灵芝,作为一种传统中药材,在我国已有2000多年的药用历史,但灵芝的不少药用机理还需要通过科研进一步佐证阐明。
4月8日,在第三届“共建共享 全民健康”公益行专家直播暨康爱芝宝焕新上市启动仪式上,福建医科大学药学院原院长、中国药理学会理事许建华教授透露,在该团队与仙芝楼科研团队的合作课题中,发现灵芝三萜中的灵芝中性三萜对肿瘤细胞的直接抑制作用更为显著,还能增强灵芝多糖的抗肿瘤作用,目前已从灵芝中性三萜中分离纯化出多个具有抗肿瘤活性的新化合物,这将为中医药灵芝抗肿瘤作用机制的研究和开发提供新思路。
福建医科大学药学院原院长、中国药理学会理事许建华教授(中)访谈现场
灵芝,素有“仙草”美誉,在历代医药古籍中灵芝都被列为“上品药”。2000年《中华人民共和国药典》正式将灵芝(赤芝、紫芝)收录为法定中药材,并记载其具有“补气安神、止咳平喘”的功效,临床上可用于多种疾病的治疗。
灵芝多糖类和三萜类,是灵芝的主要活性物质,具有广泛的药理活性。自从1982年科学家首度发现灵芝三萜以来,不仅为“灵芝子实体为什么会那么苦”提出了科学上的解释,也为科学家研究“灵芝为什么能抗肿瘤”提供了多糖以外的线索。但由于三萜化合物种类繁多,目前已知的即有300多种,且分离纯化十分困难,大多数三萜仅仅停留于细胞活性的筛选,限制了灵芝三萜类化合物的进一步研究和开发。
谈及当前的灵芝抗肿瘤方面的研究进展,许建华教授表示,自2005年起,福建医科大学与仙芝楼就开始了相关科研课题合作,重点对灵芝中的有效成分灵芝多糖与灵芝三萜进行了植物化学和抗肿瘤药理方面的研究。结果发现,灵芝中性三萜的抗肿瘤作用与其能够抑制肿瘤细胞的增殖信号通路、诱导肿瘤细胞凋亡有关,其中有些灵芝中性三萜化合物还具有逆转肿瘤多药耐药的作用。
据介绍,此项研究目前已应有于仙芝楼灵芝产品的开发中,此次焕新上市的康爱芝宝产品中能分离出新的灵芝中性三萜。该产品还增加了灵芝醇A、灵芝醛A、灵芝酮二醇等灵芝中性三萜的含量测定,是目前国内第一款把灵芝中性三萜作为质量控制指标的灵芝产品,将更好地助力品质健康生活。
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药理研究随着现代科学对灵芝研究的深入,至目前为止,总共分离到350余种化学成分,其中不少化学成分在抗肿瘤、保肝、降血糖、降血脂、增强单核吞噬细胞系与NK细胞功能、增强体液免疫功能、抗放射、镇痛、镇静、抗衰老等方面显示出了较强的活性
其中三萜类化合物就达170余种,其中灵芝三萜的在抗肿瘤药理的研究成为此项研究的重中之重
南京中科研究院数位科学家与法国科学院Amu Therwath院士所领导的法国医学科学院分子实验室的战略结盟,潜心于灵芝三萜探秘
经过几年研究并通过大量的实验证明:并非所有的灵芝三萜都具有抗癌效果,而赤灵芝孢子内的四环三萜、五环三萜则可以直接或间接毒杀肿瘤细胞
Amu Therwath院士以羊毛甾烷型(lanostane type)四环三萜为例,说明其结构特点是:A/B、B/C、C/D环均为反式;C10位、C13位有β-CH3;C17位为β-侧链;C14位有α-CH3;C20位为R构型
羊毛甾烷型四环三萜的灵芝提取物在研究中显示出对肝恶性肿瘤细胞的抑制作用,然而对正常肝细胞并无抑制效果,其机理为快速降低细胞生长调控蛋白PKC和p38MAP激酶的活力以及延缓JNK的激活
它们多属于羊毛甾烷高度氧化的衍生物,共有C30、C27、C24三种骨架,如lucidenic acid A就属于C27骨架的羊毛甾烷型
Amu Therwath院士将这一类对恶性肿瘤有极强抑制作用与毒杀功能的赤灵芝孢子四环三萜、五环三萜称为“聚能萜”
他表示,“聚能萜”正是灵芝抗肿瘤的奥秘所在
而开发灵芝类抗肿瘤产品最终落脚点和效果衡量标准就是该产品中“聚能萜”作用灵芝(孢子)发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分,实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用,同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,进行单独和联合毒杀
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞,是肿瘤发展、长大、转移的基础,对人体危害极大,但对放化疗敏感,易杀灭;40%为G0期细胞,又叫休眠期细胞,不分裂,不生长,但对放化疗不敏感,难以被化疗等药物杀死
当某些因素使增殖期细胞大量死亡时(如化疗时),G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期,成为肿瘤复发的根源
灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,驱使其进入细胞生长期,然后联合化疗或单独毒杀它,防止其结束休眠期后大量繁殖和转移
灵芝三萜对G0期细胞的独特作用
三萜类成分是一类基本母核由30个碳原子所组成的萜类化合物,以游离形式或以与糖结合成苷或酯的形式存在于植物体内,具有多方面的生化活性,常将其作为重要制剂定性、定量分析的指标
灵芝三萜是在灵芝中发现的一类三萜类化合物,学名灵芝总三萜,是灵芝的主要化学和药效成分
世界各国灵芝三萜研究专家发表了越来越多的论文,证明灵芝三萜类化合物是灵芝的主要药理成分,是灵芝发挥提高免疫等主要功效成分
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