怎么选择他丁类药物

「8月」2021天津医疗卫生招聘公告|公示汇总（每日更新）

随着人们生活习惯和饮食习惯的改变，很多朋友的血脂都出现了异常。主要表现为甘油三酯和胆固醇升高，血脂异常是动脉粥样硬化性心脑血管疾病的重要危险因素。因此，有效地控制血脂异常，防治动脉粥样硬化是减少心脑血管危险事件发生的重要措施。其中，很大一部分朋友因为胆固醇升高而服用他汀类药物。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而使血清胆固醇水平降低。从临床上开始应用到如今，历经了三代，总共7种，下面我们逐个来学习一下：

第一代他汀类药物有三种，分别为辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀。

辛伐他汀：为脂溶性他汀类药物。代谢的时间比较短，半衰期仅有三个小时，所以需要睡前口服。洛伐他汀：为脂溶性他汀类药物，半衰期的时间也比较短，约为三小时。由于它与食物结合后吸收比较好，所以建议晚饭后半小时内服用。普伐他汀：是第1代他汀类药物中唯一一种水溶性的他汀类药物。降脂效果与其他一代他汀相似，饭后服用效果更好。但对肾脏功能影响较大，如有肾功能障碍，尽量不要服用普伐他汀。由于普代他汀不会进入脑脊液屏障，所以不影响神经系统功能;对肝脏功能影响较其他的他汀类药物要少;对血糖的影响较小，适合于糖尿病患者服用;引起肌肉疼痛的几率较其他他汀类药物小。

第二代他汀类药物只有一种：氟伐他汀。

氟伐他汀：是第一种全化学合成的他汀类药物。半衰期是两小时左右，与一代他汀相似。晚餐时服用或睡前服用，效果没有差异。氟伐他汀对肾功能影响小，是肾功能异常患者的首选降脂药物;对肝功能的影响较大，有肝功能异常或长期大量饮酒的患者，需谨慎选择此类药物;肌肉毒性小，服用其他他汀药物出现肌肉毒性的，可尝试服用氟伐他汀。

第三代他汀药物有三种：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

第三代他汀药物的特点都是长效药物，服药要求没有那么高。阿托伐他汀：长效降脂药物，半衰期可达15小时。而且降脂效果明显大于前两代药物。由于其半衰期时间比较长，所以服用时间选择比较自如，不需要一定在睡前口服;肾功能异常的患者可以选择此类药物，肝功能异常的患者要慎用此类药物。瑞舒伐他汀：是第三代他汀药物中唯一一种水溶性药物。由于瑞舒伐他汀是水溶性药物，不会通过血脑屏障，对神经功能影响较小;主要经过肾脏代谢，对肾功能要求较高，有肾功能异常者慎服此药;对肝功能影响较小，肝功能异常者可以选择服用此类药物。匹伐他汀：是第三代他汀类药物半衰期最小的药物，半衰期为11个小时，所以匹伐他汀仍需要晚餐时口服。匹伐他汀的最大特点就是对血糖影响几乎没有，所以适合于糖尿病风险较高的人群服用。

对于血脂代谢紊乱，首先要采用饮食控制、调节生活方式、避免和纠正其他心血管危险因子等措施;若通过非药物干预后血脂水平仍未达到正常水平，应尽早采用调血脂药。但也要注意每个人有其基因特点：某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚至导致过敏或其他毒副作用。要牢记?是药三分毒?的道理。

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他汀类药物是常见的降血脂药物，能减少细胞内胆固醇合成，有效清除血清胆固醇含量，降低坏胆固醇水平，能有效治疗高脂血症。同时也能缓解高血脂所引起的相关疾病，如心肌梗死、冠心病和脑梗死等。另外他汀类药物也能抑制血管内皮出现炎症反应，有效稳定粥样斑块，避免斑块脱落，有效改善血管内皮功能，延缓向动脉粥样硬化发展进程，达到抗炎和抗血栓功效，而且也能保护神经。市面上的他汀类药物包括很多，如辛伐他汀、普伐他汀以及阿托伐他汀等，该如何选择适合自己的他汀类药物呢。

低密度脂蛋白胆固醇被称为坏胆固醇，根据患者的坏胆固醇水平来选择合适的他汀类药物。当水平升高时需选择强效的他汀类药物，如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。轻中度升高时可选择中低效的他汀类药物，如辛伐他汀。大部分老年人伴有其他疾病，难免会用药，联合用药时会产生相互作用。多数他汀类的药物需通过肝药酶参与代谢，普伐他汀不用肝药酶代谢，因此在服用其他药物时，可以选择普伐他汀药物，安全性比较高，减少对肝脏带来的伤害。另外也要注重于患者的肾功能，若肾小球滤过率低于30，不能用瑞舒伐他汀；伴有严重肾功能不全的患者，禁止用氟伐他汀。

