盐酸阿呋唑嗪片的用法用量

2024-03-02 13:13:07

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目录1拼音2地尔硫说明书 2.1药品名称2.2英文名称2.3合心爽的别名2.4分类2.5剂型2.6地尔硫的药理作用2.7地尔硫的药代动力学2.8地尔硫的适应证2.9地尔硫的禁忌证2.10注意事项2.11地尔硫的不良反应2.12地尔硫的用法用量2.13合心爽与其它药物的相互作用2.14专家点评 3地尔硫中毒 3.1临床表现3.2治疗 4参考资料这是一个重定向条目，共享了地尔硫的内容。为方便阅读，下文中的地尔硫 已经自动替换为合心爽 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1拼音

hé xīn shuǎng

2合心爽说明书2.1药品名称

合心爽

2.2英文名称

Diltiazem

2.3合心爽的别名

合心爽卓；合心爽?[1][质疑]合心爽的别称；硫氮卓酮；硫氮?酮[1][质疑]合心爽的别称；乎尔兴；蒂尔丁；恬尔心；合贝爽；地尔硫；哈氮卓；哈氮?[1][质疑]合心爽的别称；泌尔康；Herbesser；Dilthiazem；Cardizem；CRD401

2.4分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂

2.5剂型

1.（地尔硫）30mg，（恬尔心）30mg。

2.缓释片剂：（蒂尔丁）200mg。

3.胶囊：（合贝爽）90mg。

2.6合心爽的药理作用

合心爽为苯噻氮?（苯噻嗪）类钙拮抗剂，作用与维拉帕米相似，通过抑制钙内流使4相自动除极斜率下降，抑制窦房结及房室结自律性，抑制房室结传导性，但对房室旁路无明显抑制作用。此外，尚有扩血管作用及轻度负性肌力作用。

2.7合心爽的药代动力学

口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96%～99%在肝脏代谢，其代谢产物也有活性，代谢产物60%经粪便排泄，40%经尿排出。

2.8合心爽的适应证

1.心绞痛，包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛，如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。

2.高血压，可单用或与其他抗高血压药物合用。

3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。

4.肥厚性心肌病。

2.9合心爽的禁忌证

1.对合心爽或其他钙通道阻滞药过敏。

2.病窦综合综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。

3.严重低血压或心源性休克。

4.急性心肌梗死伴肺充血。

5.存在房室旁道（如WPW综合征、LGL综合征）或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。

6.室性心动过速禁止静脉给药。

7.新生儿禁用含苯甲醇的注射剂。

8.孕妇禁用注射剂。

2.10注意事项

1.（1）充血性心力衰竭。（2）左心功能不全在使用β受体阻滞药的患者。（3）低血压。（4）肝功能或肾功能损害者。（5）阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。（6）Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。（7）胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。

2.药物对老人的影响：高龄患者用药时应从低剂量开始。

3.药物对哺乳的影响：合心爽对母乳喂养的影响尚存在争议，但合心爽可从乳汁排出，且在乳汁中的浓度接近于血药浓度，因而在哺乳期间不推荐使用合心爽。如哺乳妇女确有必要使用合心爽，须停止母乳喂养。

4.合心爽在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝、肾功能。使用注射剂时应持续心电监护、频繁测量血压，并应配置心脏复律除颤器等急救复苏设备。

5.剂量应个体化。一天分数次口服时，可在餐前或临睡时服，剂量每1～2天逐渐增加，直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量，不能突然停药，以免出现高血压反跳或心绞痛。

6.缓释胶囊应整个吞服，不要分开、咀嚼或粉碎。

7.注射剂在临用前溶解于5ml注射用水，溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8，可能析出结晶。

8.在使用注射剂治疗宽QRS波心动过速前，必须仔细鉴别是室性心动过速还是宽QRS波的室上性心动过速。

9.合心爽应避免与β受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予合心爽后至少应间隔数小时以上方可使用β受体阻滞药注射剂。

