两性霉素B的用法用量

2024-03-02 17:17:08

目录1拼音2英文参考3两性霉素B药典标准 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2汉语拼音3.1.3英文名 3.2结构式3.3分子式与分子量3.4来源（名称）、含量（效价）3.5性状3.6鉴别3.7检查 3.7.1酸度3.7.2有关物质3.7.3两性霉素A3.7.4干燥失重 3.8含量测定3.9类别3.10贮藏3.11制剂3.12版本 4两性霉素B说明书 4.1两性霉素B的别名4.2外文名4.3两性霉素B的适应症4.4两性霉素B的用量用法4.5注意事项4.6规格 附：*两性霉素B相关药品说明书其它版本 1拼音

liǎng xìng méi sù B

2英文参考

amphomorohal,Amphotericin B [湘雅医学专业词典]

3两性霉素B药典标准3.1品名3.1.1中文名

两性霉素B

3.1.2汉语拼音

Liangxingmeisu B

3.1.3英文名

Amphotericin B

3.2结构式 3.3分子式与分子量

C47H73NO17??? 924.09

3.4来源（名称）、含量（效价）

本品为[1R（1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E9,21E,23E, 25E, 27E, 29E, 31E,33R*,35S*,36R*,37S*）]33[（3氨基3,6二脱氧βD吡喃甘露糖基）氧]1,3,5,6,9,11,17,37八羟基15,16,18三甲基13氧代14,39二氧双环[33.3.1]三十九烷19,21,23,25,27,29,31七烯36羧酸。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于850两性霉素B单位。

3.5性状

本品为黄色至橙黄色粉末，无臭或几乎无臭，无味；有引湿性，在日光下易破坏失效。

本品在二甲基亚砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中极微溶解，在水、无水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。

3.6鉴别

（1）取两性霉素A检查项下的溶液，用甲醇稀释成每1ml中含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，约在362nm±2nm、381nm±2nm与405nm±2nm的波长处有最大吸收，362nm与381nm的波长处的吸光度的比值约为0.6，381nm与405nm的波长处的吸光度的比值约为0.9。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》176图）一致。

3.7检查3.7.1酸度

取本品3%的水混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。

3.7.2有关物质

取本品适量，置棕色量瓶中，缓慢滴加二甲基亚砜并旋摇，使供试品均匀地分散在二甲基亚砜中，再加二甲基亚砜使溶解并稀释制成每1ml中约含两性霉索B 0.5mg的溶液。精密量取2ml，置50ml棕色量瓶中用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml棕色量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为乙腈－甲醇－含0.073%乙二胺四乙酸的0.05mol/L醋酸铵溶液（用冰醋酸调节pH值至5.0）（260：450：320），流动相B为乙腈－甲醇（260：450）；流速为每分钟1.0ml；先以流动相A等度洗脱，待两性霉素B洗脱后，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为405nm。取供试品溶液10ml，加0.01mol/L盐酸溶液100μl，置60℃水浴加热10分钟，冷却后，取1ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，在两性霉素B峰的相对保留时间约为0.6处有一杂质峰。理论板数按两性霉索B峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.25倍（2.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。

?时间（分钟） 流动相A（%）? 流动相B（%）? ?0 ?100 ?0 ?5 ?60 ?40 ?15 ?60 ?40 ?16 ?100 ?0 ?25 ?100 ?0 3.7.3两性霉素A

取本品，加少量二甲基亚砜溶解后，加甲醇定量稀释制成每1ml中含100μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在305nm的波长处测定吸光度，不得过0.40。

3.7.4干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.8含量测定

精密称取本品适量，加二甲基亚砜溶解后，加二甲基甲酰胺定量制成每1ml中约含100单位的溶液，精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH 10.5）定量稀释制成每1ml中含1.4单位与0.7单位的溶液，最后溶液中二甲基甲酰胺的浓度应为8%，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A）测定。但在双碟制备中取消底层培养基，菌层用15ml。1000两性霉素B单位相当于1mg的C47H73NO17。

