使用普米克都保的起始剂量和最高剂量如下:
    无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的成人推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800 ug/次,1日2次。
    无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-200 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。
    原用口服糖皮质激素治疗的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。
    在重度哮喘和哮喘加重期时,每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。
    注意:当哮喘控制后,所有患者都能减量至最低有效维持剂量。
    维持剂量的剂量范围 :
    成人 :1日100-1600 ug ;
    儿童 :1日100-800 ug。尽管治疗开始后1-2周、甚至更长的时间也未必能获得最大效果,但通常在吸入治疗开始后24小时内,哮喘控制即能改善。1日剂量通常分为1-2次给予。
    成人和患轻中度哮喘的儿童(6岁起),其所需维持剂量为1日100-400 ug者,可考虑1日给药1次。
    质对未使用糖皮激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者,起始用药可1日1次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化,应增加给药频度和1日剂量。
    普米克都保内的药物由患者吸入而到达肺中,因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。为减少真菌性口炎,应指导患者在每次吸药后用水漱口。
    未接受糖皮质激素治疗者需维持治疗的哮喘患者根据表中剂量使用普米克都保将有益处。
    对初始剂量反应不理想时,增加剂量可加强对哮喘的控制。使用吸入糖皮质激素维持治疗者成人的临床研究显示,同等剂量布地奈德经由都保吸入器吸入的效果大于由压力气雾器(pMDI)给药的效果。因而,当用本品压力气雾剂的患者改用都保吸入器,且哮喘控制理想时,最多可将原剂量减到一半。
    如患者由吸入其他糖皮质激素改用普米克都保,开始时给予类似剂量,以后可考虑减量。
    使用口服糖皮质激素维持治疗者普米克都保可替代或显著减少口服糖皮质激素剂量,以维持或改善哮喘的控制。
    最初,普米克都保应和患者常用的口服糖皮质激素维持剂量合用。
    约1周后,口服剂量逐渐减至可能的最低剂量。
    需特别强调的是,口服激素撤除的速度要慢。在许多病例中,普米克都保能完全替代口服糖皮质激素。在撤除时,尽管肺功能仍保持稳定甚至改善,某些患者可能出现全身糖皮质激素撤除综合征,即关节和肌肉疼痛,疲乏和抑郁。对这些患者应鼓励其继续应用普米克都保,但应监测肾上腺功能不全的客观体征。如有出现肾上腺功能不全的征象,应暂时增加其全身糖皮质激素剂量,然后继续更慢地撤除。在应激时期或严重哮喘发作时,改用吸入的患者需要补充全身激素。若使用超过推荐剂量的普米克都保,其安全性和有效性尚未确定。慢性阻塞性肺病(COPD) 普米克都保的推荐剂量是400 ug,1日2次。口服糖皮质激素的COPD患者,若减少口服剂量,其普米克都保的用量应和用法用量;“支气管哮喘”的推荐剂量相同。
    说明:本干粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。 药品名称:通用名称:薄荷通吸入剂
    成份:薄荷脑,冰片,樟脑,水杨酸甲酯,桉油
    性状:本品为吸有药油的棉纸蕊;气芳香
    功能主治:散风开窍。为感冒鼻塞的辅助用药
    规格:每支含量0.97克
    用法用量:打开旋盖,用鼻吸入
    不良反应:尚不明确
    禁忌:孕妇及3岁以下的婴幼儿禁用
    注意事项:1.忌烟,酒及辛辣,生冷,油腻食物;2.高血压,心脏病,肝病,糖尿病,肾病等慢性病严重者应在医师指导下使用;3.用药3天症状无缓解,应去医院就诊。4.儿童,年老体弱者应在医师指导下使用。5.对本品才敏者禁用,过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
    药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师
    贮藏:密封
    包装:塑料筒装,每筒1支
    有效期:18个月
    执行标准:国家食品药品监督管理局标准(执行)WS-112333(ZD-12333)-2002
    批准文号:国药准字Z20026891
    说明书修订日期:2007年5月21日
    生产企业:汕头市五环制药厂有限公 成分:吸入剂雾化异丙托溴铵(溴化异丙托品)ipratropium br 0.5mg,硫酸沙丁胺醇salbutamol sulfate 3mg
    性状:每小瓶(2.5毫升)雾化吸入剂含:(8γ)-3α-羟基-8-异丙基-1αh,5αh-溴化托品(±)——托品酸盐一水化物(=异丙托溴铵一水化物 0.5毫克;(rs)-2-叔-丁基氨基-1-[4-羟基]-3-(羟甲基)苯基]-乙醇硫酸盐(=硫酸沙丁胺醇)3毫克,相当于沙丁胺醇碱2.5毫克。异丙托溴铵一水化物的分子式为c20h30brno3·h2o,分子量为430.4;硫酸沙丁胺醇的分子式为c26h44n2o10s,分子量为 576.7。雾化吸入液为无色或几乎无色的澄清液体。
    类别:平喘药(antiasthmatic preparations)
    药理作用: 异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后,其作用只局限于肺部而扩张支气管,并不作用于全身。
    沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩的作用。本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。
    适应症: 适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。
    用法用量: 成人(包括老年人)及12岁以上儿童急性发作期通常1个小瓶的治疗剂量即可缓解症状,对于严重的病例,可增加到2个小瓶。维持治疗期每次使用1个小瓶,每日3-4次。雾化吸入剂必须通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药,不能口服。 搜集整理
    注意事项: 极少数病例报道,使用雾化吸入剂后迅速发生过敏反应,如荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿。
    当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时,有个别报告出现眼部并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、闭角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿所导致的红眼,视物有光晕或有色成像可能是急性闭角型青光眼的征象。如果出现某些上述症状,应首先使用缩瞳药并请眼科医生会诊。指导患者正确使用本药,应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化剂,如果没有该装置,可使用合适的雾化面罩。有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。
    有以下疾患,特别是用药剂量超过推荐剂量时,应在权衡利弊后,慎重使用本药:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、严重的器质性心血管疾病、甲亢、嗜铬细胞瘤、闭角型青光眼、前列腺肥大或膀胱癌颈部阻塞的患者。应用β2兴奋剂可导致潜在的严重低血钾,另外缺氧可加重低血钾对心律的影响。有囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍。

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