两性霉素B的功效与作用

2024-03-02 18:18:43

目录1拼音2英文参考3两性霉素B药典标准 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2汉语拼音3.1.3英文名 3.2结构式3.3分子式与分子量3.4来源（名称）、含量（效价）3.5性状3.6鉴别3.7检查 3.7.1酸度3.7.2有关物质3.7.3两性霉素A3.7.4干燥失重 3.8含量测定3.9类别3.10贮藏3.11制剂3.12版本 4两性霉素B说明书 4.1两性霉素B的别名4.2外文名4.3两性霉素B的适应症4.4两性霉素B的用量用法4.5注意事项4.6规格 附：*两性霉素B相关药品说明书其它版本 1拼音

liǎng xìng méi sù B

2英文参考

amphomorohal,Amphotericin B [湘雅医学专业词典]

3两性霉素B药典标准3.1品名3.1.1中文名

两性霉素B

3.1.2汉语拼音

Liangxingmeisu B

3.1.3英文名

Amphotericin B

3.2结构式 3.3分子式与分子量

C47H73NO17??? 924.09

3.4来源（名称）、含量（效价）

本品为[1R（1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E9,21E,23E, 25E, 27E, 29E, 31E,33R*,35S*,36R*,37S*）]33[（3氨基3,6二脱氧βD吡喃甘露糖基）氧]1,3,5,6,9,11,17,37八羟基15,16,18三甲基13氧代14,39二氧双环[33.3.1]三十九烷19,21,23,25,27,29,31七烯36羧酸。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于850两性霉素B单位。

3.5性状

本品为黄色至橙黄色粉末，无臭或几乎无臭，无味；有引湿性，在日光下易破坏失效。

本品在二甲基亚砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中极微溶解，在水、无水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。

3.6鉴别

（1）取两性霉素A检查项下的溶液，用甲醇稀释成每1ml中含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，约在362nm±2nm、381nm±2nm与405nm±2nm的波长处有最大吸收，362nm与381nm的波长处的吸光度的比值约为0.6，381nm与405nm的波长处的吸光度的比值约为0.9。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》176图）一致。

3.7检查3.7.1酸度

取本品3%的水混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。

3.7.2有关物质

取本品适量，置棕色量瓶中，缓慢滴加二甲基亚砜并旋摇，使供试品均匀地分散在二甲基亚砜中，再加二甲基亚砜使溶解并稀释制成每1ml中约含两性霉索B 0.5mg的溶液。精密量取2ml，置50ml棕色量瓶中用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml棕色量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为乙腈－甲醇－含0.073%乙二胺四乙酸的0.05mol/L醋酸铵溶液（用冰醋酸调节pH值至5.0）（260：450：320），流动相B为乙腈－甲醇（260：450）；流速为每分钟1.0ml；先以流动相A等度洗脱，待两性霉素B洗脱后，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为405nm。取供试品溶液10ml，加0.01mol/L盐酸溶液100μl，置60℃水浴加热10分钟，冷却后，取1ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，在两性霉素B峰的相对保留时间约为0.6处有一杂质峰。理论板数按两性霉索B峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.25倍（2.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。

?时间（分钟） 流动相A（%）? 流动相B（%）? ?0 ?100 ?0 ?5 ?60 ?40 ?15 ?60 ?40 ?16 ?100 ?0 ?25 ?100 ?0 3.7.3两性霉素A

取本品，加少量二甲基亚砜溶解后，加甲醇定量稀释制成每1ml中含100μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在305nm的波长处测定吸光度，不得过0.40。

3.7.4干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.8含量测定

精密称取本品适量，加二甲基亚砜溶解后，加二甲基甲酰胺定量制成每1ml中约含100单位的溶液，精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH 10.5）定量稀释制成每1ml中含1.4单位与0.7单位的溶液，最后溶液中二甲基甲酰胺的浓度应为8%，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A）测定。但在双碟制备中取消底层培养基，菌层用15ml。1000两性霉素B单位相当于1mg的C47H73NO17。

