苯甲酸雌二醇的用法用量

2024-03-30 07:07:03

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目录1苯甲酸雌二醇药典标准 1.1品名 1.1.1中文名1.1.2汉语拼音1.1.3英文名 1.2结构式1.3分子式与分子量1.4来源（名称）、含量（效价）1.5性状 1.5.1熔点1.5.2比旋度1.5.3吸收系数 1.6鉴别1.7检查 1.7.1有关物质1.7.2干燥失重 1.8含量测定 1.8.1色谱条件与系统适用性试验1.8.2测定法 1.9类别1.10贮藏1.11制剂1.12版本 2苯甲酸雌二醇说明书 2.1药品名称2.2英文名称2.3苯甲雌二醇的别名2.4分类2.5剂型2.6苯甲酸雌二醇的药理作用2.7苯甲酸雌二醇的药代动力学2.8苯甲酸雌二醇的适应证2.9苯甲酸雌二醇的禁忌证2.10注意事项2.11苯甲酸雌二醇的不良反应2.12苯甲酸雌二醇的用法用量2.13苯甲雌二醇与其它药物的相互作用2.14专家点评 这是一个重定向条目，共享了苯甲酸雌二醇的内容。为方便阅读，下文中的苯甲酸雌二醇 已经自动替换为苯甲雌二醇 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1苯甲雌二醇药典标准1.1品名1.1.1中文名

苯甲雌二醇

1.1.2汉语拼音

Benjiasuan Ci'erchun

1.1.3英文名

Estradiol Benzoate

1.2结构式 1.3分子式与分子量

C25H28O3????376.50

1.4来源（名称）、含量（效价）

本品为3羟基雌甾1,3,5（10）三烯17β醇3苯甲酸酯，按干燥品计算，含C25H28O3应为97.0%～103.0%。

1.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。

1.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为191～196℃。

1.5.2比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+58°至+63°。

1.5.3吸收系数

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在230nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为490～520。

1.6鉴别

（1）取本品约2mg，加硫酸2ml使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色荧光；将此溶液倾入水2ml中，溶液显淡橙色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》235图）一致。

1.7检查1.7.1有关物质

取本品，精密称定，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（60：40）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使苯甲雌二醇峰的保留时间约为26分钟，检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500，苯甲雌二醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

?时间（分钟） ?流动相A（%） 流动相B（%）? ?0→tR+2 ?100 0 ?tR+2→tR+12 ?100→10 ?0→90 ?tR+12→tR+32 ?10 ?90 ?tR+32→tR+37 ?10→100 ?90→0 ?tR+37→tR+47 ?100 ?0

tR为苯甲雌二醇峰保留时间

1.7.2干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

1.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500。

1.8.2测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯甲雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

1.9类别

雌激素药。

1.10贮藏

遮光，密封保存。

1.11制剂

苯甲雌二醇注射液

1.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2苯甲雌二醇说明书2.1药品名称

苯甲雌二醇

2.2英文名称

Estradiol Benzoate

2.3苯甲雌二醇的别名

苯甲酸雌二醇；苯甲酸求偶二醇；保女荣；爱期妥；Benztrone

2.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

2.5剂型

针剂：1mg（1ml），2mg（1ml）。

2.6苯甲雌二醇的药理作用

苯甲雌二醇能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropinreleasing hormone，GnRH）的释放，导致卵泡 *** 素（follicle stimulating hormone，FSH）、黄体生成素（luteinizing hormone，LH）和促黄体分泌素（luecotropic hormone）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

2.7苯甲雌二醇的药代动力学

苯甲雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。苯甲雌二醇主要在肝脏代谢，经过肠肝循环可再吸收，经肾随尿排出。

2.8苯甲雌二醇的适应证

1.功能失调性子宫出血。

2.子宫发育不良，

3.退奶。

2.9苯甲雌二醇的禁忌证

苯甲雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。

2.10注意事项

1.妊娠期间不要使用苯甲雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形， *** 用药也应注意。因用苯甲雌二醇后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生 *** 癌或宫颈癌的个案报道。