3.9类别

抗真菌药。

3.10贮藏

遮光，严封，冷藏。

3.11制剂

注射用两性霉素B

3.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4两性霉素B说明书4.1两性霉素B的别名

两性霉素B;两性霉素乙;异性霉素 ,二性霉素B

4.2外文名

Amphotericin B

4.3两性霉素B的适应症

用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛酶、曲菌等引起的内脏或全身感染。

4.4两性霉素B的用量用法

1.静滴：开始用小剂量，1日每千克体重0.1～0.25mg，逐渐增加到1日每千克体重1mg。每日给药一次，用灭菌注射用水溶解后加到5%葡萄糖注射液中，浓度不超过每毫升0.1mg，滴注速度通常为每分钟1～1.5ml。疗程总量：白色念珠菌感染约1g，隐球菌脑膜炎约3g。

2.鞘内注射：对隐球菌脑膜炎，除静滴外尚需鞘内给药。1次用量0.5mg，溶于注射用水0.5～1ml中，按鞘内注射法常规操作，共约30次。必要时，可酌加地噻米松注射液，以减轻反应。

3.雾化吸入：适用于肺及支气管感染病人。1日量5～10mg，溶于注射用水100～200ml中，分4次用。

4.局部病源注射：浓度每毫升1～3mg，3～7日用1次。必要时，可加普鲁卡因注射液少量；对真菌性脓胸和关节炎，可局部抽脓后注入药5～10mg，每周1～3次。

5.局部外用：浓度每毫升2.5～5mg。

6.腔道用药：栓剂25mg。

7.眼部用药：眼药水0.25%；眼药膏1%。

8.口服：对肠道酶菌感染，1日0.5～2g，分2～4次服。

4.5注意事项

1.毒性较大，可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等不良反应，静脉用药可引起血栓性静脉炎，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。

2.对肾脏有损害作用，可致蛋白尿、管型尿，定期检查发现尿素氮〉20mg%或肌酐〉3mg%时，应采取措施，停药或降低剂量。

3.尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎、皮疹等不良反应。

4.使用期间可出现心率加快，甚至心室颤动，多与注入药液浓度过高、速度过快、用量过大，以及病人低血钾有关。

5.出现低钾血症，应高度重视，及时补钾。

6.使用期间，应用抗组胺药可减轻某些反应。皮质激素也有减轻反应的作用，但只限在反应较严重时用，勿作常规使用。

7.在酸性较强的药液中易降解，所用葡萄糖注射液的pH不应低于4.2。

8.静滴如漏出血管外，可引起局部炎症，可用5％葡萄糖注射液抽吸冲洗，也可加少量肝素钠注射液于冲洗液中。

4.6规格

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静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上;注射用两性霉素B，本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等;鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250g/ml，注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。

2024-03-02 17:17:08

霉菌性食管炎会影响吃东西，那么霉菌性食管炎怎么治疗呢？

霉菌性食管炎是因为食管被感染了真菌，大量的真菌在食管粘膜定植，繁殖引起的炎症。有霉菌性食管炎的患者会有明显的烧心，反酸，胸骨后的疼痛等症状。胃镜检查时可见到食管粘膜散在或弥漫性豆渣样白苔附着。治疗霉菌性食管炎的药物主要有两性霉素B与制霉菌素片，用法均为2片，一天3次，嚼碎，少量的水冲下，5-7天即可。大部分患者治疗效果良好，建议治疗结束之后两周左右复查胃镜。

霉菌性食管炎患者大多因上消化道症状来就诊，比如吞咽异物感、胸骨后不适感、反酸恶心、饱胀感。也可能仅有上腹不适感及厌食。常规胃镜检查时，医生可发现食管出现不连续点状及岛状白色物质附着，用水冲洗不易冲走，进行细菌刷检涂片，可发现白色念珠菌、隐球菌或球状孢子菌等真菌感染。

2024-03-02 16:16:58

　　注射用两性霉素B脂质体治疗真菌感染的病人下面是我整理的注射用两性霉素B脂质体说明书，欢迎阅读。

　　注射用两性霉素B脂质体商品介绍

　　通用名：注射用两性霉素B脂质体

　　生产厂家: Ben Venue Laboratories Inc.(美国

　　批准文号：进口药品注册证号:50mg: X20000445, 100m

　　药品规格：50mg

　　药品价格：￥1117.2元

　　注射用两性霉素B脂质体说明书

　　安浮特克主要成份为：两性霉素B;其化学名称为：

　　[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羟基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。

