吃来氟米特药引起肝功能异常

2023-07-04 14:14:56

---

����������ҩ����ι����쳣(如何看签约大V答主？)如何看签约大V答主？

知识应该分享的 我们只是鼓励创作 。一如既往 我们会覆盖长尾 从阳春白雪到下里巴人 只是要做好匹配。大家别吵了 上来答题吧。

2023-07-04 14:14:56

目录1拼音2英文参考3来氟米特药典标准 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2汉语拼音3.1.3英文名 3.2结构式3.3分子式与分子量3.4来源（名称）、含量（效价）3.5性状 3.5.1熔点 3.6鉴别3.7检查 3.7.1有关物质3.7.2残留溶剂 3.7.2.1乙醇、二氯甲烷与甲苯 3.7.3干燥失重3.7.4炽灼残渣3.7.5重金属 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验3.8.2测定法 3.9类别3.10贮藏3.11制剂3.12版本 4来氟米特说明书 4.1药品名称4.2英文名称4.3来氟米特的别名4.4分类4.5剂型4.6来氟米特的药理作用4.7来氟米特的药代动力学4.8来氟米特的适应证4.9来氟米特的禁忌证4.10注意事项4.11来氟米特的不良反应4.12来氟米特的用法用量4.13来氟米特与其它药物的相互作用4.14专家点评 附：*来氟米特相关药品说明书其它版本 1拼音

lái fú mǐ tè

2英文参考

leflunomide,LEF [湘雅医学专业词典]

3来氟米特药典标准3.1品名3.1.1中文名

来氟米特

3.1.2汉语拼音

Laifumite

3.1.3英文名

Leflunomide

3.2结构式 3.3分子式与分子量

C12H9F3N2O2??? 270.20

3.4来源（名称）、含量（效价）

本品为α,α,α三氟5甲基异恶唑N酰基对甲苯胺，按干燥品计算，含C12H9F3N2O2应为98.0%～102.0%。

3.5性状

本品为白色结晶或粉末，无臭。

本品在甲醇或冰醋酸中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶。

3.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为165～168℃。

3.6鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

3.7检查3.7.1有关物质

取含量测定项下制备的每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液（1）；取本品约125mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（2）；精密量取供试品溶液（1），用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液，作为对照溶液；取4三氟甲基苯胺（杂质Ⅰ）对照品适量，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述四种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。对照品溶液的色谱图中，主成分峰的信噪比不小于10。供试品溶液（1）的色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅱ的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%）。供试品溶液（2）的色谱图中，按外标法以峰面积计算，杂质Ⅰ不得过0.01%。

3.7.2残留溶剂3.7.2.1乙醇、二氯甲烷与甲苯

取本品约0.5g，精密称定，精密加内标溶液（取正丙醇适量，加二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1ml约含0.25mg的溶液）5ml使溶解，摇匀，作为供试品溶液；精密称取无水乙醇、二氯甲烷、甲苯适量，加内标溶液溶解并稀释制成每1ml中约含乙醇0.5mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法）试验，以5%苯基－95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度40℃，维持10分钟，以每分钟10℃的速率升温至140℃，再以每分钟20℃的速率升温至250℃，维持5分钟，进样口温度240℃；检测器温度270℃。取对照品溶液1μl注入气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.3干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）－乙腈（60：40）为流动相，检测波长为210nm。取来氟米特、（2Z）2氰基3羟基N[4（三氟甲基）苯基]丁2烯酰胺（杂质Ⅱ）和3甲基N[4（三氟甲基）苯基]异恶唑4甲酰胺（杂质Ⅲ）适量，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每1ml中约含来氟米特0.5mg、杂质Ⅱ1.5μg、杂质Ⅲ0.5μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。来氟米特峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应符合要求。

3.8.2测定法

取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取来氟米特对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9类别

抗炎镇痛药，免疫调节剂。

3.10贮藏

遮光，密封，于阴凉处保存。

3.11制剂

来氟米特片

3.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4来氟米特说明书4.1药品名称

来氟米特

4.2英文名称

Leflunomide

4.3来氟米特的别名

爱若华；Arava；HMR；HWA486；Suioi

4.4分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

4.5剂型

10mg/片。

4.6来氟米特的药理作用

通过其体内代谢产物A771726（M1）抑制二氢乳酸脱氢酶（DHODH）的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。