1、调整饮食

患者控制热量和脂肪、胆固醇摄入，避免吃高糖分食物，多吃含膳食纤维的蔬果和粗粮，远离反式脂肪酸和饱和脂肪酸。多吃蔬果，减少主食摄入量，每天至少吃500克蔬菜和200克水果，注意饮食多样化和新鲜。不妨多吃西兰花、黄瓜或冬瓜等，有利于降低血脂和血压。

2、控制好体重

大部分高血脂患者伴有身体肥胖，因此需积极减肥，控制总热量摄入，把体脂率降到28以下。每天有30分钟的运动，推荐骑行、游泳或快步走等。能调整血压、血脂和血糖。另外要保证有足够睡眠，因为睡眠质量差或熬夜会升高血液粘稠度，加重病情。晚餐吃得少一些，以清淡易消化为主。

3、按照医生嘱咐用药

医生会根据血脂水平来判断是否用药，患者需严格按照医生嘱咐定时定量用药，不能自行减药或加药。期间要注意药物带来的不良反应，定期去医院做肝脏和肾脏功能检查。

温馨提示

管住嘴，迈开腿，控制好体重，就能有效稳定血脂。积极参加运动且长期坚持，这样能加快循环和代谢速度，帮助消耗内脏脂肪，从而降低血脂。养成多喝水的习惯，特别是早晨醒来后，空腹喝杯温开水，能快速为身体补充水分，维持水液平衡，帮助稀释血液，降低血液粘稠。以植物油替代动物油，如橄榄油或葵花籽油等，每天油脂摄入不能超过25克。同时合理补充膳食纤维，每天摄入膳食纤维不能少于50克，因为膳食纤维能跟胆汁酸相结合，利于胆汁盐跟随粪便排出体外，降低血清中胆固醇含量。

#家庭医生超能团## 健康 科普排位赛#

# 健康 科普排位赛# 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀，是临床上常用的两种长效降脂药，二者都可以在一天的任何时候服用，并且不受进餐的影响。因为一般情况下，胆固醇的合成速度在夜间最快，所以临床上一般建议患者晚上服用他汀。

他汀类药物，主要通过抑制肝脏胆固醇合成，来达到降血脂的目的，在临床上被广泛应用。高脂血症，尤其是高胆固醇血症，高血压或糖尿病伴有心血管危险因素，冠心病，脑梗，外周动脉粥样硬化（颈动脉斑块等）人群，都可以从他汀治疗中显著获益。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在临床应用时有什么区别呢？徐医生就从临床疗效，安全性（副作用）以及药物相互作用方面，来和大家聊一聊。

1.降脂效果的对应关系

他汀类药物主要有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的作用，还有一定的降低甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的作用。有的人在服药时很注意药物剂量，有的他汀是2mg一片的，比如匹伐他汀，有的他汀是80mg一片的，比如氟伐他汀。需要注意的是，不同他汀之间的剂量是没有对应关系的。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是降脂力度较强的中强效他汀，阿托伐他汀最大服用剂量80mg，瑞舒伐他汀最大服用剂量20mg，二者在降脂效果上，剂量对应关系是这样的，阿托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg的降脂幅度基本上是差不多的，47%左右，其中瑞舒伐他汀略胜一筹，但没有显著性差异。

温馨提醒: ①他汀最大降脂效应时间为四周或者更长，所以临床上会建议起始服用他汀的患者，一月后复查。②他汀的剂量增加一倍，降脂疗效仅增加6%，副作用却明显增加，因此建议血脂水平较高人群，首选中强效他汀常规剂量，如不达标，不建议他汀剂量加倍，推荐联合其他降脂药，如依折麦布、pcsk9抑制剂。

2.逆转斑块作用

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均可以延缓动脉粥样硬化斑块的进一步加重，可以使不稳定斑块变为稳定斑块，而且对动脉粥样硬化斑块还有一定的逆转作用，使大斑块变成小斑块，减轻管腔的堵塞程度。

研究表明，他托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg治疗半年，就能观察到冠状动脉粥样硬化斑块体积的缩小。颈动脉是比较表浅的动脉，颈动脉超声检查也纳入了常规体检项目，所以临床上发现颈动脉斑块，尤其是不稳定斑块的患者，不论血脂是否升高，都需要服用他汀，治疗六个月后，可以复查颈动脉超生，了解斑块的变化。