　　其结构式为：

　　分子式：C42H73NO17

　　分子量：924.10

　　【性状】安浮特克为黄色冻干无菌的块状物。

　　【药代动力学】

　　在51个使用安浮特克治疗真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年龄和体重分别为32岁(3-52岁)和69.5kg(14-116kg)。安浮特克剂量为0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中对两性霉素B的测定不区分与胆固醇酰硫酸钠形成复合物的两性霉素B和未结合的两性霉素B。

　　对血浆中药物动力学参数采用群体模型方法。安浮特克中两性霉素B的药物动力学用一个开放的二室结构模型能够得到好的描述。该动力学为非线性，药物分布的稳态量和总血浆清除率随剂量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的剂量范围内血浆中药物的浓度增加按比例小于药物剂量的增加，分布容积的增加则可能反映了组织对药物的吸收。患者间药物动力学参数的差异很大程度上是体重和剂量的变化所致。清除率差异为26%(未能解释此差异)。根据这些患者建立的群体模型，安浮特克按4种剂量所预测的药物动力学参数如下表所示。

　　安浮特克多次给药后两性霉素B的药物动力学参数

　　安浮特克(mg/kg/天)

　　动力学参数平均值[a]3456

　　稳态分布容积(L/kg)3.84.14.34.5

　　总血清清除率(L/hr/kg)0.1050.1120.1170.121

　　分布半衰期(分钟)3.53.53.43.4

　　清除半衰期(小时)27.528.228.628.8

　　大血药浓度(?g/ml)2.62.93.13.4

　　稳态时血药浓度时间

　　曲线下面积(?g/ml/hr)29364350

　　以二室模型描述安浮特克给药后两性霉素B的药动力学，给药速度为1mg/kg/小时。

　　另外，普通两性霉素B的药物动力学在15例用两性霉素B治疗曲霉菌感染的患者中进行了研究，患者的平均年龄与体重分别为21岁(4-66岁)和60kg(19-117kg)，用群体模型来估测药物动力学参数，两性霉素B的动力学用一个开放的二室带线性清除的模型得到好描述。以1mg/kg两性霉素B多次给药后两性霉素B药动力学参数

　　动力学参数平均值[a]数值

　　稳态分布容积(L/kg)1.1

　　总血清清除率(L/hr/kg)0.028

　　分布半衰期(分钟)38

　　清除半衰期(小时)39

　　大血药浓度(?g/ml)2.9

　　稳态血药浓度时间曲线下面积(?g/ml/hr)36

　　数据取自15例使用两性霉素B治疗曲霉菌感染或经验治疗的患者，以二室模型描述使用两性霉素B脱氧胆酸后的药物动力学，给药速度=0.25mg/kg/hr。

　　在另一项25例患者的研究中，将安浮特克中的两性霉素B复合物和普通两性霉素B区分开来分析。这些患者是因曲霉病或因高热和中性白细胞减少而导致免疫功能受损。在以1mg/kg/hr的剂量给药后，血浆中的两性霉素B总浓度的25?18%(平均值(标准差)以本形式存在，1小时后这比例降至9.3?7.9%，24小时后降至7.5?9.3%。

　　用群体模型的方法对上述51例骨髓移植病人的肾、肝功能和年龄对安浮特克药物动力学的影响进行了研究。

　　肾损伤：

　　对有肾损伤的患者，以安浮特克给药后，其两性霉素B的药动力学与基础血清肌酸酐的清除率无关，平均基础血清肌酸酐为74.0(35-202)ml/分/70kg，更严重肾损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。

　　肝损伤：

　　根据肝脏酶活性和胆红素的测定结果，以安浮特克给药后，两性霉素B的药物动力学与基础肝功能无关，AST和胆红素分别为59.4?70IU/ml和3.5?3.7mg/dl(平均值(标准差)，更严重的肝损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。

　　年龄以安浮特克给药，两性霉素B的药物动力学与患者的年龄无关，患者平均年龄为32岁(3-52岁)。

　　【用法用量】

　　对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。

　　将溶解的安浮特克用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。

　　如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果病人出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠

　　胎儿致畸性(B类妊娠):无孕妇使用安浮特克的报告。在生殖系统实验中，给大鼠使用相当于人体推荐剂量的0.4倍、对兔使用相当于人体推荐剂量的1.1倍的安浮特克，无发现对胎儿有害的证据。因为动物生殖实验不能完全预见人的反应，同时未对孕妇进行严格试验，故安浮特克只有在预见的益处大于对胎儿的潜在危险时才可在怀孕期间使用。

