胃复安哺乳期可以用吗

2024-03-31 06:06:07

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1.主要副反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。
2.本品大剂量或长期应用，可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。
3.注射给药可能引起直立位低血压。
4.本品对胎儿的影响尚待研究，故孕妇除有明确指征外，一般不宜使用。
5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用，对胃肠道活动增强可导致危险的病人，如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应，不宜合用。
7.抗胆碱药（阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等）能减弱本品的止吐效应，两药合用时应予注意。
8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。
9.能增加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。 本品为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
1.药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳激素释放的作用。
2.药动学 本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3分钟，肌注后10～15分钟，口服后30-60分钟起效，作用持续时间一般为1～2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%～22%的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4～6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。 1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。 药物-药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西泮、锂化物等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收增加。
2.本药可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。
3.本药可使奎尼丁的血清浓度升高20%。
4.与硫酸镁有协同利胆作用。
5.与中枢抑制药合用时，两者的镇静作用均增强。
6.与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。
7.本药可降低西咪替丁的口服生物利用度，如必须合用时，服药时间应至少间隔1小时。
8.与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
9.抗胆碱药（如阿托品、丙胺太林等）能减弱本药增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
10.盐酸苯海索、苯海拉明可治疗本药所致的锥体外系运动亢进。
11.本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。
12.与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。两者应禁止合用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
与乙醇同用时，因胃内排空加快，乙醇的小肠内吸收增加，并可增强乙醇的中枢抑制作用。 1.本药具有中枢镇静作用，并能促进胃排空，故对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益。但对一般消化性溃疡的治疗效果不明显，不宜用于一般的十二指肠溃疡。
2.静脉注射本药时速度须慢，于1～2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态。
3.本药遇光变成黄色或黄棕色后，毒性可增高。
4.用药过量的表现：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
5.用药过量的处理：用药过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。 成人
·常规剂量 每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
·口服给药
1.一般性治疗：每次5～10mg，每日3次，餐前30分钟服用。
2.糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30分钟口服10mg；或每次5～10mg，每日4次，于三餐前及睡前口服。
·肌内注射 用于不能口服或急性呕吐：每次10～20mg。
·静脉滴注 同肌内注射。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能不全患者剂量至少需减少60%，因为这类患者容易出现锥体外系症状。
儿童
·常规剂量
·口服给药 5～14岁儿童每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服用。宜短期服用。
·肌内注射 6～14岁儿童每次用2.5～5mg。每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
·静脉注射 同肌内注射。 （1）下列情况禁用：
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
（2）下列情况慎用：
①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

2024-03-31 05:05:57

目录1拼音2英文参考3概述4甲氧氯普胺药典标准 4.1品名 4.1.1中文名4.1.2汉语拼音4.1.3英文名 4.2结构式4.3分子式与分子量4.4来源（名称）、含量（效价）4.5性状 4.5.1熔点 4.6鉴别4.7检查 4.7.1酸性溶液的澄清度4.7.2有关物质4.7.3干燥失重4.7.4炽灼残渣 4.8含量测定4.9类别4.10贮藏4.11制剂4.12版本 5甲氧氯普胺说明书 5.1药品名称5.2英文名称5.3胃复安的别名5.4分类5.5剂型5.6甲氧氯普胺的药理作用5.7甲氧氯普胺的药代动力学5.8甲氧氯普胺的适应证5.9甲氧氯普胺的禁忌证5.10注意事项5.11甲氧氯普胺的不良反应5.12甲氧氯普胺的用法用量5.13胃复安与其它药物的相互作用5.14专家点评 6甲氧氯普胺中毒 6.1临床表现6.2诊断6.3治疗 7参考资料这是一个重定向条目，共享了甲氧氯普胺的内容。为方便阅读，下文中的甲氧氯普胺 已经自动替换为胃复安 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1拼音

wèi fù ān

2英文参考

metoclopramide

3概述

胃复安是镇吐药，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区， 具有强大的中枢性镇吐作用。用于慢性胃炎、胃下垂，中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症等。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。中毒时主要为锥体外系反应。

4胃复安药典标准4.1品名4.1.1中文名

胃复安

4.1.2汉语拼音

Jiayang Lupu'an

4.1.3英文名

Metoclopramide

4.2结构式 4.3分子式与分子量

C14H22ClN3O2???? 299.80

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为N[（2二乙氨基）乙基]4氨基2甲氧基5氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

4.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶；在酸性溶液中溶解。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为147～151℃。

4.6鉴别

（1）取本品约5mg，置试管中，加硫酸1ml，小火加热至溶液显紫黑色，取出数滴加入5ml的水中，摇匀，即显绿色荧光；堿化后荧光消失。

（2）取本品15mg，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml，摇匀，取2ml，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》107图）一致。

4.7检查4.7.1酸性溶液的澄清度

取本品0.20g，加盐酸溶液（9→100）1.5ml使溶解，加水至20ml，溶液应澄清。

4.7.2有关物质

取本品25mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）－乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按胃复安峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

4.7.3干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.4炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

4.8含量测定

取本品约0.25g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于14.99mg的C14H22ClN3O2。

4.9类别

镇吐药。

4.10贮藏

密封保存。

4.11制剂

（1）胃复安片? （2）盐酸胃复安注射液

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5胃复安说明书5.1药品名称

胃复安

5.2英文名称

Metoclopramide

5.3胃复安的别名

灭吐灵；甲氧氯普胺；氯普胺；Metoclopramidum；Primperan；Pertin

5.4分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

5.5剂型

1.片剂：每片5mg，10mg，20mg；

2.注射剂：10mg（1ml），20mg（1ml）。

5.6胃复安的药理作用

胃复安为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。胃复安主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，胃复安可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆堿能的反应增加，使胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时促使上部的小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于胃复安使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加、因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，胃复安尚有 *** 催乳激素释放作用。