3.9类别

抗真菌药。

3.10贮藏

遮光，严封，冷藏。

3.11制剂

注射用两性霉素B

3.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4两性霉素B说明书4.1两性霉素B的别名

两性霉素B;两性霉素乙;异性霉素 ,二性霉素B

4.2外文名

Amphotericin B

4.3两性霉素B的适应症

用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛酶、曲菌等引起的内脏或全身感染。

4.4两性霉素B的用量用法

1.静滴：开始用小剂量，1日每千克体重0.1～0.25mg，逐渐增加到1日每千克体重1mg。每日给药一次，用灭菌注射用水溶解后加到5%葡萄糖注射液中，浓度不超过每毫升0.1mg，滴注速度通常为每分钟1～1.5ml。疗程总量：白色念珠菌感染约1g，隐球菌脑膜炎约3g。

2.鞘内注射：对隐球菌脑膜炎，除静滴外尚需鞘内给药。1次用量0.5mg，溶于注射用水0.5～1ml中，按鞘内注射法常规操作，共约30次。必要时，可酌加地噻米松注射液，以减轻反应。

3.雾化吸入：适用于肺及支气管感染病人。1日量5～10mg，溶于注射用水100～200ml中，分4次用。

4.局部病源注射：浓度每毫升1～3mg，3～7日用1次。必要时，可加普鲁卡因注射液少量；对真菌性脓胸和关节炎，可局部抽脓后注入药5～10mg，每周1～3次。

5.局部外用：浓度每毫升2.5～5mg。

6.腔道用药：栓剂25mg。

7.眼部用药：眼药水0.25%；眼药膏1%。

8.口服：对肠道酶菌感染，1日0.5～2g，分2～4次服。

4.5注意事项

1.毒性较大，可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等不良反应，静脉用药可引起血栓性静脉炎，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。

2.对肾脏有损害作用，可致蛋白尿、管型尿，定期检查发现尿素氮〉20mg%或肌酐〉3mg%时，应采取措施，停药或降低剂量。

3.尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎、皮疹等不良反应。

4.使用期间可出现心率加快，甚至心室颤动，多与注入药液浓度过高、速度过快、用量过大，以及病人低血钾有关。

5.出现低钾血症，应高度重视，及时补钾。

6.使用期间，应用抗组胺药可减轻某些反应。皮质激素也有减轻反应的作用，但只限在反应较严重时用，勿作常规使用。

7.在酸性较强的药液中易降解，所用葡萄糖注射液的pH不应低于4.2。

8.静滴如漏出血管外，可引起局部炎症，可用5％葡萄糖注射液抽吸冲洗，也可加少量肝素钠注射液于冲洗液中。

4.6规格

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青霉素，头孢菌素，万古霉素类抑制细胞壁合成 他们属于β—内酰胺累抗生素，作用机制之一是与青霉素结合蛋白PBPs结合，抑制转肽酶作用，阻碍肽聚糖的交叉联合，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀，变形，破裂而死亡
喹诺酮类抑制DNA合成抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用
利福霉素类影响RNA合成特异性的抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而杀灭细菌
多粘菌素，制霉菌素，两性霉素B 影响细胞膜的通透性多粘霉素含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损。两性霉素B能选择性的与真菌胞浆中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质，氨基酸，核苷酸等外漏，造成细菌死亡
细菌核糖体为70S，可解离为50S，和30S两个亚基
红霉素，氯霉素，克林霉素50S亚基抑制
四环素类，大观霉素 30S亚基抑制，抑制肽链形成
氨基糖苷类 影响蛋白质合成，全过程抑制
磺胺类影响叶酸代谢

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考点1：两性霉素B

　　两性霉素是从链丝菌培养液中提取的，其含A、B两种成分。因B成分抗菌作用强而用于临床，故称两性霉素B，国产者称庐山霉素。

　　【药动学】口服、肌注均不易吸收，而且肌注刺激性大，故必须静脉滴注。一次静脉滴注，有效浓度可维持24h以上。蛋白结合率大于90%，体内 分布以肝、脾为高，其次为肺、肾，不易透过脑脊液，消除缓慢，t1/2约在24～48h，3%～5%以原形从尿中排出。

