系统性红斑狼疮的病人，每天注射10mg地塞米松，共10天，今

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：地塞米松磷酸钠注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通 用 名：地塞米松磷酸钠注射液

商 品名：

英 文 名：DexamethasoneSodiumPhosphateInjection

汉语拼音：DisaimisongLinsuannaZhusheye

本品主要成分及其化学名：

本品主要成分为地塞米松磷酸钠。其化学名为: 16α甲基11β,17α,21三羟基9α氟孕甾1,4二烯3,20二酮21磷酸酯二钠盐。

其结构式为：

分 子 式：C22H28FNa2O8P

分 子 量：516.41

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：

（1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】

肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。

【适应症】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

【用法用量】

一般剂量静脉注射每次220mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可26小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般1224小时患者可有所好转，24天后逐渐减量，57天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分23次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔13周注射一次；关节腔内注射一般每次0.84mg，按关节腔大小而定。

【不良反应】

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：

1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道 *** （恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2.患者可出现精神症状：欣 *** 、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌症】

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

【注意事项】

1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2.长期服药后，停药前应逐渐减量。

3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

【儿童用药】

小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。

【老年患者用药】

易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。

【药物相互作用】

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

【药物过量】

可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

【规格】

（1）1ml：1mg（2）1ml：2mg（3）1ml：5mg

【有效期】

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

联系电话：

地塞米松磷酸钠注射液说明书起草说明

【药品名称】

通用名、商品名、英文名、汉语拼音、主要成分及化学名称、结构式、分子式、分子量；

【性状】

参见2000版中国药典222223页

【药理毒理】

【药代动力学】

【适应症】

【用法用量】

参见2000年版临床用药须知481页

【不良反应】

【禁忌症】

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物过量】

参见2000年版临床用药须知475477页

【药物相互作用】

参见日本医药品集866页

【规格】

、

【贮藏】

参见2000年版中国药典223页

（1）糖皮质激素：糖皮质激素是治疗系统性红斑狼疮的主要药物，尤其在其他药物疗效不佳或机体重要器官（如心、脑、肾等）受损的情况下更为首选。主要适用于急性活动期患者，特别是急性暴发性狼疮、急性狼疮性肾炎、急性中枢神经系统狼疮以及合并急性自身免疫性贫血和血小板减少性紫癜。糖皮质激素应用的剂量和方法必须根据患者的具体情况进行确定，通常有以下用法。

①冲击疗法：一般选用甲泼尼龙（甲基强的松龙）1g，加入液体中静脉滴注。30～60分钟内滴完（有人认为仍以在3小时内滴入为妥），1次/日，连续3～5天。可在第2周甚至第3周重复使用。也有用地塞米松每天7.5～15mg进行冲击治疗，但因地塞米松作用时间较长，现已较少采用。疗程结束后给予泼尼松（强的松）每天60mg口服。临床主要适用于急性暴发性系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎近期内肾功能恶化，血肌酐明显增高，以及有中枢神经狼疮尤其是并发癫痫大发作、昏迷和器质性脑病综合征的患者。冲击疗法应注意适应证、禁忌证、副作用及对副作用的处理。

②大剂量疗法：口服法一般选用泼尼松每天60～100mg或按每天每千克体重1～1.5mg，待病情稳定后逐渐减量，主要用于累及重要脏器或系统的时候，如弥漫增殖型肾炎，常规治疗不见好转；如局灶性脑组织损害，抗惊厥治疗无效的癫痫；急性溶血性贫血；血小板显著减少（＜50×109/L）以及皮肤、视网膜、胃肠道症状严重的血管炎、狼疮性肺炎和严重的心脏损害等。

③中剂量长程疗法：多选用中效制剂如泼尼松、泼尼松龙，一般不宜用地塞米松、倍他米松等长效制剂。泼尼松用量多在每天20～60mg之间，临床主要适用于冲击和大剂量治疗病情得到良好控制后的减药阶段以及疾病处于一般活动期的患者。此阶段的治疗多处在激素应用剂量由大到小的减量阶段，用药时间越长，撤药速度应越慢。疗程多在半年至一年以上或更久。关于激素的给药时间，一般每天总量晨起1次服用，这样比较符合生物周期，从而减少对肾上腺皮质的抑制。当发热明显，或觉口服剂量较大时，可将每天总量分3次（每6～8小时1次）给药。

④小剂量维持方法：一般选用泼尼松，每天15mg以内，或以每天5～7.5mg的最小剂量维持，通常采用每天晨起一次给药或间天给药的方法，临床主要适用于疾病稳定期的长期维持治疗。

（2）免疫抑制剂：一般需与激素合用，远期疗效优于单用糖皮质激素，但需达到一定的累积量。

①环磷酰胺：通常与糖皮质激素合用，主要用于狼疮性肾炎的治疗，环磷酰胺并用激素治疗24个月的疗效显著优于单用激素者，常用量为每天1～2.5mg/kg或每次0.2g静脉注射，每周2～3次。

近年来，环磷酰胺冲击疗法（即环磷酰胺0.8～1.2g，加入液体中静脉滴注，每3～4周1次），对减少肾组织纤维化有一定作用，被认为是稳定肾功能和防止肾功能衰竭的一种十分有效的方法。