5.7胃复安的药代动力学

胃复安易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于胃复安促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。口服有首过效应，血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1～2h。胃复安口服给药的生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，并有显著的个体差异。胃复安经肝脏代谢，半衰期一般为4～6h，根据用药剂量大小而有所不同，肾功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。胃复安经肾脏排泄，口服量约为85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。

5.8胃复安的适应证

1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因（胆胰疾病、脂肪肝等）引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲缺乏等症状。

2.用于纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍，也用于反流性食管炎。

3.用于中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤、药物、肿瘤、手术、化疗及放疗引起的恶心和呕吐。

4.用于缓解海空作业、晕车症等引起的呕吐，减轻偏头痛引起的恶心。

5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致的吸入性肺炎的发生率。

6.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

7.用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

8.用于硬皮病等结缔组织疾病。

9.胃复安的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。

5.9胃复安的禁忌证

1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏。

2.癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加）。

3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔（胃复安可使胃肠道的动力增加，使前述疾病病情加重）。

4.嗜铬细胞瘤（可因用药而出现高血压危象）。

5.进行放疗或化疗的乳癌患者。

6.抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。

7.孕妇、哺乳妇女禁用。

5.10注意事项

1.（1）肝功能衰竭；（2）肾功能衰竭（因重症慢性肾功能衰竭使胃复安发生锥体外系反应的危险性增加）。

2.静注时须缓慢。

5.11胃复安的不良反应

1.昏睡、烦躁不安、倦怠无力。

2.少见的不良反应为：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。

3.用期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的 *** 所致。

4.注射给药可引起直立性低血压。

5.静脉快速给药可出现躁动不安，随即可进入昏睡状态。

6.胃复安大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆堿能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

5.12胃复安的用法用量

1.（1）一般性治疗：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。（2）糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。

2.肌内注射：每次10～20mg。每天剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。

3.静脉滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。

4.在肿瘤化疗引起的恶心、呕吐方面一般应用剂量1～3mg/kg，每2小时重复，口服或肌内注射均可，亦有静脉应用者。有效率可达60%～70%；小剂量为10～20mg/次，疗效不理想，尤其是对高度致吐能力的化疗药物如顺铂，一般无效。中、低度化疗药物引起恶心、呕吐时较易控制，可用中小剂量，必要时缓慢加量，直到完全控制恶心、呕吐为止。

5.13药物相互作用

1.胃复安与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨芐西林、利福平、锂盐等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收过程因而加快。

2.胃复安可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。

3.胃复安可使奎尼丁的血清浓度升高20%。

4.胃复安与硫酸镁有协同性利胆作用。

5.卡巴胆堿可增强胃复安的药理作用。

6.胃复安与中枢抑制药合用时，后者的胃肠道吸收减少。

7.胃复安与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。

8.胃复安可降低西咪替丁的口服生物利用度，如两药必须合用，则服药时间应至少间隔1h。

9.胃复安与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

10.抗胆堿药（如阿托品、丙胺太林等）能减弱胃复安增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

11.安坦、苯海拉明可治疗胃复安所致的锥体外系运动亢进。

12.胃复安可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。

13.胃复安与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。

14.因胃复安可增加直立性低血压及低血压危险，故与抗高血压药合用时应予重视。

15.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、拟交感胺类药物均不宜与胃复安联用。

16.耳毒性药物（如氨基苷类抗生素等）禁忌与胃复安联用。

17.胃复安与乙醇同用时，中枢抑制作用增强。

5.14专家点评

胃复安有促进胃肠蠕动作用，可作为胃肠钡餐时的辅助用药，使钡剂加速进入肠道，缩短检查时间。也可作小肠撑管和十二指肠引流的术前用药，使撑管易通过幽门。

1.胃复安是传统的肿瘤化疗、放疗止吐药，是普鲁卡因胺类的代表药物，对其研究已很深入。因其同时阻断D2及5HT3两种受体，既作用于中枢又作用于外周，是止吐效果优于其他传统止吐药的主要原因，一直以来是首选的抗呕吐药。

2.作用特点是具有显著的量效关系，剂量越大，疗效越好，血药浓度超过850mg/ml时，止吐效果最明显。近年来研究发现，每次口服1～3mg/kg的效果与静脉类似。

3.胃复安最好在化疗前1～2h开始应用，一般提前0.5～1h。

4.一般选用能拮抗胆堿能M受体的其他止吐药与之联合应用，这样既能增加止吐效果，又可降低锥体外系反应的发生率。

6胃复安中毒

胃复安（甲氧氯普胺、灭吐灵）可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区， 具有强大的中枢性镇吐作用。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。口服常用量为每次5～10mg，10～30mg/d；肌注1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过0.5mg/kg。中毒时主要为锥体外系反应。[1]

6.1临床表现

[1]

1.主要不良反应有倦怠、嗜睡、头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子 *** 发育等，但较少见。注射给药可引起直立性低血压。

2.大剂量或长期应用主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。

3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。

4.可发生过敏性休克。

6.2诊断

胃复安中毒的诊断要点为[1]：

有胃复安应用史，出现上述表现。

6.3治疗

胃复安中毒的治疗要点为[1]：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄堿、哌甲酯等。