　　【抗菌作用】系广谱抗真菌药。对新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及组织胞浆菌等有强大的抑制作用，高浓度呈杀菌作用。两性霉素B能选择性 地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔，从而增加膜的通透性，引起菌体细胞内容物（氨基酸、核苷酸、电解质等）外漏，导致真菌死亡。相反，细菌 胞浆膜内不含固醇类物质，对本品无效。对细菌、立克次体、病毒等无作用。

　　【临床应用】临床主要用于治疗全身性深部真菌感染，并作为首选药。用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等。局部可用于眼科、皮肤 科和妇产科的真菌病。口服仅用于肠道感染。中枢神经系统真菌感染其他药物治疗无效时，仍把两性霉素B鞘内注射治疗列为一种选择。

　　【不良反应】静脉滴注不良反应较多。最常见的是滴注开始或滴注后数小时，可发生寒战、高热、头痛、恶心、呕吐、肌肉痉挛和低血压。肾损害为本 品主要中毒反应，并呈剂量依赖关系，80%患者发生氮血症，尤其与氨基糖苷类、环孢素类合用，肾毒性增加。应用时应注意：滴注液应新鲜配制，滴注前需给病 人服用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加生理量氢化可的松或地塞米松可以减轻反应；定期作血钾，血、尿常规，肝、肾功能和心电图检查。

　　☆ ☆☆考点2：制霉菌素

　　【药理作用】由链丝菌或放线菌所产生的多烯类抗生素，既能抑制又能杀灭真菌，对各种真菌如白色念珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌及球孢子菌等有 抑制作用。其化学结构、体内过程、抗菌作用与两性霉素B基本相同，但作用较弱，毒性更大，不作注射用。本品口服难吸收，可用于肠道念珠菌病。

　　【临床应用】对皮肤、口腔、阴道念珠菌及阴道滴虫病局部用药有效。制霉菌素多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。口服大剂量可引起食欲不振、呕吐、腹泻等胃肠道的反应。阴道用药可致白带增多。

　　【不良反应】口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
　☆☆☆考点3：灰黄霉素

　　【药动学】口服后主要在小肠上部吸收。其吸收程度与原料粉末颗粒大小有关。极细颗粒（2.7μm）比细颗粒（10μm）吸收完全，t1/2约 14h.油脂食物能促进药物吸收，是由于其促进胆汁分泌提高灰黄霉素在消化液中的溶解度之故。吸收后分布于全身各组织，其中以皮肤、毛发、指（趾）甲、 肝、脂肪及骨骼肌中含量高。大部分在肝内代谢为6-去甲基灰黄霉素而灭活。原形药自尿中排泄不足10%，约30%随粪便排泄。因该药对表皮角质穿透力差， 外用无效。

　　【抗菌作用】对各种皮肤癣菌均有强大的抑制作用。药物对病变组织的亲和力较大，能与角蛋白牢固结合，灰黄霉素沉积在新生皮肤上，与角蛋白结合 后可以防止新生皮肤再被感染。本品抗真菌机制不清，可能其化学结构类似于核酸的主要成分鸟嘌呤，而竞争性地抑制鸟嘌呤进入DNA分子，干扰DNA合成，使 真菌细胞生长抑制，或与干扰真菌微管蛋白聚合作用有关。

　　【临床应用】主要用于治疗各种癣菌病如体癣、股癣、甲癣等，尤对头癣疗效显著，为首选药。疗程2～3周，治愈率可达90%以上。但对指（趾） 甲癣效果差，疗程6～12个月，而且常易复发或再感染。肝药酶诱导剂可加速本品在肝灭活，使疗效减弱。本品可促进抗凝药代谢，使抗凝药的作用降低。

　　【不良反应】多见，但不严重。主要表现胃肠道反应和神经系统反应，有恶心、呕吐、嗜睡、眩晕、视觉模糊或失眠等，动物实验证实有致畸作用。

　　☆考点4：克霉唑（三苯甲咪唑）

　　【药动学】本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L.连续给药时，由于肝酶的 诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量（不足1%的给药量）以原型自尿中排泄，尿中排出 者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜 进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%.

