硝苯地平多久起效

氨氯地平为一线首选降压药，属于二氢吡啶类钙通道阻滞药，高度选择性地作用于血管平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力而降低血压，对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响，可降低肾血管阻力，增加肾小球率过滤和肾血流量，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用。每日服用一次，可24小时降低卧位和立位血压，降压平稳，峰谷值差别不大，降压效果与剂量相关，长期使用不引起心率显著改变，不影响血浆钙浓度，尚具有抗动脉粥样硬化的作用，适用于老年高血压、盐敏感性高血压以及合并动脉粥样硬化的高血压。

氨氯地平通过阻滞心肌细胞膜的钙离子通道(慢通道)阻滞钙离子跨膜进入心肌细胞内，因而具有抗心绞痛作用，但其缓解心绞痛机制尚未明了，可能机制：扩张外周小动脉，使外周阻力下降，减少心肌耗氧，治疗稳定型心绞痛；通过抑制钙离子、血栓素和五羟色胺引起的冠脉痉挛而治疗血管痉李性心绞痛。

氨氯地平还具有明确的靶器官保护作用，单独或与其他降压药物联合应用，在有效降压的同时，还可逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能、保护血管内皮功能、改善动态动脉硬化指数。与硝苯地平、尼群地平等短效二氢吡啶类钙通道阻滞药相比，氨氯地平在治疗过程中，患者心率加快、心悸、心动过速、面部潮红等不良反应发生率较低，且依从性高，耐受性更好。

氨氯地平属于第三代长血浆半衰期的二氢吡啶类钙通道阻滞药，具有起效平缓、作用平稳、持续时间久、抗高血压谷峰比值高的特点，因此患者血压波动小。氨氯地平口服后从胃肠道吸收缓慢但近乎完全，生物利用度为60%-63%，食物不影响吸收，作用时间24小时。单剂血药浓度达峰时间为6-9小时，蛋白结合率为95%-98%，说明其起效缓慢，起

氨氯地平 是高血压指南推荐的一线降压药，属于长效钙通道阻滞剂类。主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。具有降压作用强、耐受性较好、无绝对禁忌证、适用范围相对广、适用老年单纯收缩期高血压等特点。常见的不良反应包括头痛、面部潮红、踝部水肿、心跳加快、牙龈增生等。

药物代谢动力学：口服后6~9小时血药浓度达高峰，作用时间24小时,生物利用度为60%~63%，终末半衰期长达35~50小时，用药7~8天后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。

口服可在2-3小时内开始生效，7-8天血药浓度达到稳态，可平稳控制血压。如之前没服用过降压药物，第一次服用氨氯地平，血压的降低较明显，在之后几天内需按要求测量血压，避免产生低血压。

相互作用：氨氯地平与细胞色素P4503A4酶 （CYP3A4）抑制剂（酮康醴、伊曲康醴、利托那韦、地 尔硫罩）联合使用会增加氨氯地平血浆浓度；与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌 下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；与环抱素、他克莫司联合使用可使 环范素、他克莫司的系统暴露量增加。

【药理毒理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用
（1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
（2）本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
（3）本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。
（4）本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
致癌、致突变及生殖毒性
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。
【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/22.5～3小时，T1/2为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
【适应症】
（1）心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。
（2）高血压（单独或与其他降压药合用）。
【用法用量】
（1）硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
（2）从小剂量开始服