膀胱癌在手术之后,或者分期不能手术的,可以进行膀胱内灌注化疗,可以用于灌注化疗的药物也相对较多。
指导建议:
吉西他滨、丝裂霉素、阿霉素等药物都可以用于膀胱灌注化疗,上述的吉西他滨属于化学名称,而泽菲则是商品名称。
药物名称:盐酸吉西他滨 gemcitabine hydrochloride
商品名:泽菲
药物类别:抗代谢药
分子式成分:2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷(β-异构体)
药理毒理:
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂、细胞死亡。
临床评价:
非小细胞肺癌的罹患率约占全部肺癌的75%~80%,采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时,整体反应率为14%~58%,如果单独使用本品,约18%~26%的患者会呈现客观的疗效反应,反应期为3.3~12.7月,存活期中数为6.2~12.3月;本品并用顺铂的疗效更好,反应率为26%~5
治疗癌症的药物除了单纯的用来抗癌的药物之外,还有许多化疗药物以及止呕剂也是用来辅助治疗癌症的。临床上很多抗癌药物可以治疗多种癌症,今天小编要介绍的这个药物,是一种针剂,叫做注射用盐酸吉西他滨,下面就请大家跟着小编一起来看看。
1、功效如何
誉捷(注射用盐酸吉西他滨)具有广谱的抗肿瘤活性,能用来治疗胰腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤,疗效显著。其通过抑制dna连接而抑制肿瘤的复制,并通过掩盖肽链的末端阻断dna修复,在对非小细胞肺癌和胰腺癌的治疗中取得了巨大的成功。
誉捷(注射用盐酸吉西他滨)是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药,临床上主要用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌,局限晚期或已转移的胰腺癌。誉捷(注射用盐酸吉西他滨)还能增强自我抗细胞毒的能力,临床研究表明其对多种肿瘤有显著的疗效。成年人推荐剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。
誉捷(注射用盐酸吉西他滨)在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32~94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5μg/ml;本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄;它的总清除率为29.2~92.2l/(h.m2)与性别、年龄有关(个体差异为52.2%)。誉捷(注射用盐酸吉西他滨)在肿瘤相关症状改善方面表现出显著的疗效,大大改善了晚期胰腺癌患者的生活质量。
2、说明书
盐酸吉西他滨。
剂型:
注射剂
形状:
白色疏松块状物。
功能主治:
适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
规格/中西药品:
1g
用法用量:
成年人推荐吉西他滨剂量为10
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