　　【药理作用】本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲 菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗 色孢科、毛霉菌属等作用差。本品通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以 致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏 死。

　　【临床应用】对深部真菌作用不及两性霉素B.目前仅局部用于治疗浅表真菌病和皮肤黏膜的念珠菌感染，如体癣、手足癣、耳道及阴道霉菌病。在体内代谢慢，故毒性低，疗效好。

　　【不良反应】

　　1.口服后常见胃肠道反应，一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者常需中止服药。

　　2.肝毒性。由于本品大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。

　　3.偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁、幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。

　　【禁忌证】肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。
　　☆ 考点5：咪康唑（二氯苯咪唑）

　　【药动学】本品口服吸收差，不易透过血脑屏障，生物利用度约在25%～30%之间，t1/2约24h.

　　【药理作用】咪康唑为咪唑类抗真菌药，抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。对许多临床致病真菌如白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子 菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮真菌，以及酵母菌等，都有良好的抗菌作用；还对葡萄球菌、链球菌和炭疽杆菌等革兰阳性菌有抑菌作用

　　【临床应用】对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用，静脉给药用于治疗多种深部真菌感染，用于两性霉素B无效或不能耐受的病例，但可出现 畏寒、发热、静脉炎、贫血、心律不齐。因其口服不吸收，静脉给药不良反应多，故目前主要用于局部治疗皮肤黏膜真菌感染，其疗效优于克霉唑及制霉菌素。

　　【不良反应】恶心、呕吐、过敏反应等。静脉给药可致血栓静脉炎。

　　【禁忌证】对本品过敏及孕妇禁用，1岁以下儿童不用本品。

　　☆☆考点6：酮康唑

　　【药动学】本品口服易吸收，但血浆蛋白结合率高达99%，而且不易进入脑脊液，血浆t1/2为7.9h.

　　【药理作用】口服广谱抗真菌药。本品的特点是对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力，对多种浅表真菌病的疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。

　　【临床应用】主要口服治疗多种浅部真菌病，也可用于全身性真菌病如念珠菌病，阴道、胃肠道念珠菌病。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能与 抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服。胃酸缺乏者，可将药片溶于4ml的0.2mol/L盐酸中，用水稀释。后服下。

　　【不良反应】胃肠道反应，血清转氨酶升高，偶有严重肝毒性及过敏反应等。

　　【禁忌证】孕妇禁用；有肝脏毒性可致严重的肝损害，肝功不良者忌用。

　　☆考点7：氟康唑

　　【药动学】本品口服吸收良好，生物利用度可达90%以上。口服150mg于1.5～2h达峰浓度（3.8mg/L），蛋白结合率低，体内分布 广。真菌性脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血中浓度的80%，体内代谢甚少，约65%以原形经尿排出，血浆t1/2约30h.本品可供口服及注射用。

　　【药理作用】为新型三唑类抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，但体外抗真菌作用不及酮康唑，体内抗真菌作用则比酮康唑强10～20倍。

　　【临床应用】用于治疗深部真菌病如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染，为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。

　　【不良反应】在本类药中最低，有轻度恶心、腹痛、腹泻等消化系统反应及过敏反应，}中枢神经症状有头痛、头晕、失眠。个别艾滋病及肿瘤患者可见肝、肾、造血功能异常。

　　【禁忌症】孕妇慎用，哺乳期妇女及儿童禁用。

2024-03-02 17:17:33

　　注射用两性霉素B脂质体治疗真菌感染的病人下面是我整理的注射用两性霉素B脂质体说明书，欢迎阅读。

　　注射用两性霉素B脂质体商品介绍

　　通用名：注射用两性霉素B脂质体

　　生产厂家: Ben Venue Laboratories Inc.(美国

　　批准文号：进口药品注册证号:50mg: X20000445, 100m

　　药品规格：50mg

　　药品价格：￥1117.2元

　　注射用两性霉素B脂质体说明书

　　安浮特克主要成份为：两性霉素B;其化学名称为：

　　[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羟基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。

　　其结构式为：

　　分子式：C42H73NO17

　　分子量：924.10

　　【性状】安浮特克为黄色冻干无菌的块状物。

　　【药代动力学】

　　在51个使用安浮特克治疗真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年龄和体重分别为32岁(3-52岁)和69.5kg(14-116kg)。安浮特克剂量为0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中对两性霉素B的测定不区分与胆固醇酰硫酸钠形成复合物的两性霉素B和未结合的两性霉素B。

