苯甲酸雌二醇注射液的禁忌

2024-03-30 17:17:09

（1）坚持“两少”原则
①少用抗生素
部分奶牛养殖者尤其是散养户在养殖过程中为了治疗和预防疾病经常使用抗生素，而实际上抗生素仅适用于由敏感细菌、真菌等引起的炎症，一般情况下，奶牛患病如果不是很严重，不要使用抗生素。使用抗生素的奶牛的牛奶投药后72小时内禁止出售。牛乳在上市前以及淘汰奶牛在屠宰前，应严格按照规定停药，准确计算屠宰前停药时间和弃乳时间（奶废弃物不少于7天）。
②少打针
相对而言，奶牛性情胆小，比较敏感，打针时应激反应大，产奶量会有所下降，接种疫苗也要尽量采用联苗。打针时，应选择合适的注射针头和注射部位，否则会引起奶牛组织损伤、药效降低和药物残留量的增高。在静脉注射时，扎针要准确，不能跑针，还要注意注射速度，尤其是第一次使用某类抗生素时，要先观察20分钟以上，防止药物过敏或者其他不良反应。
（2）保证“三个选准”
①选准时间
选准用药时间，可提高治疗效果。从生产周期来讲，治疗奶牛疫病尽量在干奶期做。一般奶牛疾病不是很严重时，要等到停奶后的两个月内再做治疗；从奶牛每天的代谢规律来讲，一般在白天发作或白天转重的疾病或者患处在四肢的奶牛，均应在早上服药；若属于阴虚的疾病，多在夜间发作或加重，应在晚上给药；健脾理气药、涩肠止泻药，应在饲喂前给药；治疗瘤胃疾病，帮助消化的药物，在饲喂时给药效果最好；对一些刺激性强的药物，饲喂后给药可缓解对胃的刺激性；慢性疾病，饲喂后服药可缓缓吸收，作用持久。从奶牛的生产管理来讲，每年春、秋两季的全群驱虫很重要，对于饲养环境较差的养殖场（户），还要增加驱虫一次。犊牛在断奶前后必须进行保护性驱虫，母牛要在进入围产前进行驱虫，育成奶牛在配种前应当驱虫。
②选准药物
选择药物是奶牛养殖场兽医综合控制全场疫病的关键，兽医选择药物应符合《中华人民共和国兽药典》和《中华人民共和国兽药规范》规定，允许使用消毒防腐剂对饲养环境、厩舍和器具进行消毒，但是不能使用酚类消毒剂。奶农购买兽药时应到取得《兽药经营许可证》的兽药店，并向药店索要并保存购买发票，不要购买上门推销的兽药。在选择药物时，要认真、仔细阅读药物说明标签，按标签上注明的家畜种类用药，还要注意药瓶标签的有效期。使用兽药时应如实做好用药记录。孕期选药，所选药物首先应考虑对胎儿有无直接或间接危害，其次要考虑对母体有无毒副作用，同时还应考虑是否会影响泌乳期孕牛所产奶的质量。
③选准给药途径
药物作用不仅与剂量、剂型有关，还与正确的给药途径有关。对于量少、对口腔刺激性不大的粉剂、片剂或丸剂药物，可以直接经口投药。投服药物时，要将牛头抬高，自其口角拉出舌头，然后，将药送至舌根后方，松开舌头，药即被牛自然咽下；对于有异味，奶牛不喜欢喝的药，可以用灌药瓶投药或者胃管投药。胃管投药时要注意先清洗、检查胃管，插入端涂上石蜡油或水。对于无刺激性的药物，可以加适量面粉、麦麸等制成糊或舔剂，将其涂于奶牛的舌根部，使奶牛逐渐舔食并咽下。一般情况下，选用抗生素时，为了避免抗生素杀灭奶牛瘤胃内的微生物，最好采用注射方式，不要口服。在选择外用药时候，要注意防止奶牛自己或者其他牛的舔舐，一般需要隔离。外用的抗寄生虫药，还要注意避免污染鲜奶。
（3）保证“三个禁止”
①禁止不按量用药
药物的使用量，是药理研究者长期研究和实践的经验积累，符合奶牛生理特性和药物的药效机理。任何不按照药品说明书的要求和奶牛实际的体重，随意增大或者减少奶牛用药量，都是不科学的做法。特别是超量用药现象较多。减量用药表现在，不按照疗程用药，而是一旦病情好转马上停止给药，由于治疗不彻底，病情并未得到安全巩固，致使病状再次复发或加重。
②禁止乱配药物
给奶牛用药时，维生素C禁止与青霉素配伍，防止青霉素在弱酸性环境下分解；在使用中药类针剂时，不宜使用生理盐水稀释，应以5%的葡萄糖溶液为溶媒给药，防止中药类物质在生理盐水强电解质下不稳定。要牢记兽药配伍禁忌，如盐酸林可霉素和罗红霉素、替米考星配伍，疗效降低；氟苯尼考和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等配伍，疗效降低。
③禁止重复用药
药物都有一定的治疗周期，不少奶牛养殖户急于求成，喂药一天后看到病症未见好转，就更换替代药物，误以为品种多加速治疗，殊不知同一天使用的药物，里面含有相同的药物成分，造成奶牛用量过大或者产生抗药性，为以后用药埋下隐患或者引起不良药物反应。
（4）注意两个阶段
①泌乳期
奶牛泌乳期禁止使用任何抗生素及磺胺类药物，避免产奶量下降和牛奶药物残留；禁止使用抗寄生虫药；禁止使用生殖激素类药。
②妊娠期
孕牛慎用全麻药、攻下药、驱虫药。禁用使用直接和间接影响生殖机能的药物，如前列腺素、雌（雄）激素，也禁用缩宫药物如催产素、垂体后叶素、麦角制剂、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱，还有中药的桃仁、红花等。
（5）防止药物过敏
能引起奶牛药物过敏的一般只有抗生素类药物，所以在给患病奶牛注射青霉素或链霉素等药物后，应注意细心观察，并做好急救准备。奶牛过敏反应的主要症状是：全身战栗，呼吸困难，突然倒地，阵发抽搐，可视黏膜发绀，反应迟钝。解救：立即肌内注射0.1%肾上腺素5毫升，也可静脉注射10%葡萄糖酸钙注射液200～500毫升；或肌内注射扑尔敏注射液5～10毫升；如果是妊娠母牛，可用强力解毒敏30～40毫升。