10.皮肤反应可为暂时的，继续用药可以消失，但皮疹可发展到多形红斑和（或）剥脱性皮炎，如皮肤反应持续不退应停药。

11.合心爽过量时可引起心动过缓、低血压、传导阻滞和心力衰竭。过量反应加重除应用胃肠道方法（如洗胃、药用炭吸附）去除外，基于合心爽药理作用和临床经验，可考虑采用以下方法：（1）心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，可谨慎应用异丙肾上腺上腺上腺素。（2）高度房室传导阻滞：安置起搏器。（3）心力衰竭：给予正性肌力药物（如异丙肾上腺上腺上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺）和利尿药。（4）低血压：给予升压药，如多巴胺或去甲肾上腺上腺上腺素。

2.11合心爽的不良反应

较少，可有头晕、头痛、水肿、面红、失眠，亦可有胃肠道不适、恶心、腹泻、便秘、皮疹、脉缓，有时可引起房室传导阻滞、直立性低血压，偶见肝损害（GOT、GPT升高）及过敏反应。大剂量静脉注射给药时，可引起窦性心动过缓、窦性停搏、重度房室传导阻滞及低血压等类似维拉帕米的不良反应。

2.12合心爽的用法用量

地尔硫，每次半片至2片，每天3次；合贝爽，每次9mg，每天2次；蒂尔丁，每次1粒，每天1次。

2.13药物相互作用

与对心脏收缩和（或）传导有影响药物联用时，可能存在协同作用，应用合心爽须仔细确定所用剂量。合心爽在体内由细胞色素P450氧化酶生物转化，与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用合心爽时，其他具有相同代谢途径的药物特别是治疗指数低的药物，需调整剂量以维持合理的血药浓度。

1.合心爽可增强β受体阻滞药的作用，对心功能正常的个体有益。但也可能导致低血压、左心衰竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、主动脉狭窄患者尤其容易出现。合心爽还可增加经肝酶代谢的β受体阻滞药的血浆浓度约30%～40%。如果合用，应仔细监测患者的心功能，调整用药剂量。

2.与抗心律失常药有协同作用，如盐酸胺碘酮，盐酸美西律等。联用后可进一步减慢窦性心率，加重房室传导阻滞。与奎尼丁合用时还可能增强奎尼丁毒性。故应监测心电图及患者反应，如有异常应减量或停药。

3. *** 对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，与钙通道阻滞药有协同作用，因此同用时需仔细确定剂量。

4.硝酸盐类有增强降压的作用，联用时应测量血压，适当调整用量。

5.西咪替丁能抑制细胞色素P450，使合心爽血药浓度及曲线下面积增加，因而需调整合心爽的剂量。雷尼替丁虽也可使合心爽血药浓度升高，但不明显。

6.盐酸阿普林定与合心爽可互相影响共同的代谢酶，使血药浓度上升，联用时应减量或停用。

7.HIV蛋白酶抑制药，如利托那韦，沙奎那韦等，可抑制合心爽代谢，使合心爽血药浓度升高。同时应用时，应减少合心爽用量或停药。

8.合心爽可明显增加阿夫唑嗪的血药浓度峰值，增强降压效应。钙通道阻滞药应尽量避免与阿夫唑嗪联用。

9.合心爽可阻碍二氢吡啶类钙通道阻滞药如硝苯地平的代谢酶，使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升，因此同时使用时应观察临床症状，减少用量或停药。

10.合心爽可抑制茶堿的代谢酶，延缓茶堿代谢，使茶堿的作用增强。临床应用时，应定期观察临床症状，发现异常时应减少茶堿用量或停药。

11.合心爽可抑制免疫抑制药如他克莫司的代谢酶，使血药浓度上升。联用时，如发现异常应减少免疫抑制药的用量或停药。

12.合心爽可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平血药浓度上升。联用时应注意卡马西平中毒的表现，如困倦、恶心、呕吐、眩晕等，并应定期检测卡马西平的血药浓度，发现异常时，应减量或停药。