4.7来氟米特的药代动力学

来氟米特口服吸收迅速，在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726（M1）及其他微量代谢物。口服后6～12h，M1达血药浓度峰值（Cmax），生物利用度约80%。单次口服来氟米特50mg、100mg，24h后血浆M1浓度分别为4?g/ml、8.5?g/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织分布较少；其血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排出，其中43%主要以葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物形式从尿中排出，48%主要以M1从粪便排泄。M1的半衰期约为10天，肝肠循环是导致M1半衰期较长的主要原因。

4.8来氟米特的适应证

用于改善成人类风湿性关节炎病情。

4.9来氟米特的禁忌证

1.对来氟米特或其代谢产物过敏者禁用。

2.尽管在人类妊娠方面尚无足够研究资料，但动物实验已表明来氟米特可致胎仔死亡和（或）畸形，妊娠危险性分级为X级，孕妇禁用。

3.尚不清楚来氟米特是否分泌入乳汁，由于来氟米特对婴儿有潜在危害，故哺乳期妇女不宜使用。

4.严重肝功能不全者禁用。

5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。

6.尚缺乏来氟米特在儿童中用药的疗效和安全性研究，年龄小于18岁者不宜使用。

4.10注意事项

1.服药初始阶段应定期检查血ALT和白细胞计数。

2.准备生育的男性应考虑中断服药。

3.活动性胃肠道疾病患者慎用。

4.肾功能不全者慎用。

5.明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者慎用。

4.11来氟米特的不良反应

1.血液系统：白细胞增多、血小板增多或全血细胞减少。

2.心血管系统：高血压、胸痛。

3.中枢神经系统：头痛、头晕。

4.胃肠道：恶心、腹泻、腹痛。

5.肝：一过性丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。

6.皮肤：常见皮疹，罕见多形性红斑、StevensJohnson综合征、中毒性皮肤坏死松解。

7.肌肉骨骼系统：骨痛、肌肉疼痛、肌肉痉挛。

8.其他：泌尿系感染、呼吸道感染、瘙痒、脱发、体重减轻、发热等。

4.12来氟米特的用法用量

治疗最初3天给予负荷剂量，每次50mg，1次/d；随后给予维持剂量，每次20mg，1次/d。也可根据病情及个体情况，最初每次10mg，1次/d；如无不良反应，可增加至每次20mg，1次/d；待病情缓解后，改为每次10mg，1次/d维持治疗。在使用来氟米特治疗期间，可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质激素。

4.13药物相互作用

1.考来烯胺或活性炭可与代谢产物结合，使M1浓度降低。

2.与其他有肝毒性药物合用可增加不良反应。

3.M1可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50%。

4.M1可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50%。

5.利福平可抑制肝细胞色素P450，引起来氟米特代谢加快，使代谢产物M1峰浓度升高。

4.14专家点评

2023-07-04 14:14:56

转氨酶是肝功能重要的一项检查，多人都出现过轻微的转氨酶升高的现象，而导致转氨酶升高的原因也是比较多，一些生理以及病理原因都有可能导致转氨酶的升高，日常生活中服用一些药物更是会导致转氨酶的异常升高，对于，我们不妨看一下肝病医生是怎么介绍的。 肝病专家介绍：首先要看引起转氨酶高的原因，是有没有合并病毒性肝炎或者其它类型的肝病，另外，有没有什么药物会引起肝酶高，若是药物引起的，只要停用该药后半月复查肝功能就能恢复正常，半个月没有恢复正常，可以还有其他原因存在。 因为肝脏受损本身就会导致转氨酶升高，是药三分毒，因此盲目用药是会导致肝细胞受损，进而导致转氨酶升高的，具有原因如下： 一、某些药物未经肝脏代谢之前，本身对肝脏有直接的损害作用。 二、药物在人体中的代谢存在明显个体差异，同样的药物、同样的剂量对某些人无明显肝脏损害，但对另外一些人可能造成严重的不良反应和肝脏损害。 三、某些药物在代谢之前对肝脏没有直接损害，但是在代谢过程中产生的代谢产物对肝细胞有损害。 济南中医肝病医院医生指出：对于乙肝患者来说，不能盲目乱用保肝药物，否则的话，用药种类过多、剂量过大、时间过长，都会加重肝脏的负担，甚至引起药物性肝炎。因此如果在用保肝药物的时候，一定要在医生的指导下服用，避免杂乱用药后对肝脏带来不必要的负担和损伤。同时乙肝患者应该积极检查，对症治疗，避免病情的恶化。而我们的普通人如果吃药后转氨酶升高，找出引起转氨酶高的原因，是有没有合并脂肪肝，另外，有没有什么药物会引起肝酶高，若是药物引起的，只要停用该药后半月复查肝功能就能恢复正常，半个月没有恢复正常，可以还有其他原因存在。 那么通过上面的了解我们可以知道转氨酶升高一般是由于病毒性肝炎导致，因此患者们一定要积极的进行治疗。现在乙肝治疗并不是很难，因为治疗有了新武器，那就是济南中医肝病医院引进的超氧自体血激活疗法，该技术只需用自己的血液加入特定的超氧然后回输到体内，就能实现彻底的清除丙肝病毒。该技术具有疗程短、见效快、病毒转阴高等特点，而且安全性高，无任何毒副作用，对病毒的清除彻底不反弹。是肝病患者最好的选择。 在超氧自体血激活疗法治疗的基础上，同时配合济南中医肝病医院独创的中医七十六辨扶正还原疗法调理脏腑，扶正祛邪，改善病毒生存环境，从而达到彻底根治的效果。 济南中医肝病医院作为中西医结合技术唯一的授权机构拥有先进的诊疗设备和权威的知名专家集体为您会诊，根据您的实际情况为您制定个体化的肝病治疗方案，以其临床治愈率高以及愈后不易复发的优势获得了广大肝病患者的一致好评，因而济南中医肝病医院也被誉为是治疗肝病最好的医院。济南中医肝病医院全体医护人员祝患者身体健康，早日康复!