2024-03-30 17:17:09

目录1拼音2雌二醇概述3雌二醇的医学检查 3.1检查名称3.2分类3.3化验取材3.4雌二醇的测定原理3.5试剂3.6操作方法3.7正常值3.8化验结果临床意义3.9附注3.10相关疾病 4雌二醇药典标准品名4.1.1中文名4.1.2汉语拼音4.1.3英文名 4.2结构式4.3分子式与分子量4.4来源（名称）、含量（效价）4.5性状 4.5.1熔点4.5.2比旋度 4.6鉴别4.7检查 4.7.1有关物质4.7.2水分4.7.3炽灼残渣 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验4.8.2测定法 4.9类别4.10贮藏4.11制剂4.12版本 5雌二醇说明书 5.1药品名称5.2英文名称5.3雌性二醇的别名5.4分类5.5剂型5.6雌二醇的药理作用5.7雌二醇的药代动力学5.8雌二醇的适应证5.9雌二醇的禁忌证5.10注意事项5.11雌二醇的不良反应5.12雌二醇的用法用量5.13雌性二醇与其它药物的相互作用5.14专家点评 6参考资料这是一个重定向条目，共享了雌二醇的内容。为方便阅读，下文中的雌二醇 已经自动替换为雌性二醇 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1拼音

cí xìng èr chún

2雌性二醇概述

雌性二醇（estradiol，E2）是雌激素中最主要、活性最强的激素，是性腺功能启动的标志，在成年女性随月经周期呈周期性变化。E2主要来自发育卵泡或黄体，是卵巢在促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH）的双重作用下，由卵泡膜细胞和颗粒细胞共同合成。E2在肝脏灭活后转变为雌酮（E1）和雌三醇（E3）。男性E2主要由睾丸间质细胞合成分泌。E2的主要生理作用为：促使女性生殖器官和第二性征的发育；通过正反馈和负反馈作用调节下丘脑和垂体的功能；促进骨骼的生长，加速骨骼的融合，并可影响机体脂蛋白及水、盐代谢。