　　对血浆中药物动力学参数采用群体模型方法。安浮特克中两性霉素B的药物动力学用一个开放的二室结构模型能够得到好的描述。该动力学为非线性，药物分布的稳态量和总血浆清除率随剂量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的剂量范围内血浆中药物的浓度增加按比例小于药物剂量的增加，分布容积的增加则可能反映了组织对药物的吸收。患者间药物动力学参数的差异很大程度上是体重和剂量的变化所致。清除率差异为26%(未能解释此差异)。根据这些患者建立的群体模型，安浮特克按4种剂量所预测的药物动力学参数如下表所示。

　　安浮特克多次给药后两性霉素B的药物动力学参数

　　安浮特克(mg/kg/天)

　　动力学参数平均值[a]3456

　　稳态分布容积(L/kg)3.84.14.34.5

　　总血清清除率(L/hr/kg)0.1050.1120.1170.121

　　分布半衰期(分钟)3.53.53.43.4

　　清除半衰期(小时)27.528.228.628.8

　　大血药浓度(?g/ml)2.62.93.13.4

　　稳态时血药浓度时间

　　曲线下面积(?g/ml/hr)29364350

　　以二室模型描述安浮特克给药后两性霉素B的药动力学，给药速度为1mg/kg/小时。

　　另外，普通两性霉素B的药物动力学在15例用两性霉素B治疗曲霉菌感染的患者中进行了研究，患者的平均年龄与体重分别为21岁(4-66岁)和60kg(19-117kg)，用群体模型来估测药物动力学参数，两性霉素B的动力学用一个开放的二室带线性清除的模型得到好描述。以1mg/kg两性霉素B多次给药后两性霉素B药动力学参数

　　动力学参数平均值[a]数值

　　稳态分布容积(L/kg)1.1

　　总血清清除率(L/hr/kg)0.028

　　分布半衰期(分钟)38

　　清除半衰期(小时)39

　　大血药浓度(?g/ml)2.9

　　稳态血药浓度时间曲线下面积(?g/ml/hr)36

　　数据取自15例使用两性霉素B治疗曲霉菌感染或经验治疗的患者，以二室模型描述使用两性霉素B脱氧胆酸后的药物动力学，给药速度=0.25mg/kg/hr。

　　在另一项25例患者的研究中，将安浮特克中的两性霉素B复合物和普通两性霉素B区分开来分析。这些患者是因曲霉病或因高热和中性白细胞减少而导致免疫功能受损。在以1mg/kg/hr的剂量给药后，血浆中的两性霉素B总浓度的25?18%(平均值(标准差)以本形式存在，1小时后这比例降至9.3?7.9%，24小时后降至7.5?9.3%。

　　用群体模型的方法对上述51例骨髓移植病人的肾、肝功能和年龄对安浮特克药物动力学的影响进行了研究。

　　肾损伤：

　　对有肾损伤的患者，以安浮特克给药后，其两性霉素B的药动力学与基础血清肌酸酐的清除率无关，平均基础血清肌酸酐为74.0(35-202)ml/分/70kg，更严重肾损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。

　　肝损伤：

　　根据肝脏酶活性和胆红素的测定结果，以安浮特克给药后，两性霉素B的药物动力学与基础肝功能无关，AST和胆红素分别为59.4?70IU/ml和3.5?3.7mg/dl(平均值(标准差)，更严重的肝损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。

　　年龄以安浮特克给药，两性霉素B的药物动力学与患者的年龄无关，患者平均年龄为32岁(3-52岁)。

　　【用法用量】

　　对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。

　　将溶解的安浮特克用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。

　　如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果病人出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠

　　胎儿致畸性(B类妊娠):无孕妇使用安浮特克的报告。在生殖系统实验中，给大鼠使用相当于人体推荐剂量的0.4倍、对兔使用相当于人体推荐剂量的1.1倍的安浮特克，无发现对胎儿有害的证据。因为动物生殖实验不能完全预见人的反应，同时未对孕妇进行严格试验，故安浮特克只有在预见的益处大于对胎儿的潜在危险时才可在怀孕期间使用。