2023-07-04 13:13:46

第一，还是甲亢，因为TSH促甲状腺素还是偏低，如果甲状腺内的甲状腺素过多的话，那么脑垂体自动减少促甲状腺素分泌作为代偿，早期还可以维持血液中甲状腺素在正常范围内的。您既然是促甲状腺素TSH仍旧偏低那么就还是原发性甲亢。一般原发性甲亢初次治疗至少1年半到2年。得看你甲状腺自身抗体特别是TRAb甲状腺受体抗体，如果阴转，那么不容易复发，否则还必须延长抗甲状腺治疗的。

第二，看肝功能，其中最主要的是丙氨酸氨基转移酶ALT（以前叫做 谷丙转氨酶GPT），如果明显升高3倍，那么你现在药物需要考虑停药。您ALT这个相关性最好的指标还可以，而其他的，比如碱性磷酸酶ALP，那么临床上除了肝损，那么甲亢本身，骨骼，肾脏疾病，都可以升高的，你相关性不那么明确的指标，就不必要过多考虑了。γ-谷氨酰氨基转移酶γ-GT也是如此，你有时候甚至女性服用避孕药也可以导致这个升高的。

第三，保肝药物，林林总总，目前还没有一种被证实有确切疗效的，你市场上医院里用的那么多，一半是经济利益，一半是医生为了打发病人，我的建议是都不用。因为所有的药物都是经过肝脏代谢的，你既然没有临床试验能证明有什么保肝效果，那么本身也是增加肝脏负担，那么都不应该使用的，有很多还是中国特色，中国特色并不一定是合理的。正规的教科书无论中国外国的都没有提到的那些药物，你就随便用，那不是太可怕了。

您还吃什么中西药物的那么多，我看丙基硫氧嘧啶因为甲亢必须服用外，其他的，没有必要就不需要再用了。
看病应该是看个明白，医生如果说法很随意的，那么您以后就不要找他看了。

甲巯咪唑，也叫他巴唑，和丙基硫氧嘧啶PTU的效果实际上是差不多的，相比较丙基硫氧嘧啶起效果还略快一点。另外两者实际上还是归为同一大类硫脲类，有时还有可能交叉过敏的，如果是导致骨髓抑制白细胞明显减少，那么一般的建议保险起见都不可以用的。没有说过哪一个副作用大小的。

不是说我不想给你保肝药物，而是因为到今天为止，没有一个真正被认可的保肝药，所以我建议就干脆停用。第二点，你ALT，这个肝损最相关的是不那么高的，那么你为什么把最说明问题的指标丢弃一边 不看呢？这我实在是搞不懂了。把不是最有意义的指标看的那么高为什么呢？你买水果也是称分量 你愿意用天平呢，还是旧的杆秤，或者干脆你喜欢人家手掂量一下说大概多少分量呢，人家手掂量一下说5斤，天平称下来2斤，这里面总有一个取舍关系的吧。自己选择喜欢哪一个