13.合心爽可抑制苯妥英钠代谢，使苯妥英钠血药浓度上升，引起运动失调、眩晕等症状。联用时应注意观察临床症状，发现异常时需减量或停药。

14.合心爽可抑制三唑仑、咪达唑仑代谢，使其血药浓度上升，作用增强。因此如联用，三唑仑或咪达唑仑应从小剂量开始，并定期观察临床症状，发现异常时需减量或停药。

15.合心爽可增强肌肉松弛药的作用，联用时，应减少用量或停药。

16.合心爽可增强辛伐他汀降低胆固醇的作用，但发生肌病和横纹肌溶解的危险性增加。如合用，应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状，并定期检查血清肌酸激酶（CK）值，一旦CK值出现明显增高，怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。

17.阿芬太尼由细胞色素P450代谢，合心爽可延长阿芬太尼半衰期，如合用应监测阿芬太尼毒性。

18.合心爽与阿司匹林合用可进一步抑制ADP诱发的血小板聚集，延长出血时间。

19.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用有增加消化道出血的危险。

20.利福平可诱导合心爽的代谢酶，使合心爽的血药浓度下降。同时应用时应观察临床症状，必要时增加合心爽剂量。

21.麻黄含有麻黄堿和伪麻黄堿，可降低抗高血压药疗效。使用合心爽治疗的高血压患者应避免同时服用麻黄制剂。

22.合心爽可使地高辛血药浓度增高20%，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始使用合心爽、调整用量期间或停用时，均应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。

2.14专家点评

实验证明，合心爽增加心内膜下心肌灌注大于心外膜下心肌灌注。因此，近年来有报道在无Q波型心肌梗死后24～72h内用合心爽，有助于防止早期再梗死，但其仅对心梗后左室功能正常者有益，相反有害。

3合心爽中毒

合心爽（合心爽卓、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401）为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似，可用于治疗室上性律失常、心绞痛及老年人高血压等。口服每次30～60mg，3～4/d，治疗心律失常、心绞痛；120～240mg/d，分3～4次口服，治疗高血压病人。口服吸收完全，服后15min发生作用，1～2h血药浓度达峰值，半衰期为4～5h，主要经肝脏代谢，部分由胃肠道排出，剩余由肾脏排出，长期用药可发生蓄积，人中毒最小剂量成人420mg，儿童平均为5.7mg/kg，小鼠经口LD50为335.5mg/kg，经静脉注射LD50为34.3/kg。本药主要损害消化系统（肝脏），心脏等。[1]

3.1临床表现

[1]

1.不良反应

头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、腹胀皮疹。

2.中毒表现

（1）心动过缓，心率<40次/min，窦性停搏，Ⅲ度房室传导阻滞。

（2）加重或诱发心功能不全，心衰、肺水肿可致死。

（3）晕厥、昏睡、抽搐、昏迷。

（4）黄疸、肝大、血清转氨酶升高。

（5）白细胞减少、血小板减少。

（6）剥脱性皮炎、脓疮性皮炎。

3.2治疗

合心爽中毒的治疗要点为[2]：

1.大量误服时，立即催吐，洗胃，导泻。

2. 10%氯化钙10ml葡萄糖液20ml内，缓慢静注，随后每小时应给20～50mg/kg持续静滴，在用药后30min及以后每2h测1次血钙，使血钙浓度维持在2mmol/L。

3.心动过缓或高度房室传导阻滞时，应用阿托品、异丙肾上腺素，必要时可安装临时心脏起搏器。

4.心功能不全者，应限制输液速度，可应用异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺和利尿剂等。

5.低血压，可给予多巴胺或去甲肾上腺素等。

2024-03-02 12:12:57

【主要成分】阿呋唑嗪盐酸盐
【药理及应用】本品系选择性地拮抗突触膜上的α1肾上腺素能受体.用于治疗良性列腺增生的某些症状
【用法用量】每次5mg,每日2 次.吞下,勿咀嚼.
【注意事项】1. 对本品过敏者、有 *** 性低血压史者禁用. 2. 65岁以下的病人或正在接受治疗的高血压病人，起始剂量应2.5mg,每日2次. 3.避免与钙离子拮抗剂合用，以防导致严重低血压. 【规格】片剂:5mg/片