C18H24O2是一种性激素。有α，β两种类型，α型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteiner et al．1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用，所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌性二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。

3雌性二醇的医学检查3.1检查名称

雌性二醇

3.2分类

激素类测定 > 性腺激素测定

3.3化验取材

血液

3.4雌性二醇的测定原理

放射免疫测定法：雌性二醇是雌激素中生物活性最强的一种，主要由卵巢合成，少量由肾上腺分泌。雌性二醇是分子量较小的半抗原，常与牛血清的蛋白结合制备抗体，测定时3H雌性二醇和样品中的抗原与抗体竞争结合，反应平衡后用DCC将结合物和游离激素分离，测结合部分的同位素计数，求出含量。

3.5试剂

（1）雌性二醇标准（Sigma层析纯）：工作液用重蒸无水乙醇配成100pg/100μl密封4℃保存。

（2）[6.73H]雌性二醇：SA＝1.406×1012Bq/mmol工作液用重蒸无水乙醇配成28000dpm/100μl4℃密封，保存。

（3）雌三醇抗体：雌性二醇C6羟甲基牛血清蛋白抗血清，工作浓度为1∶6万，对雌酮交叉是2.5%，对雌三醇的交叉是1%，4℃保存。

（4）其他试剂参阅睾酮测定的试剂项。

3.6操作方法

1ml血浆样品，加1ml 0.1mol/LNaOH及6ml CH2Cl2进行抽提，CH2Cl2层用蒸馏水洗2次，每次1ml蒸馏水。吸出双份2ml抽提液放于小试管中，各加3H雌性二醇50μl，在45℃水浴用压缩空气吹干。各加抗血清0.2ml，摇匀，放4℃过夜。次日加5g/L GPS 0.1ml，在4℃冰浴中再加2.5g/LDCC 0.5ml，放置15min，离心沉淀10min（3000r/min），吸取上清液0.4ml移至8ml闪烁液中计数测量。

标准曲线加样步骤按表1进行。

3.7正常值

女性：青春期前，0～121pmol/L；卵泡期，37～330pmol/L；排卵期，367～1835pmol/L；黄体期，184～881pmol/L。

男性：青春期前，0～148pmol/L；成年，0～942pmol/L。

3.8化验结果临床意义

（1）E2是评价卵巢功能的重要激素指标。E2为青春期启动及诊断性早熟的重要指标，二者皆由于FSH和LH分泌增高，促使卵巢E2分泌增多。在成年女性月经周期中呈现周期性变化，在更年期逐渐下降，绝经后下降则更为明显。卵巢早衰患者E2水平明显降低。

（2）卵巢肿瘤能异常分泌激素而致E2升高；垂体瘤、畸胎瘤、睾丸间质细胞瘤等疾病可引起E2分泌增多，从而导致男性 *** 发育；另外，肝硬化、多胎妊娠、男性系统性红斑狼疮（SLE）等均可出现血清E2水平增高。

（3）卵巢发育不全或无卵巢等原发性性腺发育不全、下丘脑或垂体病变所致的继发性性腺功能不全以及先天性肾上腺皮质增生症、葡萄胎等均可出现血清E2水平降低。

3.9附注

采空腹静脉血不抗凝送检。使用促使排卵药物氯米芬、雌激素等可使检定结果升高；口服避孕药可使E2下降。

3.10相关疾病

性早熟、绝经、卵巢肿瘤、畸胎瘤、肝硬化、多胎妊娠、系统性红斑狼疮、红斑狼疮、先天性肾上腺皮质增生症

4雌性二醇药典标准品名4.1.1中文名

雌性二醇

4.1.2汉语拼音

Ci'erchun

4.1.3英文名

Estradiol

4.2结构式 4.3分子式与分子量

C18H24O2??? 272.39

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为雌甾1,3,5（10）三烯3,17β二醇。按无水物计算，含C18H24O2应为97.0%～103.0%。