2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。

4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。

5.有胆汁淤积性黄疸史。

6.未明确诊断的 *** 不规则流血。

2.11苯甲雌二醇的不良反应

1.（1）腹部绞痛或胀气；（2）胃纳不佳；（3）恶心；（4）踝及足水肿；（5） *** 胀痛或肿胀；（6）体重增加或减少。

2.下列不良反应不常见或罕见，但应用苯甲雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小肿块；不规则 *** 流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状 *** 分泌物（继发性念珠菌感染）；（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清；（3）尿频或小便疼痛；（4）突发的呼吸急促；血压升高；（5）视力突然改变（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。

2.12苯甲雌二醇的用法用量

1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。

2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄体酮10～20mg。

3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。

2.13药物相互作用

1.苯甲雌二醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药合用时，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低苯甲雌二醇的效应。

4.与抗凝药合用时，苯甲雌二醇可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。

5.苯甲雌二醇可减低抗高血压药的作用。

6.苯甲雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

2.14专家点评

2024-03-30 06:06:53

找你正常情况下一般是不会分泌乳汁的，但是如果给男性持续打相关的激素，肯定是可以的，因为这是激素调节的，只要激素环境和哺乳期妇女靠拢就行。有调查表明催乳素可以令男人有能力哺乳，但催乳素会带来一系列副作用：

泌乳素是一种多肽激素，也叫催乳素（PRL），是脑垂体所分泌的激素中的一种。妇女在怀孕后期及哺乳期，泌乳素分泌旺盛，以促进乳腺发育与泌乳。

有一种疾病就叫做高泌乳素血症，约2/3患者会在非妊娠、非哺乳期出现泌乳，男性患者也可出现乳房发育和泌乳。

而相应的，也有低泌乳素血症，甲氧氯普胺已被证实有治疗效果。此外，多潘立酮也可以导致催乳素分泌增加，从而促进泌乳。但目前没有这两种药物在男性/雄性动物应用于催乳的文献，毕竟大家都不怎么关注这个。

而还有一种方式是催产素滴鼻剂，这个有协助乳汁排出作用，无促进乳汁生成作用，可以配合使用。

另外必须一提的是，还存在另一个都市传说中的配方：乙烯雌酚30mg,甲地孕酮7.5g,利血平40mg,垂体后叶素10u,绒促性素150u，男用似乎需要剔除绒促性素。

必须敲黑板指出的是，这个配方既危险又搞笑。实在是太暴力，风险高，比甲氧氯普胺、多潘立酮不知道垃圾到哪里去了。比如乙烯雌酚是致畸作用非常强的药物，而且是一类致癌物，早就禁用了。而用利血平、垂体后叶素，简直是为了奶水拿血压开玩笑，这么浪随时可能暴毙的。绒促性素副作用有些还是挺危险的，配合甲地孕酮进行大剂量摄入，简直是拿自己当牲畜。顺便说一下，在这种用药下的乳汁由于残留是绝对不能销售/饮用的。

此外，维基百科显示，畜牧上也有人使用雌二醇及其衍生物（苯甲酸雌二醇）使母畜可以进行空孕诱导泌乳，但我侧面交叉验证后，对其真实性持保留态度：

为提高产奶量，使用雌二醇及其衍生物（苯甲酸雌二醇）使母畜度怀孕产奶或者治疗母畜不孕症。具体方法是以母羊体重计算，每公斤每日每只肌肉注苯甲酸雌二醇0．1毫克，孕酮0．25毫克，分早、晚各1次，；连续注射7天。"根据业内人士的描述，催乳效果很好，"在黑龙江有人用技术，人工诱导16只奶山羊，结果全部泌乳，且在处理后发配种，受胎率达90％；山东膝州市乳品厂人工诱导69只空怀奶山羊泌乳，全部成功，平均最高日产奶1·8公斤，最高个体日产奶3．5公斤；新疆农垦有的农场，在羔羊哺乳期，对空胎母绵羊实施人工泌乳，用以充当保姆羊，也收到了很好的效果。"同时有实验证明苯甲酸雌二醇能诱导奶牛泌乳，并极大促进其产奶量，据称"比处理前的3.15?kg增加了7.95?kg"对在包括雌二醇在内的雌激素在产奶环节的使用，中国乳制品工业协会理事长宋昆冈予以否认，他认为"添加“雌激素”不仅不能达到[增加经济效益的]目的，反而还会增加成本。"