②苯丁酸氮芥（瘤可宁）：对系统性红斑狼疮的疗效虽较环磷酰胺差，但其对骨髓的抑制和生发上皮的破坏以及脱发均较环磷酰胺为轻。因此，有时与激素合用治疗狼疮性肾炎，常用量为每天0.1mg/kg，总量达400mg时即应减量或停服，维持量为每天0.02mg/kg。

③硫唑嘌呤：硫唑嘌呤对系统性红斑狼疮无肯定疗效，但与激素合用时对狼疮性肾炎有一定的协同作用，常用量为每天1～1.5mg/kg。

④长春新碱：激素对系统性红斑狼疮伴发的顽固性血小板减少性紫癜，其远期疗效并不满意，而切脾治疗又有一定的风险。近年有人应用静脉注射长春新碱疗法替代切脾治疗。

⑤环孢素A：环孢素A是一种真菌性的环状多肽，能干扰阿地白介素（白介素-2）的释放和抑制T淋巴细胞的活化，故已广泛用于器官移植和自身免疫性疾病的治疗。由于其价格昂贵且有一定的肾毒性，故目前主要用于经其他药物治疗无效的系统性红斑狼疮患者，初始剂量以每天3～3.5mg/kg，分1～2次口服，如经4～8周无效，则可每间隔1～2个月，每天增加0.5～1mg/kg。最大剂量为每天5mg/kg。

⑥甲氨蝶呤（MTX）：在弥漫性狼疮脑病时甲氨蝶呤5～10mg加地塞米松5～10mg鞘内注射，可取得满意疗效。

⑦骁悉：体内水解为霉酚酸脂，可抑制嘌呤代谢途径中的次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，具有抗T和B细胞增殖的作用，对于难治性蛋白尿、肾病综合征，以及当激素或环孢素A减量或停用时出现肾功能减退，均可应用。

⑧来氟米特（爱若华：为异唑类免疫抑制剂，其作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。

（3）抗疟药：氯喹0.25g，1次/日口服，或羟氯唑0.2g，1～2次/日，因两者均有抗光敏和稳定溶酶体膜的作用，所以对系统性红斑狼疮引起的皮肤损害及肌肉关节症状十分有效，也是治疗盘状狼疮的主要药物之一。其主要的副作用包括视网膜病变、心肌损害，故在用药期间注意查眼部及监测心电图。

（4）大剂量静脉输注免疫球蛋白：每天300～400mg/kg，连续3～5天，个别患者可用至1周，对于严重的血小板减少，或重症狼疮合并感染的患者，较适用。

其主要作用机制为：抑制Fc受体介导的单核网状内皮系统的破坏作用；抗独特型抗体作用；调节Th1/Th2以及一些细胞因子如IL-1的分泌。副作用：偶有发热、皮疹、低血压或一过性肾功能受损。

（5）细胞因子：细胞因子受体及其拮抗剂和单克隆抗体的治疗目前正在试验阶段，其为系统性红斑狼疮的治疗提供了新的经验。

（6）血浆置换与免疫吸附法：对危害生命的系统性红斑狼疮、暴发型狼疮、急进性狼疮肾炎、迅速发展的肾病综合征、高度免疫活动者，或对激素免疫抑制剂治疗无效、或有应用禁忌者可考虑。

方法：每次置换血浆40ml/kg，每周3次，共2～6周，同时需应用免疫抑制剂。

（7）血干细胞移植：造血干细胞移植的免疫重建能使机体的免疫系统重新识别自身抗原，并通过负选择而产生免疫耐受，使自身免疫现象得以控制，目前也正处于临床试验阶段。

（8）性激素：达那唑（丹那唑）是一种弱的雄激素，对治疗狼疮性血小板减少有效。主要副作用是阴道炎、月经不调。

（9）对症治疗：当肾脏受累发生高血压时，应给予适当降压或纠正继发于肾功能不全所致的水及电解质紊乱。出现尿毒症时应用血液透析疗法。当发生抽搐、脑神经麻痹及精神失常时，在全身治疗的基础上，尚需应用解痉剂和营养神经药，如苯巴比妥（鲁米那）、B族维生素类等。有严重心力衰竭时，可给予适量的洋地黄、血管扩张药物以协同激素治疗控制心衰。有继发感染时，应及时选用抗原性最小的抗生素进行控制。与其他自身免疫病如桥本甲状腺炎、甲状腺功能亢进、糖尿病等重叠时，均应对其重叠的疾病进行适当治疗。

（10）局部治疗：①皮损的治疗同盘状狼疮。②眼部病变：除用激素或免疫抑制剂进行全身治疗外，尚可用可的松眼药水局部点滴或用激素作球后或结膜囊内注射，暂时控制症状。

盘状红斑狼疮是红斑狼疮疾病的一种，该病也会给患者的身心健康带来非常大的伤害，所以患了该病后要马上到医院进行治疗，同时患者家人要知道盘状红斑狼疮护理方法有什么，在各方面都给予患者最好的护理，让患者尽快康复。
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