4.5性状

本品为白色或乳白色结晶性粉末；无臭。

本品在二氧六环或丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为175～180℃。

4.5.2比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为+76°至+83°。

4.6鉴别

（1）取本品约2mg[1]，加硫酸2ml溶解，有黄绿色荧光，加三氯化铁试液2滴，呈草绿色，再加水稀释，则变为红色。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》681图）一致。

4.7检查4.7.1有关物质

取本品，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取雌性二醇与雌酮，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含0.1mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为220nm。取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪，雌性二醇峰与雌酮峰的分离度应大于2.0。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4.7.2水分

取本品80mg，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过3.5%。

4.7.3炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（55：45）为流动相；检测波长为205nm。理论板数按雌性二醇峰计算不低于3000。

4.8.2测定法

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.50mg的溶液，精密量取10ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取雌性二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

雌激素药。

4.10贮藏

遮光，密封保存。

4.11制剂

雌性二醇缓释贴片

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5雌性二醇说明书5.1药品名称

雌性二醇

5.2英文名称

Estradiol

5.3雌性二醇的别名

二羟雌酮；双羟雌素酮；诺康复；得美素；更乐；伊司乐；求偶二醇；诺坤复；雌素二醇；雌二醇；伊尔；松奇；Oestradiol；Oestrogel

5.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

5.5剂型

1.注射液：每支2mg（1ml）；

2.控释贴片：2mg/5cm2；

3.凝胶：30g；

4. *** 片：0.025mg；

5.缓释片剂：1mg；

6.贴剂：每张含雌性二醇2mg，4mg，8mg。

5.6雌性二醇的药理作用

1.对生殖系统的影响：可促使未成年女性的第二性征和性器官的发育成熟。对成年妇女除可保持第二性征之外，还能在下丘脑垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜产生一系列的变化，促成月经周期。还能增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性，促进 *** 上皮增生和表层细胞产生角化。此外，雌激素还能通过对垂体和下丘脑的反馈作用，促进或抑制促性腺激素的释放，并能间接地影响卵巢的形态和功能。

2.对乳腺的作用：可 *** 乳腺导管和腺泡的生长发育。通过 *** 垂体合成和释放催乳素或抑制下丘脑分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大剂量雌激素则可抑制泌乳，可能在乳腺水平干扰催乳素的作用。

3.对凝血过程的影响：雌激素对多种凝血因子都具有作用，使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，并有抑制抗凝血酶活性的作用。

4.对代谢的影响：雌激素有轻度的钠潴留作用，可激活血浆中肾素血管紧张素系统，增强成骨细胞活性和增加骨骼钙盐的沉积，降低糖耐量，降低血胆固醇。雌性二醇为妇女更年期综合征治疗剂，经皮吸收安全性高，吸收迅速，效果确实，不经肝脏代谢，副作用低，用药后激素比值水平接近停经前妇女比值。

5.7雌性二醇的药代动力学

口服后迅速从胃肠道吸收，也可从皮肤和黏膜吸收，但口服易被破坏，因此多采用肌内注射和外用。血浆蛋白结合率约50%，在体内经肝脏和肠迅速代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，部分进入肠肝循环，代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合后，从尿液中排泄。仅有少部分以原形排泄。

5.8雌性二醇的适应证

1.防治围绝经期综合期综合征。

2.雌激素分泌不足所致的月经期症状。

3.也用于晚期前列腺癌的姑息疗法。

4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各种症状，如血管舒缩障碍，热潮红，围绝经期综合期综合征， *** 干燥和萎缩，骨质疏松，尿失禁，精神失调、乏力、抑郁、失眠等症。

5.9雌性二醇的禁忌证

1.对雌性二醇过敏者禁用。有乳腺增生、 *** 肿块者、乳腺癌、子宫癌、垂体瘤患者禁用。

2.再生障碍性贫血、肝功能异常者禁用。

3.未成年患者不宜使用。

4.妊娠期、哺乳期妇女、已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、胆汁淤积性黄疸史、未明确诊断的 *** 不规则流血者禁用。

5.10注意事项

1.哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝肾功能不全、糖尿病、脑血管疾患、子宫内膜异位症、冠状动脉疾患、胆囊疾患、甲状腺疾患、子宫肌瘤患者慎用。