　　哺乳期的母亲

　　尚不清楚安浮特克是否会分泌到乳汁中。由于两性霉素B对婴儿的潜在严重不良反应，同时也考虑到药物对母亲的重要性，应在哺乳期母亲是否停止母乳喂养或停止用药这两者之间作出选择。

　　【儿童用药】

　　97例患有深部真菌感染的儿童患者，以同成人的日剂量(mg/kg)相仿的剂量使用安浮特克，未报导有意外的不良反应

　　【老人用药】

　　用安浮特克治疗了68例65岁以上的患者，未报发生意外的不良反应。

　　【药物相互作用】

　　尚未对安浮特克进行正式的药物相互作用试验。目前已知下列药物与普通两性霉素B同时使用时发生药物相互作用，这些药物可能亦与安浮特克发生相互作用。

　　抗肿瘤药

　　抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用可能增加导致肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能性。因而，当抗肿瘤药与安浮特克同时给药时需慎重。

　　皮质类固醇和促皮质素(ACTH)

　　它们与普通两性霉素B同时使用可能降低血钾并导致心脏功能异常。若它们与安浮特克同时使用，应该监测血清电解质和心脏功能。

　　环胞菌素

　　在比较安浮特克和普通两性霉素B对血清肌酐值的发热和中性白细胞减少的患者进行经验治疗的随机双盲试验中，对使用环胞素或免疫抑制剂的患者进行分组，在各种组合中均出现血清肌酐的升高，但是使用普通两性霉素B时血清肌酐升高更多。

　　洋地黄糖苷与普通两性霉素B同时使用可能引起低血钾和增加洋地黄毒性，若洋地黄糖苷与安浮特克同时使用，应密切监测血清钾水平。

　　氟尿嘧啶

　　含两性霉素B的药物与氟尿嘧啶同时使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起，当氟尿嘧啶与安浮特克同时使用时需非常慎重。

　　咪唑类药物(酮康唑，咪康唑，氟康唑等)

　　咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麦角淄醇合成，在动物体内和体外试验中与普通两性霉素B有拮抗作用。这一现象的临床意义尚未确定。

　　其它对肾有毒性的药物

　　普通两性霉素B与氨基糖苷和五氮唑药物同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。当氨基葡萄糖苷和五氮唑药物与安浮特克同时使用时需慎重。建议密切临测服用有肾毒性药物的患者的肾功能。

　　骨骼肌松弛剂

　　普通两性霉素B引起的低血钾可能增加骨骼肌松弛剂(即箭毒碱)的箭毒样效果。如果骨骼肌松弛剂与安浮特克同用，需密切监测血清钾水平。

　　【药物过量】

　　安浮特克不可通过血透析清除，有报导普通两性霉素B过量导致心跳停博或呼吸停止。

　　【规格】

　　安浮特克(注射用两性霉素B胆固醇酸脂复合物)为无菌冻干粉，装盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶单独包装。

　　安浮特克50mg装于20ml瓶(NDC61471-115-12)

　　安浮特克100mg装于50ml瓶(NDC61471-110-12)

　　【贮藏】

　　未开启的安浮特克应保存于15-30℃(59-86华氏度)中。在使用之前，安浮特克应置于包装盒内

　　【有效期】

　　三年，详见小包装盒

　　安浮特克的功效与作用安浮特克(注射用两性霉素)治疗真菌感染的病人

　　注射用两性霉素B脂质体使用常见问题

　　注射用两性霉素B脂质体是一个用于深部真菌感染的药物，在临床上的适用范围广泛。注射用两性霉素B脂质体的疗效可靠，安全性高，深受广大患者的青睐。那么，注射用两性霉素B脂质体的用量是多少?

　　注射用两性霉素B脂质体的对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。将溶解的注射用两性霉素B脂质体用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果患者出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。

　　注射用两性霉素B脂质体使用时要注意，注射用两性霉素B脂质体应静脉给药。与输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1-3小时出现，这些反应在头几次给药时较为严重和频繁，以后会逐步消失。与输注有关的急性反应可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防或/和降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理。应避免快速输注。按患者反应情况，应对患者进行监测，特别是对肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间等进行监测。