　　哺乳期的母亲

　　尚不清楚安浮特克是否会分泌到乳汁中。由于两性霉素B对婴儿的潜在严重不良反应，同时也考虑到药物对母亲的重要性，应在哺乳期母亲是否停止母乳喂养或停止用药这两者之间作出选择。

　　【儿童用药】

　　97例患有深部真菌感染的儿童患者，以同成人的日剂量(mg/kg)相仿的剂量使用安浮特克，未报导有意外的不良反应

　　【老人用药】

　　用安浮特克治疗了68例65岁以上的患者，未报发生意外的不良反应。

　　【药物相互作用】

　　尚未对安浮特克进行正式的药物相互作用试验。目前已知下列药物与普通两性霉素B同时使用时发生药物相互作用，这些药物可能亦与安浮特克发生相互作用。

　　抗肿瘤药

　　抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用可能增加导致肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能性。因而，当抗肿瘤药与安浮特克同时给药时需慎重。

　　皮质类固醇和促皮质素(ACTH)

　　它们与普通两性霉素B同时使用可能降低血钾并导致心脏功能异常。若它们与安浮特克同时使用，应该监测血清电解质和心脏功能。

　　环胞菌素

　　在比较安浮特克和普通两性霉素B对血清肌酐值的发热和中性白细胞减少的患者进行经验治疗的随机双盲试验中，对使用环胞素或免疫抑制剂的患者进行分组，在各种组合中均出现血清肌酐的升高，但是使用普通两性霉素B时血清肌酐升高更多。

　　洋地黄糖苷与普通两性霉素B同时使用可能引起低血钾和增加洋地黄毒性，若洋地黄糖苷与安浮特克同时使用，应密切监测血清钾水平。

　　氟尿嘧啶

　　含两性霉素B的药物与氟尿嘧啶同时使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起，当氟尿嘧啶与安浮特克同时使用时需非常慎重。

　　咪唑类药物(酮康唑，咪康唑，氟康唑等)

　　咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麦角淄醇合成，在动物体内和体外试验中与普通两性霉素B有拮抗作用。这一现象的临床意义尚未确定。

　　其它对肾有毒性的药物

　　普通两性霉素B与氨基糖苷和五氮唑药物同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。当氨基葡萄糖苷和五氮唑药物与安浮特克同时使用时需慎重。建议密切临测服用有肾毒性药物的患者的肾功能。

　　骨骼肌松弛剂

　　普通两性霉素B引起的低血钾可能增加骨骼肌松弛剂(即箭毒碱)的箭毒样效果。如果骨骼肌松弛剂与安浮特克同用，需密切监测血清钾水平。

　　【药物过量】

　　安浮特克不可通过血透析清除，有报导普通两性霉素B过量导致心跳停博或呼吸停止。

　　【规格】

　　安浮特克(注射用两性霉素B胆固醇酸脂复合物)为无菌冻干粉，装盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶单独包装。

　　安浮特克50mg装于20ml瓶(NDC61471-115-12)

　　安浮特克100mg装于50ml瓶(NDC61471-110-12)

　　【贮藏】

　　未开启的安浮特克应保存于15-30℃(59-86华氏度)中。在使用之前，安浮特克应置于包装盒内

　　【有效期】

　　三年，详见小包装盒

　　安浮特克的功效与作用安浮特克(注射用两性霉素)治疗真菌感染的病人

　　注射用两性霉素B脂质体使用常见问题

　　注射用两性霉素B脂质体是一个用于深部真菌感染的药物，在临床上的适用范围广泛。注射用两性霉素B脂质体的疗效可靠，安全性高，深受广大患者的青睐。那么，注射用两性霉素B脂质体的用量是多少?

　　注射用两性霉素B脂质体的对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。将溶解的注射用两性霉素B脂质体用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果患者出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。

　　注射用两性霉素B脂质体使用时要注意，注射用两性霉素B脂质体应静脉给药。与输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1-3小时出现，这些反应在头几次给药时较为严重和频繁，以后会逐步消失。与输注有关的急性反应可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防或/和降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理。应避免快速输注。按患者反应情况，应对患者进行监测，特别是对肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间等进行监测。