2.雌性二醇凝胶剂不可口服给药，忌用于 *** 、外阴和 *** 黏膜。

3.贴片打开后应当立即使用，贴片的部位应经常更换。

4.贴片贴上后（34.16±10.10）h可达血药峰值（70.23±15.67）pg/ml。终止用药后24h，血清雌激素水平即可恢复。

5.贴片处的皮肤可能出现轻度发红、瘙痒，偶见皮疹。

6.巴比妥类、卡巴西平、眠尔通、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

5.11雌性二醇的不良反应

1.常见恶心、呕吐、厌食、食欲缺乏、 *** 肿胀、腹痛、头痛、子宫内膜过度增生、 *** 出血、子宫颈分泌物增多、血压升高、下肢水肿、高钙血症、胆汁淤积性黄疸等反应，长期大量应用易于发生。

2.外用未见明显不良反应，局部耐受性良好，偶见局部红肿、瘙痒、皮疹、过敏性皮肤反应。

3.长期大量应用可见水钠潴留导致水肿。

5.12雌性二醇的用法用量

1.每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治疗剂量平均为每天0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血，每天肌内注射4～6mg，待血止后逐渐减量至每天或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。用于退奶，在 *** 未胀前，每天肌内注射1次4mg，连用3～5天。

2.外用凝胶剂：（1）已绝经妇女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约2min即干，沐浴后使用最好。连用24天，自第13天开始加口服黄体酮每天100mg，连用12天，休息1周，再重复治疗。（2）尚未绝经妇女，于月经周期第6天开始，每天2.5g涂于皮肤，连用25天，后13天加服黄体酮，每天100mg。

3.口服：缓释片（Estrofem）每次1mg，每天1次，连续25天，停药5～6天，重复下1个疗程。

4.外用：贴片（Dermestril）每次于脐下贴1张，3～4天更换1次。凝胶剂（Oestrogel）外涂于双臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。

5.13药物相互作用

1.雌性二醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低抗抑郁药的药效。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导了肝微粒体酶，加快了雌激素的代谢所致。

4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药同时用，可降低抗高血压药的作用。

6.雌性二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

7.苯巴比妥、利福平可降低雌性二醇的作用。

5.14专家点评

2024-03-30 17:17:09

目录1苯甲酸雌二醇药典标准 1.1品名 1.1.1中文名1.1.2汉语拼音1.1.3英文名 1.2结构式1.3分子式与分子量1.4来源（名称）、含量（效价）1.5性状 1.5.1熔点1.5.2比旋度1.5.3吸收系数 1.6鉴别1.7检查 1.7.1有关物质1.7.2干燥失重 1.8含量测定 1.8.1色谱条件与系统适用性试验1.8.2测定法 1.9类别1.10贮藏1.11制剂1.12版本 2苯甲酸雌二醇说明书 2.1药品名称2.2英文名称2.3苯甲雌二醇的别名2.4分类2.5剂型2.6苯甲酸雌二醇的药理作用2.7苯甲酸雌二醇的药代动力学2.8苯甲酸雌二醇的适应证2.9苯甲酸雌二醇的禁忌证2.10注意事项2.11苯甲酸雌二醇的不良反应2.12苯甲酸雌二醇的用法用量2.13苯甲雌二醇与其它药物的相互作用2.14专家点评 这是一个重定向条目，共享了苯甲酸雌二醇的内容。为方便阅读，下文中的苯甲酸雌二醇 已经自动替换为苯甲雌二醇 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1苯甲雌二醇药典标准1.1品名1.1.1中文名

苯甲雌二醇

1.1.2汉语拼音

Benjiasuan Ci'erchun

1.1.3英文名

Estradiol Benzoate

1.2结构式 1.3分子式与分子量

C25H28O3????376.50

1.4来源（名称）、含量（效价）

本品为3羟基雌甾1,3,5（10）三烯17β醇3苯甲酸酯，按干燥品计算，含C25H28O3应为97.0%～103.0%。

1.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。

1.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为191～196℃。

1.5.2比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+58°至+63°。

1.5.3吸收系数

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在230nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为490～520。

1.6鉴别

（1）取本品约2mg，加硫酸2ml使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色荧光；将此溶液倾入水2ml中，溶液显淡橙色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》235图）一致。