他汀肝损害是该药最常见的不良反应，欧美人群发生率1%-4%，亚洲人群的发生率≥10%，因此活动性肝病、转氨酶升高超过三倍正常值上限的人，不能服用他汀。

阿托伐他汀是一个脂溶性他汀，容易进入细胞，代谢后经过胆汁排出，因此，少部分人容易出现肝酶升高和肉疼痛这些副作用。而瑞舒伐他汀，是水溶性他汀，几乎不在肝内代谢，所以引起肝酶升高和肌肉酸痛的比例稍微少一点。如果服用阿托伐他汀出现了上述副作用，可以考虑换用瑞舒伐他汀试试。

此外，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相比，在肾功能不全的时候使用阿托伐他汀更安全，不需要减量。但是瑞舒伐他汀90%以原形通过肾脏排泄，所以肾功能不全时，需要减量服用才安全，中重度肾功能不全不建议服用瑞舒伐他汀。

温馨提醒: 他汀引起的肝损害与剂量明显相关，而且他汀引起肝损害，一般是在早期出现，因此服药后4周、12周，增加剂量后4周、12周，均应检查肝功能，如无异常，此后可半年检查一次。

有些疾病需要服用很多种药物，药物与药物之间有可能发生相互作用，影响药物疗效，增加副作用，。阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢，西柚汁、克拉霉素、伊曲康唑、非诺贝特、地高辛、环孢素、他克莫司、避孕药，均可能与阿托伐他汀发生药物相互作用。瑞舒伐他汀很少经过CYP3A4代谢，与上述药物之间发生相互作用较少。

温馨提醒:对于混合性高脂血症，有时需要他汀联合贝特类（降甘油三酯TG）药物，这时推荐首选非诺贝特。他汀与吉非贝齐联合，相互作用明显，副作用显著增加，应注意避免。

从来没吃过他汀的人，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，首选哪个？

有位朋友查出了高胆固醇血症，医生建议他使用他汀类药物治疗，说选择阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。那么，从来没吃过他汀的人，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，首选哪个？

一、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀全是强力他汀

他汀类药物的功效抗压强度，以对高密度脂蛋白胆固（LDL-C）的减少力度开展区划。在其中可以把LDL-C水准减少50%以上的，仅有阿托伐他沔与瑞舒伐他汀，也被称作强力他汀，别的的被称作中效过滤器他汀。

在有关实验中，瑞舒伐他汀的功能更强一些，在较大剂量时，可以把LDL-C水准减少63%上下。阿托伐他汀在较大剂量时，可以把LDL-C水准减少55%上下。二者抗压强度类似，假如有些人对在其中一个不比较敏感或者发生副作用时，可以用另一个取代。

二、中国人通常优选阿托伐他汀

在具体采用的情况下，通常会优选阿托伐他汀开展医治。这是由于，他汀类药物存有遗传基因差异，中国朋友应该比西方人更为比较敏感。特别是在瑞舒伐他汀，在相同的剂量下，中国人服食后的药物浓度值曲线图下总面积，可以做到西方人种的2倍。

瑞舒伐他汀在西方的较大剂量为每日40mg，而在中国的药品信息上，较大剂量仅仅每日20mg。而阿托伐他汀的使用说明，中国与欧美国家一样，较大剂量全是每日80mg。

药物浓度值曲线图下总面积越大，代表着产生异常反应的几率更高一些。在临床研究中，瑞舒伐他汀造成肌疼的发病率也稍高于阿托伐他汀。几乎没有吃过他汀的人优选阿托伐他汀，会更安全性一些。

三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以相互之间取代

当应用阿托伐他汀假如不可以做到梦想的降血脂实际效果时，或者发生了明显的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖值非常时，可以考量用瑞舒伐他汀取代。由于他汀类药物存有个人差异，取代以后也许会做到更佳的药物实际效果。

阿托伐他汀关键根据肝部新陈代谢，与别的药物的互相影响比较大。而瑞舒伐他汀关键根据排泄物代谢，小量根据肾脏功能和肝部新陈代谢，与别的药物互相影响小。有多种多样病症，必须与多种多样药物液质质时，也可优选瑞舒伐他汀。

肾脏的优劣会危害瑞舒伐他汀的代谢，肾脏比较严重不全者不可以应用瑞舒伐他汀，只有挑选阿托伐他汀。

四、不建议应用大剂量的他汀类药物

10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效电路，20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效。以此类推，阿托伐他汀可以采用每日80mg，但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。

他汀类药物有一个“加6标准”，意思是说，当他汀类药物的剂量翻倍时，对LDL-C水准的操纵只有提升6%。阿托伐他汀可以采用每日80mg的剂量，但应用大剂量他汀产生异常反应的几率大，一般并不建议使用较大剂量。

DL-C水准不可以合格，大量的选取是用适中剂量的他汀类药物与胆固消化吸收缓聚剂（依折麦布）液质质。或者与PCSK9缓聚剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）开展液质质。