1.7检查1.7.1有关物质

取本品，精密称定，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（60：40）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使苯甲雌二醇峰的保留时间约为26分钟，检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500，苯甲雌二醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

?时间（分钟） ?流动相A（%） 流动相B（%）? ?0→tR+2 ?100 0 ?tR+2→tR+12 ?100→10 ?0→90 ?tR+12→tR+32 ?10 ?90 ?tR+32→tR+37 ?10→100 ?90→0 ?tR+37→tR+47 ?100 ?0

tR为苯甲雌二醇峰保留时间

1.7.2干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

1.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500。

1.8.2测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯甲雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

1.9类别

雌激素药。

1.10贮藏

遮光，密封保存。

1.11制剂

苯甲雌二醇注射液

1.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2苯甲雌二醇说明书2.1药品名称

苯甲雌二醇

2.2英文名称

Estradiol Benzoate

2.3苯甲雌二醇的别名

苯甲酸雌二醇；苯甲酸求偶二醇；保女荣；爱期妥；Benztrone

2.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

2.5剂型

针剂：1mg（1ml），2mg（1ml）。

2.6苯甲雌二醇的药理作用

苯甲雌二醇能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropinreleasing hormone，GnRH）的释放，导致卵泡 *** 素（follicle stimulating hormone，FSH）、黄体生成素（luteinizing hormone，LH）和促黄体分泌素（luecotropic hormone）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

2.7苯甲雌二醇的药代动力学

苯甲雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。苯甲雌二醇主要在肝脏代谢，经过肠肝循环可再吸收，经肾随尿排出。

2.8苯甲雌二醇的适应证

1.功能失调性子宫出血。

2.子宫发育不良，

3.退奶。

2.9苯甲雌二醇的禁忌证

苯甲雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。

2.10注意事项

1.妊娠期间不要使用苯甲雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形， *** 用药也应注意。因用苯甲雌二醇后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生 *** 癌或宫颈癌的个案报道。

2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。

4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。

5.有胆汁淤积性黄疸史。

6.未明确诊断的 *** 不规则流血。

2.11苯甲雌二醇的不良反应

1.（1）腹部绞痛或胀气；（2）胃纳不佳；（3）恶心；（4）踝及足水肿；（5） *** 胀痛或肿胀；（6）体重增加或减少。

2.下列不良反应不常见或罕见，但应用苯甲雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小肿块；不规则 *** 流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状 *** 分泌物（继发性念珠菌感染）；（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清；（3）尿频或小便疼痛；（4）突发的呼吸急促；血压升高；（5）视力突然改变（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。

2.12苯甲雌二醇的用法用量

1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。

2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄体酮10～20mg。

3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。

2.13药物相互作用

1.苯甲雌二醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药合用时，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低苯甲雌二醇的效应。

4.与抗凝药合用时，苯甲雌二醇可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。

5.苯甲雌二醇可减低抗高血压药的作用。

6.苯甲雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

2.14专家点评

2024-03-30 16:16:59

【别名】 保女荣;苯甲酸求偶二醇;女性素；爱期妥 ,苯甲酸雌二醇
【外文名】Estradiol Benzoate
【药理作用】 酯化的活性较强的雌激素类，作用与雌二醇相同
【适应症】 用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及列腺癌等。
【用量用法】
1.用于绝经期综合征，每3日肌注1次，1～2mg，3天后减为每3日肌注0．33～1mg。 2.子宫发育不良，每2～3日肌注1次1～2mg。 3.子宫出血，每日肌注1次1mg，1周后继用黄体酮。 4.退乳，每日肌注2mg，直至生效为止(每日2mg，肌注，连用2～3天)。
【注意事项】
1.胃肠道不良反应有恶心、呕吐等。 2.少病人有头痛、 *** 胀痛等。 3.长期剂量服用，可致子宫异常出血，故需慎用。 4.可因水钠潴留而发生水肿。 5.肝肾疾病、乳腺癌病人忌用。 6.肝肾功能不良、雌激素依赖性肿瘤、血栓栓塞性疾病、妊娠者禁用。
【规格】 针剂：1mg、2mg（各1ml）。